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公开(公告)号：CN112250638A
公开(公告)日：2021-01-22
申请号：CN202011270341.2
申请日：2020-11-13
申请人： 郑州大学
IPC分类号： C07D249/08 , C07D409/04 , C07D405/04 , C07D401/04 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P37/06
摘要： 本发明公开了一种1,3‑二芳基‑1,2,4‑三氮唑类化合物，具有结构通式I 结构新颖，对HDAC6有较好的选择抑制活性。本发明还公开了上述化合物的制备方法，在1,2,4‑三氮唑基体上引入芳基基团、4‑氨基‑N‑羟基‑苯甲酰胺基团修饰，合成了一系列结构新颖的化合物，具有反应条件温和、操作简单、收率高等优点。本发明还公开了上述化合物在制备选择性抑制HDAC6药物中的应用。本发明提供的化合物能够显著地抑制HDAC6，其IC50值在纳摩尔水平，有利于患者减少用药量，降低药物对人体的毒副作用。本发明提供的化合物对亚型HDAC1有高选择性，可有效避免药物对人体正常组织的毒副作用，显示出良好的开发潜力。
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公开(公告)号：CN108464982B
公开(公告)日：2020-02-07
申请号：CN201810408969.0
申请日：2018-04-28
申请人： 郑州大学
IPC分类号： A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/337 , A61K31/165 , A61K31/475 , A61K31/704 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一类含酰脲结构单元的‑5‑氰基嘧啶衍生物在制备肿瘤耐药逆转剂中的应用，属于药物化学领域。该类化合物能够对ATP结合盒转运体P‑糖蛋白(ABCB1)介导的耐药性起到良好的逆转作用。该化合物能够在无毒作用下，使ABCB1高表达耐药细胞株SW620/AD300对紫杉醇等ABCB1的转运底物更加敏感，可作为进一步开发的候选或者先导化合物应用于逆转肿瘤耐药的临床辅助治疗药物。
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公开(公告)号：CN109970654B
公开(公告)日：2020-12-25
申请号：CN201910423215.7
申请日：2019-05-21
申请人： 郑州大学
IPC分类号： C07D231/14 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一系列取代2‑苯基吡唑衍生物及其制备方法和应用，属于药物化学技术领域。本发明提供的具有式I所示结构的取代2‑苯基吡唑衍生物能够特异性的清除组蛋白赖氨酸2/3上的甲基(H3K4me2/3)，其在蛋白水平的IC50为10～100nM，可作为进一步开发的候选化合物或者先导化合物应用于抗肿瘤临床治疗药物。
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公开(公告)号：CN109942476A
公开(公告)日：2019-06-28
申请号：CN201910317729.4
申请日：2019-04-19
申请人： 郑州大学
IPC分类号： C07D209/14 , C07D209/08 , C07D213/53 , C07D333/22 , C07D207/335 , C07D233/64 , C07D213/61 , C07D213/64 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及药物化学技术领域，具体涉及一种含缩氨基硫脲结构单元的芳杂环类化合物及其制备方法和应用。本发明提供的含缩氨基硫脲结构单元的芳杂环类化合物通过与胃癌细胞内金属离子鳌合形成稳定的配合物，从而抑制了胃癌细胞MGC803的增殖活性。实施例的结果显示，与化合物3-AP相比，本发明提供的含缩氨基硫脲结构单元的芳杂环类化合物对胃癌细胞MGC803具有较好的增殖抑制活性。
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公开(公告)号：CN109942476B
公开(公告)日：2020-07-24
申请号：CN201910317729.4
申请日：2019-04-19
申请人： 郑州大学
IPC分类号： C07D209/14 , C07D209/08 , C07D213/53 , C07D333/22 , C07D207/335 , C07D233/64 , C07D213/61 , C07D213/64 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及药物化学技术领域，具体涉及一种含缩氨基硫脲结构单元的芳杂环类化合物及其制备方法和应用。本发明提供的含缩氨基硫脲结构单元的芳杂环类化合物通过与胃癌细胞内金属离子鳌合形成稳定的配合物，从而抑制了胃癌细胞MGC803的增殖活性。实施例的结果显示，与化合物3‑AP相比，本发明提供的含缩氨基硫脲结构单元的芳杂环类化合物对胃癌细胞MGC803具有较好的增殖抑制活性。
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公开(公告)号：CN109970654A
公开(公告)日：2019-07-05
申请号：CN201910423215.7
申请日：2019-05-21
申请人： 郑州大学
IPC分类号： C07D231/14 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一系列取代2‑苯基吡唑衍生物及其制备方法和应用，属于药物化学技术领域。本发明提供的具有式I所示结构的取代2‑苯基吡唑衍生物能够特异性的清除组蛋白赖氨酸2/3上的甲基(H3K4me2/3)，其在蛋白水平的IC50为10～100nM，可作为进一步开发的候选化合物或者先导化合物应用于抗肿瘤临床治疗药物。
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公开(公告)号：CN108464982A
公开(公告)日：2018-08-31
申请号：CN201810408969.0
申请日：2018-04-28
申请人： 郑州大学
IPC分类号： A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/337 , A61K31/165 , A61K31/475 , A61K31/704 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一类含酰脲结构单元的-5-氰基嘧啶衍生物在制备肿瘤耐药逆转剂中的应用，属于药物化学领域。该类化合物能够对ATP结合盒转运体P-糖蛋白(ABCB1)介导的耐药性起到良好的逆转作用。该化合物能够在无毒作用下，使ABCB1高表达耐药细胞株SW620/AD300对紫杉醇等ABCB1的转运底物更加敏感，可作为进一步开发的候选或者先导化合物应用于逆转肿瘤耐药的临床辅助治疗药物。
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公开(公告)号：CN112250638B
公开(公告)日：2022-05-03
申请号：CN202011270341.2
申请日：2020-11-13
申请人： 郑州大学
IPC分类号： C07D249/08 , C07D409/04 , C07D405/04 , C07D401/04 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P37/06
摘要： 本发明公开了一种1,3‑二芳基‑1,2,4‑三氮唑类化合物，具有结构通式I结构新颖，对HDAC6有较好的选择抑制活性。本发明还公开了上述化合物的制备方法，在1,2,4‑三氮唑基体上引入芳基基团、4‑氨基‑N‑羟基‑苯甲酰胺基团修饰，合成了一系列结构新颖的化合物，具有反应条件温和、操作简单、收率高等优点。本发明还公开了上述化合物在制备选择性抑制HDAC6药物中的应用。本发明提供的化合物能够显著地抑制HDAC6，其IC50值在纳摩尔水平，有利于患者减少用药量，降低药物对人体的毒副作用。本发明提供的化合物对亚型HDAC1有高选择性，可有效避免药物对人体正常组织的毒副作用，显示出良好的开发潜力。
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