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公开(公告)号:CN107188924A
公开(公告)日:2017-09-22
申请号:CN201710534521.9
申请日:2017-07-03
申请人: 贵州大学
CPC分类号: C07J73/003
摘要: 本发明公开了一种丹参酮骨架拼接双吲哚或双吡咯类化合物,本发明以取代的吲哚或取代的吡咯与丹参酮按摩尔比为3:1的比例在极性溶剂乙腈中,加温50℃条件下进行加成反应72小时,获得丹参酮骨架拼接双吲哚或双吡咯烷烃类化合物。该类骨架包含多重生物活性的丹参酮骨架和双吲哚或双吡咯烷烃类骨架,可以为生物活性筛选提供化合物源,对多靶点多用途药的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行,原料合成便宜易得,可以在各种极性有机溶剂中进行,也具有较好的空气稳定性,适用性广,对于各种取代基都有很好的兼容性,且这些化合物具有开发成为抗肿瘤药物的潜力。
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公开(公告)号:CN118878479A
公开(公告)日:2024-11-01
申请号:CN202410833495.X
申请日:2024-06-26
申请人: 贵州大学
IPC分类号: C07D285/135 , A01N47/36 , C07D417/12 , A01P1/00 , A01P3/00
摘要: 本发明公开了一种1,3,4噻二唑硫代乙酰胺的衍生物化合物及其制备方法和应用,具有如下通式所示的结构:#imgabs0#其中,R1、R2、R3选自氢、氘、任意取代或未取代的烷基、任意取代或未取代的烯基、任意取代或未取代的炔基、任意取代或未取代的烷氧基、任意取代或未取代的环烷基、任意取代或未取代的芳基、任意取代或未取代的杂芳基、任意取代卤素。该化合物对水稻白叶枯病菌、烟草青枯病菌、黄瓜白叶枯病菌、魔芋白叶枯病菌、柑桔溃疡病菌、葡萄溃疡病菌、番茄溃疡病菌、猕猴桃溃疡病菌、苹果溃疡病菌、黄瓜灰霉病菌、辣椒枯萎病原菌、油菜菌核病菌、小麦赤霉病菌、马铃薯晚疫病菌、蓝莓根腐病菌等均具有较好的抑制效果。
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公开(公告)号:CN107188924B
公开(公告)日:2019-08-09
申请号:CN201710534521.9
申请日:2017-07-03
申请人: 贵州大学
摘要: 本发明公开了一种丹参酮骨架拼接双吲哚或双吡咯类化合物,本发明以取代的吲哚或取代的吡咯与丹参酮按摩尔比为3:1的比例在极性溶剂乙腈中,加温50℃条件下进行加成反应72小时,获得丹参酮骨架拼接双吲哚或双吡咯烷烃类化合物。该类骨架包含多重生物活性的丹参酮骨架和双吲哚或双吡咯烷烃类骨架,可以为生物活性筛选提供化合物源,对多靶点多用途药的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行,原料合成便宜易得,可以在各种极性有机溶剂中进行,也具有较好的空气稳定性,适用性广,对于各种取代基都有很好的兼容性,且这些化合物具有开发成为抗肿瘤药物的潜力。
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公开(公告)号:CN107353241A
公开(公告)日:2017-11-17
申请号:CN201710533882.1
申请日:2017-07-03
申请人: 贵州大学
IPC分类号: C07D209/38 , A61P35/02
CPC分类号: C07D209/38
摘要: 本发明公开了一种convolutamydine A骨架类衍生物,本发明以β-Ionone,各种取代的靛红、按摩尔比为3:4的比例,在甲醇中室温反应,反应时间为36小时,进行Aldol加成反应,获得Ionone骨架拼接Convolutamydine A骨架类化合物。该类骨架包含多重生物活性的Ionone骨架和convolutamydine A骨架,可以为生物活性筛选提供化合物源,对多靶点多用途药的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行,原料合成便宜易得,可以在各种极性有机溶剂中进行,也具有较好的空气稳定性,适用性广,对于各种取代基都有很好的兼容性,且这些化合物具有开发成为抗肿瘤药物的潜力。
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公开(公告)号:CN118598853A
公开(公告)日:2024-09-06
申请号:CN202410097588.0
申请日:2024-01-24
申请人: 贵州大学
IPC分类号: C07D401/12 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/4439
摘要: 本发明涉及一类含1,2,3‑三唑结构的天然产物荜茇酰胺衍生物的制备方法及其应用。其特征在于,结构式如通式(Ⅰ)所示:#imgabs0#本发明以荜茇酰胺为母体结构,将1,2,3‑三唑结构引入到此体系中,合成了一系列含1,2,3‑三唑结构的荜茇酰胺类衍生物,该系列化合物有抗肿瘤活性,如对人肺癌细胞A549、人前列腺癌细胞PC‑3、人慢性髓系白血病细胞K562及人肝癌细胞SMMC‑7721等癌细胞系具有较好的抑制效果,尤其对K562抑制活性尤为突出,因此这一系列荜茇酰胺衍生物可作为新型且具有较高抗肿瘤活性的候选药物。
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公开(公告)号:CN117964607A
公开(公告)日:2024-05-03
申请号:CN202410097636.6
申请日:2024-01-24
申请人: 贵州大学
IPC分类号: C07D403/12 , A61P35/00 , A61K31/506
摘要: 本发明涉及一类含吲哚酮结构的EGFR突变体共价抑制剂的结构及其应用。该化合物具有如通式(I)所示的结构:#imgabs0#该化合物合成工艺简单,效率高,且对第三代EGFR突变株H1975细胞具有较好的体外抗肿瘤活性。
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