公开(公告)号：CN109563019A

公开(公告)日：2019-04-02

申请号：CN201780049266.7

申请日：2017-08-16

Applicant: 诺华股份有限公司

Inventor： B·马丁 ,  F·K·克伦贝克-莱尼克 ,  G·佩恩 ,  F·文图罗尼 ,  J·塞德尔迈尔 ,  G·塞德尔迈尔 ,  I·马菲

IPC: C07C67/38 ,  C07C69/738 ,  C07C201/06 ,  C07C201/12 ,  C07C201/16 ,  C07C205/51 ,  C07C205/53 ,  C07C227/18 ,  C07C231/02 ,  C07C249/08 ,  C07C251/38 ,  C07C269/00 ,  C07C271/22 ,  C07D207/12 ,  C07D213/36

CPC classification number: C07D213/16 ,  C07B2200/07 ,  C07C45/49 ,  C07C67/347 ,  C07C201/06 ,  C07C201/12 ,  C07C201/16 ,  C07C205/51 ,  C07C205/53 ,  C07C227/18 ,  C07C229/06 ,  C07C231/02 ,  C07C249/02 ,  C07C249/08 ,  C07C251/38 ,  C07C269/00 ,  C07C271/22 ,  C07D207/12 ,  C07D207/267 ,  C07D213/36 ,  C07C229/34 ,  C07C233/51 ,  C07C69/738

Abstract: 本发明涉及新的化学合成、中间体和催化剂，用于制备脑啡肽酶(NEP)抑制剂沙库比曲，特别是经由硝基5化合物。本发明进一步涉及新的中间体化合物及其用于所述新的化学合成途径的用途，以及新的催化剂配体。

公开(公告)号：CN103121995B

公开(公告)日：2016-08-03

申请号：CN201210566662.6

申请日：2006-10-16

Applicant: 诺华股份有限公司

Inventor： G·塞德尔迈尔 ,  D·格里勒 ,  M·阿克莫格鲁

IPC: C07D405/04 ,  C07D207/267 ,  C07D307/33 ,  C07F3/02 ,  C07F1/02 ,  C07C271/22 ,  C07C269/06 ,  C07D405/12 ,  C07C237/22 ,  C07C231/12

CPC classification number: C07D405/04 ,  C07C271/22 ,  C07D207/26 ,  C07D307/33 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及作为合成肾素抑制剂的中间体的3?烷基?5?(4?烷基?5?氧代?四氢呋喃?2?基)吡咯烷?2?酮衍生物。具体地讲，本发明涉及一种用于合成药学活性的化合物，尤其是肾素抑制剂，如阿利吉仑的新方法、新加工步骤和一些新中间体。本发明特别是涉及一种制备式II的化合物或其盐的方法、式VI的化合物或其盐以及制造这些化合物的方法，其中R3和R4以及Act的定义如说明书中所述。用金属有机化合物(VII)对化合物(VI)进行进一步的转化，得到新化合物(VIII)，其是制备阿利吉仑的直接前体。

公开(公告)号：CN101631765B

公开(公告)日：2014-10-01

申请号：CN200880008018.9

申请日：2008-01-10

Applicant: 诺华股份有限公司

Inventor： D·胡克 ,  T·鲁赫 ,  B·里斯 ,  B·维特费尔德 ,  G·塞德尔迈尔 ,  M·纳普 ,  M·班齐格 ,  S·霍克尔 ,  L·齐谢夫斯基 ,  L·M·维科尔

IPC: C07C227/22 ,  C07C227/32 ,  C07C229/34 ,  C07C269/06 ,  C07C271/22 ,  C07C227/16 ,  C07D207/26 ,  C07D207/28 ,  C07D207/38 ,  C07D207/44 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D207/277 ,  C07D227/02 ,  C07F7/18

CPC classification number: C07C231/02 ,  C07C219/18 ,  C07C227/16 ,  C07C227/20 ,  C07C227/22 ,  C07C227/32 ,  C07C229/34 ,  C07C231/12 ,  C07C231/14 ,  C07C233/47 ,  C07C269/04 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/16 ,  C07D207/12 ,  C07D207/24 ,  C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D207/273 ,  C07D207/277 ,  C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07D207/44 ,  C07D403/06 ,  C07F7/10 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及其中R1是氢或氮保护基团的式(1)的吡咯烷-2-酮类或其盐，它们的制备方法以及它们在制备NEP-抑制剂、特别是在制备N-(3-羧基-1-氧代丙基)-(4S)-(对苯基苯基甲基)-4-氨基-(2R)-甲基丁酸乙酯或其盐中的应用。