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公开(公告)号:CN101921587B
公开(公告)日:2014-07-02
申请号:CN201010230204.6
申请日:2010-07-19
申请人: 西安交通大学
IPC分类号: C09K11/06 , C07D311/16 , C07D209/08 , C07D311/82 , A61P35/00 , G01N33/52 , G01N21/64
CPC分类号: C09B11/24 , C09B57/02 , C09K11/06 , G01N21/6428 , G01N2021/6439
摘要: 本发明公开了一种具有肿瘤细胞增殖抑制活性的荧光探针及其制备方法。所述的具有肿瘤细胞增殖抑制活性的荧光探针,是在联苯衍生物Ta-dD的一个或两个酚羟基上连接荧光发色团,所述的荧光发色团为香豆素型、吲哚型、罗丹明型或荧光素型。联苯衍生物Ta-dD和酚羟基连接的功能分子保持对肿瘤细胞增殖抑制活性,而指示性的荧光是由荧光发色团发出的。本发明公开的荧光探针既保持了对肿瘤细胞增殖抑制活性,又具有一定的荧光性能。作为一种靶向工具分子,可与肿瘤细胞直接作用,通过其荧光性能的变化,来进行药物作用机制和作用效果研究。
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公开(公告)号:CN101792401B
公开(公告)日:2011-11-16
申请号:CN201010137839.1
申请日:2010-04-02
申请人: 西安交通大学
IPC分类号: C07C235/46 , C07C231/12 , A61K31/167 , A61P35/00
CPC分类号: C07C231/14 , C07C235/46 , C07C235/84
摘要: 本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的联苯化合物及其制备方法,该联苯化合物在体外和体内都表现出抗肿瘤活性,其在体外对结直肠癌、肺癌、肝癌、乳腺癌或胰腺癌细胞系具有诱导凋亡和抑制增殖作用,在体内对肝癌和结直肠癌具有肿瘤抑制作用,能够应用于抗肿瘤药物的制备。本发明提供的联苯化合物的制备方法,具有原料来源易得,反应条件温和,反应过程操作简单,所用试剂便宜易得的优点。
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公开(公告)号:CN1616004A
公开(公告)日:2005-05-18
申请号:CN200410073090.3
申请日:2004-09-17
申请人: 西安交通大学
CPC分类号: Y02A50/473
摘要: 本发明公开了一种用于治疗细菌性阴道炎的栓剂,该栓剂含有重量比为1∶1.6的黄柏总生物碱和苍术挥发油。该栓剂具有抗菌、抗真菌、抗阴道毛滴虫、抗炎、镇痛和止痒作用,达到了对细菌性阴道炎的标本兼治的效果,根据完成的主要药效学实验结果表明:该栓剂各项药效指标与同类化学药物相当,而综合疗效显著高于任何一种化学药物;体外对阴道感染常见细菌如大肠埃希氏菌、金黄色葡萄球菌、绿脓假单胞菌、表皮葡萄球菌、普通变形杆菌、粪链球菌、淋病奈瑟氏菌、阴道加特纳菌有较明显的抑制和灭活作用。并证明了中药成分黄柏总生物碱和苍术挥发油的组合物用于治疗细菌性阴道炎的药物用途。
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公开(公告)号:CN1583750A
公开(公告)日:2005-02-23
申请号:CN200410026225.0
申请日:2004-06-10
申请人: 西安交通大学
IPC分类号: C07D491/147 , A61K31/4745 , A61P3/10
摘要: 本发明公开了化合物2,3-亚甲二氧基二苯并〔a,g〕喹嗪鎓盐,该化合物具有降血糖作用,其结构式为右式,并证明了化合物2,3-亚甲二氧基二苯并〔a,g〕喹嗪鎓盐用于抗糖尿病的药物用途。
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公开(公告)号:CN102010347B
公开(公告)日:2014-08-06
申请号:CN201010550366.8
申请日:2010-11-19
申请人: 西安交通大学
IPC分类号: C07C235/46 , C07C231/12 , A61K31/167 , A61P35/00
摘要: 本发明公开了一种作为抗肿瘤药物的联苯化合物及其制备方法,该联苯化合物在体外和体内都表现出抗肿瘤活性,其在体外对结直肠癌、肺癌、肝癌、乳腺癌或胰腺癌细胞系具有诱导凋亡和抑制增殖作用,在体内对肝癌和结直肠癌具有肿瘤抑制作用,能够应用于抗肿瘤药物的制备。本发明提供的联苯化合物的制备方法,具有原料来源易得,反应条件温和,反应过程操作简单,所用试剂便宜易得的优点。
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公开(公告)号:CN102321073A
公开(公告)日:2012-01-18
申请号:CN201110231557.2
申请日:2011-08-12
申请人: 西安交通大学
IPC分类号: C07D401/14
摘要: 一种尼罗替尼的制备方法,通过将化合物II与化合物III溶解在对所述化合物III呈惰性的有机溶剂中形成混合物,然后在混合物中加入碱,在室温下反应,从而合成含所述尼罗替尼的粗产品,对所述粗产品进行尼罗替尼的常规后处理,从而获得尼罗替尼;本发明原料易得,各步反应条件温和,便于进行尼罗替尼的合成,具有步骤短,操作简单,收率较高的特点,可应用于工业化生产。
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公开(公告)号:CN101735100A
公开(公告)日:2010-06-16
申请号:CN200910219303.1
申请日:2009-12-04
申请人: 西安交通大学
IPC分类号: C07C235/84 , C07C231/14 , A61P35/00
摘要: 本发明公开了一种塔斯品碱联苯衍生物及其制备方法,该衍生物是5,5’-二甲氧基-6,6’-二羟基联苯-2,2’-二苯甲酰甲胺的一个或两个苯环上的羟基与含有乙酰苯胺或者仲胺的化合物通过醚化反应,得到目标化合物。所述的含有乙酰苯胺的化合物为苯环上由一个或多个卤素取代的乙酰苯胺;所述的含有仲胺的化合物为末端由仲胺取代的碳原子数为1~5的直链烷基。该塔斯品碱联苯衍生物具有抗肿瘤活性,可应用于抗肿瘤药物的制备。
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公开(公告)号:CN101157711A
公开(公告)日:2008-04-09
申请号:CN200710018762.4
申请日:2007-09-28
申请人: 西安交通大学
IPC分类号: C07H15/18 , C07H9/04 , A61K31/7034 , A61K31/7048 , A61P35/00
摘要: 本发明公开了一类具有抗肿瘤活性的化合物,其结构式如上,式中R1=H,Cl,F,OH,CH3,OCH2Ph,OCH3,NO2,N(CH3)2等,R2=H,OCH3,NO2,N(CH3)2等。结构式中的4,6-O-亚苄基-β-D-吡喃葡萄糖苯丙苷化合物可通过四乙酰基溴代葡萄糖与3-苯基(或取代苯基)丙醇经成苷、脱乙酰基、与苯甲醛缩合等反应制备。细胞活性测试显示此类化合物对人肺腺癌细胞A549和人肝癌细胞7721的生长有明显的抑制作用。4,6-O-亚苄基-β-D-吡喃葡萄糖苯丙苷化合物是一类潜在抗肿瘤的药物,具有制备抗肿瘤药物制剂的用途。
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公开(公告)号:CN101857598B
公开(公告)日:2012-11-28
申请号:CN201010209383.5
申请日:2010-06-25
申请人: 西安交通大学
IPC分类号: C07D493/04 , A61K31/37 , A61K31/453 , A61K31/5377 , A61P9/12 , A61P9/08
CPC分类号: A61K31/37 , A61K31/453 , A61K31/5377
摘要: 本发明公开了一种具有抗高血压活性的呋喃香豆素类化合物及其制备方法,该呋喃香豆素类化合物具有与欧前胡素相似的性质,在离体血管环张力研究中表现出其舒张血管的活性,能够应用于抗高血压药物的制备。本发明提供的呋喃香豆素类化合物的制备方法,具有原料来源易得,反应条件温和,反应过程操作简单,所用试剂便宜易得的优点。
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