公开(公告)号：CN104066431B

公开(公告)日：2017-03-08

申请号：CN201280067711.X

申请日：2012-11-23

申请人： 波托拉医药品公司

发明人： 宋永红 ,  Q·徐 ,  Z·J·贾 ,  B·凯恩 ,  S·M·鲍尔 ,  A·潘迪

IPC分类号： C07D241/28 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4965

CPC分类号： C07D241/28 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： 提供了用于抑制Syk激酶的吡嗪类化合物、用于制备此类化合物的中间体、它们的制备方法、其药物组合物、用于抑制Syk激酶活性的方法以及用于治疗至少部分由Syk激酶活性介导的疾患的方法。

公开(公告)号：CN102665718B

公开(公告)日：2016-03-09

申请号：CN201080055337.2

申请日：2010-10-05

申请人： 米伦纽姆医药公司 ,  苏尼西斯制药有限公司

发明人： J.阿尔恩特 ,  T.钱 ,  K.古基安 ,  G.库马拉维尔 ,  李文成 ,  林盈翔 ,  D.斯科特 ,  L.孙 ,  J.托马斯 ,  K.范弗洛坦 ,  D.王 ,  L.张 ,  D.厄兰森

IPC分类号： A61K31/50

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/452 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  C07D213/82 ,  C07D213/85 ,  C07D241/26 ,  C07D241/28 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07D491/052 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00

摘要： 本发明提供可用作PDK1抑制剂的化合物。本发明还提供所述化合物的组合物及治疗由PDK1介导的疾病的方法。

公开(公告)号：CN104995178A

公开(公告)日：2015-10-21

申请号：CN201380070785.3

申请日：2013-12-13

申请人： 帕里昂科学公司

发明人： 迈克尔·R·约翰逊

IPC分类号： C07D241/20 ,  A61K31/4965 ,  A61P11/12

CPC分类号： C07D241/28 ,  A61K9/00 ,  A61K9/0075 ,  A61K9/0078 ,  A61K9/008 ,  A61K31/4965 ,  A61K33/14 ,  A61K45/06 ,  A61K47/26 ,  C07D241/20 ,  A61K2300/00 ,  C07D241/32

摘要： 本发明涉及可用作钠通道阻断剂的下式的化合物或其可药用盐，以及包含所述化合物或其可药用盐的组合物，用于制备所述化合物或其可药用盐的方法，以及使用所述化合物或其可药用盐来促进黏膜表面水化和治疗疾病的治疗方法，所述疾病包括囊性纤维化、慢性阻塞性肺病、哮喘、支气管扩张、急性和慢性支气管炎、肺气肿和肺炎。

公开(公告)号：CN104387331A

公开(公告)日：2015-03-04

申请号：CN201410584401.6

申请日：2014-10-27

申请人： 湖南华腾制药有限公司

发明人： 陈芳军

IPC分类号： C07D241/26

CPC分类号： C07D241/28

摘要： 本发明公开了一种吡嗪衍生物3-氨基-6-(3,5-二甲基苯基)吡嗪-2-甲酰胺的制备方法，以3-氨基吡嗪-2-羧酸为起始原料，经过酯化、酰胺化、上溴、偶联反应得到目标产物，该化合物是重要的医药中间体。

公开(公告)号：CN102421761B

公开(公告)日：2014-06-18

申请号：CN201080020181.4

申请日：2010-05-06

申请人： 安斯泰来制药株式会社 ,  寿制药株式会社

发明人： 岛田逸郎 ,  黑泽一雄 ,  松矢高广 ,  饭久保一彦 ,  近藤裕 ,  神川晃雄 ,  富山泰 ,  岩井辰宪

IPC分类号： C07D239/48 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D241/26 ,  C07D241/28 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/08 ,  C07D491/113

摘要： 本发明提供下式(I)表示的化合物或其盐，并且本发明还提供含有该化合物的EML4-ALK融合蛋白激酶抑制剂，以及该化合物用于癌症治疗的用途。(式中的符号表示下面的意思。-X-：式(II)或式(III)的基团，A：-H、卤素、低级烷基、环烷基或低级链烯基；R1：取代苯基、(取代)杂环或(取代)双环式稠合环；R2：(取代)环烷基、(取代)非芳香族杂环或(取代)苯基、(取代)吡啶基或(取代)低级烷基；R3：-H或低级烷基，或者R2和R3可以成为一体而形成环氨基)。

公开(公告)号：CN102665718A

公开(公告)日：2012-09-12

申请号：CN201080055337.2

申请日：2010-10-05

申请人： 米伦纽姆医药公司 ,  苏尼西斯制药有限公司

发明人： J.阿尔恩特 ,  T.钱 ,  K.古基安 ,  G.库马拉维尔 ,  李文成 ,  林盈翔 ,  D.斯科特 ,  L.孙 ,  J.托马斯 ,  K.范弗洛坦 ,  D.王 ,  L.张 ,  D.厄兰森

IPC分类号： A61K31/50

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/452 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  C07D213/82 ,  C07D213/85 ,  C07D241/26 ,  C07D241/28 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07D491/052 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00

摘要： 本发明提供可用作PDK1抑制剂的化合物。本发明还提供所述化合物的组合物及治疗由PDK1介导的疾病的方法。

公开(公告)号：CN101812027A

公开(公告)日：2010-08-25

申请号：CN201010122903.9

申请日：2005-12-22

申请人： 马林克罗特公司

发明人： 拉盖万·拉加戈帕兰 ,  理查德·B·多肖 ,  威廉·L·纽曼 ,  丹尼斯·A·穆尔

IPC分类号： C07D241/28 ,  A61K31/4965 ,  A61K49/00

CPC分类号： C07D241/28 ,  A61K31/4965 ,  A61K49/0004 ,  A61K49/0021 ,  A61K49/0052 ,  C07D241/20 ,  C07D241/26

摘要： 本发明涉及如式I和式II表示的吡嗪衍生物。式I和式II中的X1到X4可具有吸电子基的特征，而Y1到Y4可具有供电子基的特征。本发明的吡嗪衍生物可应用于评估组织(如肾)功能。在具体的实施例中，可给予能经过肾清除的有效量的吡嗪衍生物到病人体内。吡嗪衍生物可吸收和/或发射至少大约400nm的(如可见和/或红外光)光谱能量。至少一些在体内的衍生物可暴露于光谱能量，且之后，该衍生物发射光谱能量。这种光谱能量的发射是可检测的且可应用于确定病人肾功能。式I式II

公开(公告)号：CN101511789A

公开(公告)日：2009-08-19

申请号：CN200780033610.X

申请日：2007-08-09

申请人： 赛诺菲-安万特

发明人： J·-M·阿尔滕伯格 ,  V·福赛 ,  G·拉萨尔 ,  F·佩蒂特 ,  J·-C·弗尼尔斯 ,  P·贾尼亚克

IPC分类号： C07D213/60 ,  C07D241/10 ,  C07D401/04 ,  A61K31/435 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07C235/42 ,  C07D213/82 ,  C07D241/24 ,  C07D241/26 ,  C07D241/28 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04

摘要： 本发明涉及式(I)的化合物，其中X、Y、U、A、B、W、Z、R1和R2如在说明书中所定义，以及所述化合物的制备方法和在治疗中的应用。

公开(公告)号：CN108456181A

公开(公告)日：2018-08-28

申请号：CN201810237108.0

申请日：2018-03-21

申请人： 于磊

发明人： 于磊 ,  徐巧枝

IPC分类号： C07D241/28 ,  C07D241/44 ,  C07D215/48 ,  C07D213/81 ,  C07D307/54 ,  C07D241/08 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D265/30 ,  C07D295/26 ,  C07C311/46 ,  A61P3/10 ,  G06F19/00

CPC分类号： C07D241/28 ,  A61P3/10 ,  C07C311/46 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/81 ,  C07D215/48 ,  C07D241/08 ,  C07D241/44 ,  C07D265/30 ,  C07D295/26 ,  C07D307/54 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  G16C20/40

摘要： 一种SGLT2蛋白的抑制剂以及化合物在制备治疗糖尿病的药物的应用、以及抑制剂的筛选方法。其中，所述抑制剂包括具有式(1)所示结构的化合物：该抑制剂可作为活性的先导物治疗糖尿病。

公开(公告)号：CN104995178B

公开(公告)日：2018-06-26

申请号：CN201380070785.3

申请日：2013-12-13

申请人： 帕里昂科学公司

发明人： 迈克尔·R·约翰逊

IPC分类号： C07D241/20 ,  A61K31/4965 ,  A61P11/12

CPC分类号： C07D241/28 ,  A61K9/00 ,  A61K9/0075 ,  A61K9/0078 ,  A61K9/008 ,  A61K31/4965 ,  A61K33/14 ,  A61K45/06 ,  A61K47/26 ,  C07D241/20 ,  A61K2300/00

摘要： 本发明涉及可用作钠通道阻断剂的下式的化合物或其可药用盐，以及包含所述化合物或其可药用盐的组合物，用于制备所述化合物或其可药用盐的方法，以及使用所述化合物或其可药用盐来促进黏膜表面水化和治疗疾病的治疗方法，所述疾病包括囊性纤维化、慢性阻塞性肺病、哮喘、支气管扩张、急性和慢性支气管炎、肺气肿和肺炎。