公开(公告)号：CN103121995B

公开(公告)日：2016-08-03

申请号：CN201210566662.6

申请日：2006-10-16

Applicant: 诺华股份有限公司

Inventor： G·塞德尔迈尔 ,  D·格里勒 ,  M·阿克莫格鲁

IPC: C07D405/04 ,  C07D207/267 ,  C07D307/33 ,  C07F3/02 ,  C07F1/02 ,  C07C271/22 ,  C07C269/06 ,  C07D405/12 ,  C07C237/22 ,  C07C231/12

CPC classification number: C07D405/04 ,  C07C271/22 ,  C07D207/26 ,  C07D307/33 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及作为合成肾素抑制剂的中间体的3?烷基?5?(4?烷基?5?氧代?四氢呋喃?2?基)吡咯烷?2?酮衍生物。具体地讲，本发明涉及一种用于合成药学活性的化合物，尤其是肾素抑制剂，如阿利吉仑的新方法、新加工步骤和一些新中间体。本发明特别是涉及一种制备式II的化合物或其盐的方法、式VI的化合物或其盐以及制造这些化合物的方法，其中R3和R4以及Act的定义如说明书中所述。用金属有机化合物(VII)对化合物(VI)进行进一步的转化，得到新化合物(VIII)，其是制备阿利吉仑的直接前体。