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公开(公告)号：CN112159390B
公开(公告)日：2022-07-19
申请号：CN202011027550.4
申请日：2020-09-25
申请人： 西南大学 , 绵阳迪澳药业有限公司
IPC分类号： C07D401/04 , C07D215/56 , C07D471/04 , C07D401/14 , C07D401/12 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/06 , A01N43/90 , A01N43/60 , A01P3/00
摘要： 本发明公开了辛弗林氟喹诺酮类衍生物及其制备方法和应用，属于药物合成技术领域。辛弗林氟喹诺酮类衍生物的结构式如下。体外抗细菌活性测试结果表明，大多数分子表现出高抑制活性，最优达到0.2μg/mL；体外抗真菌活性测试结果表明，大部分化合物都具有抗真菌活性，最优达到0.064mg/mL；体外抗耻垢分枝杆菌测试结果表明，目标化合物具有抑制耻垢分枝杆菌的能力，最优达到0.097μg/mL，强于所有的阳性对照药物；目标化合物对柑橘病菌的抑制活性均强于辛弗林。从而证明了辛弗林氟喹诺酮类衍生物在抗细菌药物、抗真菌药物、抗结核药物和抗柑橘病菌药物中均具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号：CN112079782B
公开(公告)日：2022-06-28
申请号：CN202011027565.0
申请日：2020-09-25
申请人： 西南大学 , 绵阳迪澳药业有限公司
IPC分类号： C07D233/60 , C07D231/12 , C07D235/06 , C07D249/08 , C07D257/04 , C07D277/74 , C07D285/125 , A61P31/10 , A01N43/50 , A01N43/52 , A01N43/56 , A01N43/653 , A01N43/713 , A01N43/78 , A01N43/824 , A01P3/00
摘要： 本发明公开了辛弗林唑类衍生物及其制备方法和应用，属于药物合成技术领域。辛弗林唑类衍生物的结构式如下。体外抗真菌活性测试结果表明，大部分化合物抑制毕赤酵母菌的MIC值为0.128mg/mL，个别化合物的MIC值低至0.064mg/mL，接近阳性对照药物氟康唑，强于所测试的其它抗菌药物。抗柑橘病菌生物活性测试结果表明，大多数化合物对柑橘胶孢炭疽病菌和柑橘褐斑病菌都具有抑制活性，个别化合物与阳性对照咪鲜胺的抑制活性相近，且未体现出抗药性；目标化合物对柑橘溃疡病的抑制活性均强于辛弗林。这些结果显示辛弗林唑类衍生物在抗真菌和抗柑橘病菌领域具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号：CN112079782A
公开(公告)日：2020-12-15
申请号：CN202011027565.0
申请日：2020-09-25
申请人： 西南大学 , 绵阳迪澳药业有限公司
IPC分类号： C07D233/60 , C07D231/12 , C07D235/06 , C07D249/08 , C07D257/04 , C07D277/74 , C07D285/125 , A61P31/10 , A01N43/50 , A01N43/52 , A01N43/56 , A01N43/653 , A01N43/713 , A01N43/78 , A01N43/824 , A01P3/00
摘要： 本发明公开了辛弗林唑类衍生物及其制备方法和应用，属于药物合成技术领域。辛弗林唑类衍生物的结构式如下。体外抗真菌活性测试结果表明，大部分化合物抑制毕赤酵母菌的MIC值为0.128mg/mL，个别化合物的MIC值低至0.064mg/mL，接近阳性对照药物氟康唑，强于所测试的其它抗菌药物。抗柑橘病菌生物活性测试结果表明，大多数化合物对柑橘胶孢炭疽病菌和柑橘褐斑病菌都具有抑制活性，个别化合物与阳性对照咪鲜胺的抑制活性相近，且未体现出抗药性；目标化合物对柑橘溃疡病的抑制活性均强于辛弗林。这些结果显示辛弗林唑类衍生物在抗真菌和抗柑橘病菌领域具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号：CN112110898B
公开(公告)日：2022-07-05
申请号：CN202011025692.7
申请日：2020-09-25
申请人： 西南大学 , 绵阳迪澳药业有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , C07D409/14 , A01N43/54 , A01P1/00
摘要： 本发明公开了辛弗林磺酰化衍生物及其中间体、制备方法和应用，属于药物合成技术领域。辛弗林磺酰化衍生物的结构式如下。体外抗细菌活性测试结果表明，所有化合物均具有抗细菌活性，且对金黄色葡萄球菌显示强的抑制活性，远强于临床药物；同时，制得的中间体对金黄色葡萄球菌的MIC值为0.4μg/mL，强于临床药物。抗柑橘溃疡病菌活性测试结果表明，绝大多数目标化合物对柑橘溃疡病的抑制活性强于辛弗林，多数目标化合物对柑橘溃疡病的抑制活性强于对照药物诺氟沙星。这些结果表明辛弗林磺酰化衍生物及其中间体在抗细菌、抗柑橘溃疡病菌领域具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号：CN112159390A
公开(公告)日：2021-01-01
申请号：CN202011027550.4
申请日：2020-09-25
申请人： 西南大学 , 绵阳迪澳药业有限公司
IPC分类号： C07D401/04 , C07D215/56 , C07D471/04 , C07D401/14 , C07D401/12 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/06 , A01N43/90 , A01N43/60 , A01P3/00
摘要： 本发明公开了辛弗林氟喹诺酮类衍生物及其制备方法和应用，属于药物合成技术领域。辛弗林氟喹诺酮类衍生物的结构式如下。体外抗细菌活性测试结果表明，大多数分子表现出高抑制活性，最优达到0.2μg/mL；体外抗真菌活性测试结果表明，大部分化合物都具有抗真菌活性，最优达到0.064mg/mL；体外抗耻垢分枝杆菌测试结果表明，目标化合物具有抑制耻垢分枝杆菌的能力，最优达到0.097μg/mL，强于所有的阳性对照药物；目标化合物对柑橘病菌的抑制活性均强于辛弗林。从而证明了辛弗林氟喹诺酮类衍生物在抗细菌药物、抗真菌药物、抗结核药物和抗柑橘病菌药物中均具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号：CN112110898A
公开(公告)日：2020-12-22
申请号：CN202011025692.7
申请日：2020-09-25
申请人： 西南大学 , 绵阳迪澳药业有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , C07D409/14 , A01N43/54 , A01P1/00
摘要： 本发明公开了辛弗林磺酰化衍生物及其中间体、制备方法和应用，属于药物合成技术领域。辛弗林磺酰化衍生物的结构式如下。体外抗细菌活性测试结果表明，所有化合物均具有抗细菌活性，且对金黄色葡萄球菌显示强的抑制活性，远强于临床药物；同时，制得的中间体对金黄色葡萄球菌的MIC值为0.4μg/mL，强于临床药物。抗柑橘溃疡病菌活性测试结果表明，绝大多数目标化合物对柑橘溃疡病的抑制活性强于辛弗林，多数目标化合物对柑橘溃疡病的抑制活性强于对照药物诺氟沙星。这些结果表明辛弗林磺酰化衍生物及其中间体在抗细菌、抗柑橘溃疡病菌领域具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号：CN110483546B
公开(公告)日：2022-08-12
申请号：CN201910803251.6
申请日：2019-08-28
申请人： 西南大学
IPC分类号： C07D493/20 , A61P31/06 , A61P3/10 , A61P3/06
摘要： 本发明公开了一种二氢青蒿素磺胺类衍生物，该衍生物或其消旋体、立体异构体、互变异构体、氮氧化物以及其药学上可接受的盐具有以下通式：n＝2或3。本发明还公开了其合成方法，以及所述衍生物在抗结核、抗糖尿病、降脂和Wnt信号通路激动活性药物中的应用。
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公开(公告)号：CN112159354B
公开(公告)日：2022-07-05
申请号：CN202011025639.7
申请日：2020-09-25
申请人： 西南大学
IPC分类号： C07D215/56 , C07D401/04 , C07D471/04 , C07C229/64 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/06 , A01N43/90 , A01N43/60 , A01P3/00
摘要： 本发明公开了对氨基水杨酸的氟喹诺酮类衍生物及其中间体、制备方法和应用，属于药物合成技术领域；对氨基水杨酸的氟喹诺酮类衍生物的结构式如下；体外抗菌活性测定结果表明，目标化合物对细菌的抑制活性整体很好；绝大多数化合物对毕赤酵母菌的抑菌活性整体很好，有的化合物活性甚至强于阳性对照药物；2个中间体对耻垢分枝杆菌的抑制活性强于多数阳性对照药物；部分目标化合物对柑橘病菌具有抑制活性；本发明的对氨基水杨酸的氟喹诺酮类衍生物及中间体在抗细菌、抗真菌、抗结核和抗柑橘病菌领域具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号：CN110590803B
公开(公告)日：2022-03-04
申请号：CN201910804350.6
申请日：2019-08-28
申请人： 西南大学
IPC分类号： C07D493/20 , A61P31/06 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P29/00
摘要： 本发明公开了一种二氢青蒿素含羰基酚偶联物及其还原产物，或其消旋体、立体异构体、互变异构体以及其药学上可接受的盐分别具有以下通式：n＝2或3，m＝0或2，R1为H或‑OCH3，R2为H或烷基。本发明还公开了所述二氢青蒿素衍生物的合成方法，以及所述衍生物在抗结核、抗糖尿病、降脂和抑制白细胞介素‑17药物中的应用。
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公开(公告)号：CN112159354A
公开(公告)日：2021-01-01
申请号：CN202011025639.7
申请日：2020-09-25
申请人： 西南大学
IPC分类号： C07D215/56 , C07D401/04 , C07D471/04 , C07C229/64 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/06 , A01N43/90 , A01N43/60 , A01P3/00
摘要： 本发明公开了对氨基水杨酸的氟喹诺酮类衍生物及其中间体、制备方法和应用，属于药物合成技术领域。对氨基水杨酸的氟喹诺酮类衍生物的结构式如下。体外抗菌活性测定结果表明，目标化合物对细菌的抑制活性整体很好；绝大多数化合物对毕赤酵母菌的抑菌活性整体很好，有的化合物活性甚至强于阳性对照药物；2个中间体对耻垢分枝杆菌的抑制活性强于多数阳性对照药物；部分目标化合物对柑橘病菌具有抑制活性。本发明的对氨基水杨酸的氟喹诺酮类衍生物及中间体在抗细菌、抗真菌、抗结核和抗柑橘病菌领域具有潜在的应用前景。
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