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公开(公告)号：CN102892758B
公开(公告)日：2015-01-07
申请号：CN201180023980.1
申请日：2011-03-17
申请人： 诺华股份有限公司
IPC分类号： C07D213/81 , C07D241/28 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D405/12 , C07D413/04 , C07D413/12 , A61K31/443 , A61P11/12
CPC分类号： A61K31/44 , A61K31/4412 , A61K31/4418 , A61K31/443 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/4965 , A61K31/497 , A61K31/5377 , A61K45/06 , C07D213/38 , C07D213/81 , C07D241/26 , C07D241/28 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D413/04 , C07D413/12
摘要： 本发明提供了恢复或增强突变型和/或野生型CFTR的功能以治疗囊性纤维化、原发性睫运动障碍、慢性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病、哮喘、呼吸道感染、肺癌、口干燥症和干燥性角膜结膜炎或便秘(IBS、IBD、阿片样物质诱导的)的吡啶和吡嗪衍生物。还包括包含这类衍生物的药物组合物。
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公开(公告)号：CN103930109A
公开(公告)日：2014-07-16
申请号：CN201280055623.8
申请日：2012-09-14
申请人： 诺华股份有限公司
IPC分类号： A61K31/415 , A61K31/4439 , A61K31/497 , A61P11/06
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/415 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/497 , A61K31/4985 , A61K31/5377 , A61K45/06 , C07D231/40 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D413/14
摘要： 本发明涉及式I化合物及其可药用盐和溶剂化物，其中R1、R2、R3、Ra、A、B、D和E如本文所定义的。化合物调节CFTR的活性，并且可用于治疗炎性或阻塞性气道疾病或粘膜水化，包括例如囊性纤维化。还描述了包含化合物的药物组合物和制备化合物的方法。
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公开(公告)号：CN104302648A
公开(公告)日：2015-01-21
申请号：CN201380014918.5
申请日：2013-03-15
申请人： 诺华股份有限公司
IPC分类号： C07D471/10 , A61K31/438 , A61P11/00 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/10 , A61K31/497 , A61K45/06
摘要： 本发明涉及上皮钠通道(ENaC)阻滞剂3-(3-{2-[(E)-3,5-二氨基-6-氯-吡嗪-2-羰基亚氨基]-1,3,8-三氮杂-螺[4.5]癸烷-8-羰基}-苯磺酰氨基)-丙酸二丙基氨基甲酰甲基酯琥珀酸盐的新晶形、包含所述晶形的药物组合物、所述晶形和药物组合物的用途以及用于制备所述晶形的方法。
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公开(公告)号：CN105440032A
公开(公告)日：2016-03-30
申请号：CN201510691241.X
申请日：2011-09-16
申请人： 诺华股份有限公司
IPC分类号： C07D471/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P11/10 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P1/02 , A61P27/02 , A61P13/12 , A61P9/12
CPC分类号： C07D241/26 , C07D403/12 , C07D487/10 , C07D471/10
摘要： 本发明涉及作为ENAC阻断剂的吡嗪衍生物。具体而言，本发明涉及式(I)化合物及其可药用盐和溶剂化物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10具有如说明书中所指出的含义，其可用于治疗由上皮钠通道阻断所介导的疾病。还描述了包含该化合物的药物组合物以及制备该化合物的方法。
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公开(公告)号：CN102036961B
公开(公告)日：2014-02-26
申请号：CN200980117994.2
申请日：2009-03-17
申请人： 诺华股份有限公司
IPC分类号： C07D213/73 , C07D241/20 , C07D401/06 , C07D401/14 , A61K31/497 , A61K31/4965 , A61K31/4427 , A61P37/06 , A61P37/08
CPC分类号： C07D401/06 , C07D241/20 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14
摘要： 本发明涉及式(I)化合物或其盐、适当的可药用盐或溶剂化物，其中基团R1、R2、Ar’、A和Y如说明书中所定义，本发明还涉及组合物以及该化合物在治疗炎性和变应性病症中的用途。
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公开(公告)号：CN105440032B
公开(公告)日：2017-12-08
申请号：CN201510691241.X
申请日：2011-09-16
申请人： 诺华股份有限公司
IPC分类号： C07D471/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P11/10 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P1/02 , A61P27/02 , A61P13/12 , A61P9/12
CPC分类号： C07D241/26 , C07D403/12 , C07D487/10
摘要： 本发明涉及作为ENAC阻断剂的吡嗪衍生物。具体而言，本发明涉及式(I)化合物及其可药用盐和溶剂化物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10具有如说明书中所指出的含义，其可用于治疗由上皮钠通道阻断所介导的疾病。还描述了包含该化合物的药物组合物以及制备该化合物的方法。
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公开(公告)号：CN103930109B
公开(公告)日：2016-11-30
申请号：CN201280055623.8
申请日：2012-09-14
申请人： 诺华股份有限公司
IPC分类号： A61K31/415 , A61K31/4439 , A61K31/497 , A61P11/06
摘要： 本发明涉及式I化合物及其可药用盐和溶剂化物，其中R1、R2、R3、Ra、A、B、D和E如本文所定义的。化合物调节CFTR的活性，并且可用于治疗炎性或阻塞性气道疾病或粘膜水化，包括例如囊性纤维化。还描述了包含化合物的药物组合物和制备化合物的方法。
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公开(公告)号：CN104302648B
公开(公告)日：2016-11-23
申请号：CN201380014918.5
申请日：2013-03-15
申请人： 诺华股份有限公司
IPC分类号： C07D471/10 , A61K31/438 , A61P11/00 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/10 , A61K31/497 , A61K45/06
摘要： 本发明涉及上皮钠通道(ENaC)阻滞剂3‑(3‑{2‑[(E)‑3,5‑二氨基‑6‑氯‑吡嗪‑2‑羰基亚氨基]‑1,3,8‑三氮杂‑螺[4.5]癸烷‑8‑羰基}‑苯磺酰氨基)‑丙酸二丙基氨基甲酰甲基酯琥珀酸盐的新晶形、包含所述晶形的药物组合物、所述晶形和药物组合物的用途以及用于制备所述晶形的方法。
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公开(公告)号：CN101939054B
公开(公告)日：2014-10-29
申请号：CN200880126433.4
申请日：2008-12-09
申请人： 诺华股份有限公司
发明人： G·巴莱 , E·巴德 , G·C·布鲁姆菲尔德 , S·P·科林伍德 , A·邓斯坦 , L·爱德华兹 , P·戈戴克 , C·豪沙姆 , P·亨特 , T·A·亨特 , P·奥克利 , N·史密斯
IPC分类号： C07D403/12 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D471/20 , C07D473/34 , C07D487/04 , C07D487/10 , C07D519/00 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/52 , A61K31/551 , A61K31/5377 , A61P29/00 , A61P11/00 , A61P37/08 , A61P35/00 , A61P27/02
CPC分类号： C07D519/00 , A61K31/497 , C07D403/12 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D471/20 , C07D473/34 , C07D487/04 , C07D487/10
摘要： 游离或盐或溶剂化物形式的式(I)化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10和R11具有说明书中所述的含义，其用于治疗对阻断上皮钠通道有响应的疾病。还描述了包含所述化合物的药物组合物以及制备这些化合物的方法。对阻断上皮钠通道(ENaC)有响应的疾病是指炎性或过敏性病症，所述病症选自囊性纤维化、原发性纤毛运动障碍、慢性支气管炎、慢性阻塞性肺病、哮喘、呼吸道感染、肺癌、口干燥症和角膜结膜炎。
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公开(公告)号：CN101765591B
公开(公告)日：2013-11-27
申请号：CN200880100289.7
申请日：2008-07-24
申请人： 诺华股份有限公司
IPC分类号： C07D239/34 , C07D239/42 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D405/10 , C07D419/12 , A61K31/506 , A61P35/00
CPC分类号： C07D239/34 , C07D239/42 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12
摘要： 本发明涉及式(I)化合物或其盐、适合的可药用盐或溶剂化物，其中基团R1、R2、Ar’、A和B如说明书中定义，本发明还涉及组合物以及该化合物在治疗通过抑制磷脂酰肌醇3-激酶减轻的疾病中的用途。
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