公开(公告)号：CN1293042C

公开(公告)日：2007-01-03

申请号：CN03803549.9

申请日：2003-02-03

申请人： 远藤仁

发明人： 远藤仁 ,  金井好克 ,  迁原健二 ,  斋藤邦夫

IPC分类号： C07C229/36 ,  C07C255/54 ,  C07D207/333 ,  C07D209/08 ,  C07D213/30 ,  C07D213/74 ,  C07D215/20 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D277/24 ,  C07D307/80 ,  C07D307/91 ,  C07D311/30 ,  C07D317/64 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/198 ,  A61K31/277 ,  A61K31/343 ,  A61K31/36 ,  A61K31/402 ,  A61K31/404 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/47 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  A61K31/437 ,  A61K31/454 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  A61K31/4725 ,  C07D215/14

CPC分类号： C07D207/325 ,  C07C229/36 ,  C07C233/47 ,  C07C233/69 ,  C07C255/54 ,  C07C271/10 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/08 ,  C07D213/30 ,  C07D213/74 ,  C07D215/14 ,  C07D235/18 ,  C07D239/42 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D265/36 ,  C07D277/24 ,  C07D277/66 ,  C07D307/79 ,  C07D307/82 ,  C07D307/83 ,  C07D307/91 ,  C07D311/30 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/06 ,  Y02P20/55

摘要： 式(I)表示的芳香族氨基酸衍生物或其药理学上可接受的盐：其中，R1为氢原子或氨基保护基，R2为氢原子或者烷基、芳烷基或芳基，R3为①卤素原子，②芳酰氨基，③被低碳烷基、苯基、苯氧基等取代的苯基，④被羟基、低碳烷氧基或二(低碳)烷基氨基选择性取代的萘基或四氢化萘基，⑤含有N、O和/或S的，被低碳烷基、苯基、萘基或四氢喹啉基取代的不饱和单环杂环基，⑥含有N、O和/或S的，被氧代、羧基、氨基、低碳烷基等选择性取代的不饱和的或部分饱和稠合杂环基；X为卤素原子、烷基或烷氧基；Y为O原子或N原子；l为0或1；m为0，1或2；n为0-5的整数。该化合物可以抑制作为癌细胞的主要营养元素之一的必需氨基酸的转运体(LAT1)，从而导致癌细胞上必需氨基酸的耗竭，最终可以阻止癌细胞的增殖。

公开(公告)号：CN1630632A

公开(公告)日：2005-06-22

申请号：CN03803549.9

申请日：2003-02-03

申请人： 远藤仁

发明人： 远藤仁 ,  金井好克 ,  迁原健二 ,  斋藤邦夫

IPC分类号： C07C229/36 ,  C07C255/54 ,  C07D207/333 ,  C07D209/08 ,  C07D213/30 ,  C07D213/74 ,  C07D215/20 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D277/24 ,  C07D307/80 ,  C07D307/91 ,  C07D311/30 ,  C07D317/64 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/198 ,  A61K31/277 ,  A61K31/343 ,  A61K31/352 ,  A61K31/36 ,  A61K31/402 ,  A61K31/404 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/47 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  A61K31/437 ,  A61K31/454 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  A61K31/4725 ,  C07D215/14

CPC分类号： C07D207/325 ,  C07C229/36 ,  C07C233/47 ,  C07C233/69 ,  C07C255/54 ,  C07C271/10 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/08 ,  C07D213/30 ,  C07D213/74 ,  C07D215/14 ,  C07D235/18 ,  C07D239/42 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D265/36 ,  C07D277/24 ,  C07D277/66 ,  C07D307/79 ,  C07D307/82 ,  C07D307/83 ,  C07D307/91 ,  C07D311/30 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/06 ,  Y02P20/55

摘要： 式(I)表示的芳香族氨基酸衍生物或其药理学上可接受的盐，其中，R1为氢原子或氨基保护基，R2为氢原子或者烷基、芳烷基或芳基，R3为①卤素原子，②芳酰氨基，③被低碳烷基、苯基、苯氧基等取代的苯基，④被羟基、低碳烷氧基或二(低碳)烷基氨基选择性取代的萘基或四氢化萘基，⑤含有N、O和/或S的，被低碳烷基、苯基、萘基或四氢喹啉基取代的不饱和单环杂环基，⑥含有N、O和/或S的，被氧代、羧基、氨基、低碳烷基等选择性取代的不饱和的或部分饱和稠合杂环基；X为卤素原子、烷基或烷氧基；Y为O原子或N原子；l为0或1；m为0，1或2；n为0－5的整数。该化合物可以抑制作为癌细胞的主要营养元素之一的必需氨基酸的转运体(LAT1)，从而导致癌细胞上必需氨基酸的耗竭，最终可以阻止癌细胞的增殖。