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公开(公告)号：CN114177184B
公开(公告)日：2023-06-20
申请号：CN202111479678.9
申请日：2021-12-06
申请人： 西安交通大学 , 中国科学院武汉病毒研究所
摘要： 本发明公开三尖杉酯碱用于制备抗新型冠状病毒药物的应用，属于抗病毒药物制备技术领域，药物通过SARS‑CoV‑2‑Sh/CMC模型及TMPRSS2h/CMC模型分析，确定了三尖杉酯碱与SARS‑CoV‑2的S蛋白和细胞TMPRSS2酶的结合特异性；利用SARS‑CoV‑2假病毒侵染ACE2高表达细胞和ACE2/TMPRSS2共同高表达细胞，证实药物具有双靶标的特性；利用SARS‑CoV‑2原始株及Delta 630突变株感染Vero E6细胞，证实药物具有显著抗SARS‑CoV‑2效果，且对Delta 630突变株的抑制作用更为敏感。
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公开(公告)号：CN114177184A
公开(公告)日：2022-03-15
申请号：CN202111479678.9
申请日：2021-12-06
申请人： 西安交通大学 , 中国科学院武汉病毒研究所
摘要： 本发明公开三尖杉酯碱用于制备抗新型冠状病毒药物的应用，属于抗病毒药物制备技术领域，药物通过SARS‑CoV‑2‑Sh/CMC模型及TMPRSS2h/CMC模型分析，确定了三尖杉酯碱与SARS‑CoV‑2的S蛋白和细胞TMPRSS2酶的结合特异性；利用SARS‑CoV‑2假病毒侵染ACE2高表达细胞和ACE2/TMPRSS2共同高表达细胞，证实药物具有双靶标的特性；利用SARS‑CoV‑2原始株及Delta 630突变株感染Vero E6细胞，证实药物具有显著抗SARS‑CoV‑2效果，且对Delta 630突变株的抑制作用更为敏感。
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公开(公告)号：CN110326584A
公开(公告)日：2019-10-15
申请号：CN201910600151.3
申请日：2019-07-04
申请人： 西安交通大学
摘要： 本发明公开了一种P物质诱导的过敏性哮喘动物模型的构建方法和筛选药物的方法，1)将P物质用生理盐水配制成浓度为30μg/mL的P物质致敏溶液；2)在第1天给小鼠通过雾化吸入4mL的P物质致敏溶液激发哮喘，吸入时间为20min；3)间隔一天重复上述步骤2)操作，即在第3、5、7天重复步骤2)操作；4)在第7天雾化吸入激发哮喘结束后，在24小时内测定小鼠肺功能相关指标，经过数据分析符合哮喘动物模型指标，即说明模型成功构建。本发明构建方法操作简单，不需要麻醉。采用上述过敏性哮喘动物模型，动物反应性好，适合研究过敏性哮喘发生过程中体内炎症因子水平的变化及信号传递的通路，可用于筛选发现新的治疗哮喘的药物等研究。
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公开(公告)号：CN108451967A
公开(公告)日：2018-08-28
申请号：CN201810567387.7
申请日：2018-06-04
申请人： 西安交通大学
IPC分类号： A61K31/7048 , A61P37/08
CPC分类号： A61K31/7048 , A61P37/08
摘要： 克拉霉素在制备抗类过敏反应药物中的应用，药物为片剂、缓释剂、注射剂或喷雾剂型。克拉霉素具有拮抗由substance P引起的人源肥大细胞释放β-氨基己糖苷酶的作用。同时，克拉霉素具有降低substance P引起的小鼠血清组胺的升高的作用。克拉霉素具有副作用少、吸收好、稳定性强等特点，并且能够有效抑制substance P激活MRGPRX2受体引起的肥大细胞脱颗粒反应，在细胞水平和动物水平上减少肥大细胞释放组织胺，适用于治疗疗程较长的疾病。此外，在理论和临床治疗中均为发现其具有拮抗类过敏反应的活性，其具有潜在治疗免疫性疾病的开发价值。
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公开(公告)号：CN104262245B
公开(公告)日：2016-06-29
申请号：CN201410437924.8
申请日：2014-08-29
申请人： 西安交通大学
IPC分类号： C07D213/75 , C07D213/76 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了一种6-苯基吡啶-2-胺类Bcr-Abl抑制剂及其制备方法和应用，该抑制剂的结构式为其中R1为乙酰化基团、甲磺酰化基团或特戊酰化基团，R2为单取代基或双取代基，取代基为烷基、卤素。该系列抑制剂在体外对ABL1激酶有一定的抑制作用，且能够抑制肿瘤细胞K562的增殖，可用于抗肿瘤药物的制备，尤其是CML(慢性粒细胞性白血病)药物。本发明提供的6-苯基吡啶-2-胺类Bcr-Abl抑制剂的制备方法，具有原料易得，反应条件温和，反应过程操作简单，所用试剂便宜的优点。
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公开(公告)号：CN103408554B
公开(公告)日：2015-07-08
申请号：CN201310330064.3
申请日：2013-07-31
申请人： 西安交通大学
IPC分类号： C07D491/052 , A61K31/407 , A61K31/496 , A61P9/12
摘要： 一种具有降高血压活性的吡咯香豆素类化合物及制备方法，化合物化学结构式为：其制备方法：当R为氢原子时，以香兰素为原料，经过反应得到吡咯香豆素化合物9-羟基-8H-吡喃[3,2-f]吲哚-2-酮；9-羟基-8H-吡喃[3,2-f]吲哚-2-酮的酚羟基发生醚化反应，与至少含有2个碳原子的侧链相连接，得到吡咯香豆素类化合物，制备方法具有原料来源易得，反应条件温和，反应过程操作简单，所用试剂便宜易得的优点，该化合物表现出舒张血管、抗高血压的活性，能够用于抗高血压药物的制备。
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公开(公告)号：CN103408554A
公开(公告)日：2013-11-27
申请号：CN201310330064.3
申请日：2013-07-31
申请人： 西安交通大学
IPC分类号： C07D491/052 , A61K31/407 , A61K31/496 , A61P9/12
摘要： 一种具有降高血压活性的吡咯香豆素类化合物及制备方法，化合物化学结构式为：其制备方法：当R为氢原子时，以香兰素为原料，经过反应得到吡咯香豆素化合物9-羟基-8H-吡喃[3,2-f]吲哚-2-酮；9-羟基-8H-吡喃[3,2-f]吲哚-2-酮的酚羟基发生醚化反应，与至少含有2个碳原子的侧链相连接，得到吡咯香豆素类化合物，制备方法具有原料来源易得，反应条件温和，反应过程操作简单，所用试剂便宜易得的优点，该化合物表现出舒张血管、抗高血压的活性，能够用于抗高血压药物的制备。
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公开(公告)号：CN101897677B
公开(公告)日：2012-11-28
申请号：CN201010226714.6
申请日：2010-07-14
申请人： 西安交通大学
摘要： 本发明公开了一种欧前胡素缓释片及其制备方法，所述的欧前胡素缓释片以质量分数计，包括10.0～20.0％的欧前胡素和10.0～20.0％的缓释介质，其余为辅料；所述的缓释介质为羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、卡波姆、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、乙基纤维素当中的一种或几种。本发明所提供的欧前胡素缓释片可用于高血压疾病的治疗。所制备的欧前胡素缓释片通过欧前胡素与缓释介质的配比，使得欧前胡素可在缓释介质中缓慢、稳定的释放，达到了控制欧前胡素的释放速度的目的。
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公开(公告)号：CN102526027A
公开(公告)日：2012-07-04
申请号：CN201110454681.5
申请日：2011-12-21
申请人： 西安交通大学
IPC分类号： A61K31/37 , A61K31/453 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61P9/08
摘要： 呋喃香豆素类化合物用于制备血管舒张药物的应用，对呋喃香豆素类化合物采用离体微血管张力描记技术考察其对大鼠肠系膜二级动脉、脑基底动脉、肾动脉和冠状动脉舒张作用，研究结果证明合成的呋喃香豆素类化合物可以不同程度舒张上述4种血管，是一种潜在的制备血管舒张类药物。
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公开(公告)号：CN101897677A
公开(公告)日：2010-12-01
申请号：CN201010226714.6
申请日：2010-07-14
申请人： 西安交通大学
摘要： 本发明公开了一种欧前胡素缓释片及其制备方法，所述的欧前胡素缓释片以质量分数计，包括10.0～20.0％的欧前胡素和10.0～20.0％的缓释介质，其余为辅料；所述的缓释介质为羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、卡波姆、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、乙基纤维素当中的一种或几种。本发明所提供的欧前胡素缓释片可用于高血压疾病的治疗。所制备的欧前胡素缓释片通过欧前胡素与缓释介质的配比，使得欧前胡素可在缓释介质中缓慢、稳定的释放，达到了控制欧前胡素的释放速度的目的。
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