公开(公告)号：CN1778802A

公开(公告)日：2006-05-31

申请号：CN200410097283.2

申请日：2004-11-25

申请人： 重庆医药工业研究院有限责任公司 ,  上海克隆生物高技术有限公司

发明人： 叶文润 ,  罗杰 ,  张道林 ,  邓杰 ,  周永春

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K9/08 ,  A61P35/00 ,  C07D239/00 ,  C07D209/00

摘要： 本发明涉及有机化学领域和药学领域，提供叶酸拮抗剂N－[4－[2－(2－氨基－4，7－二氢－4－氧代－1H－吡咯并[2，3－d]嘧啶－5－基)乙基]苯甲酰基]－L－谷氨酸二钠盐(培美曲塞二钠)的一种新水合物晶型及其制备方法。

公开(公告)号：CN100344615C

公开(公告)日：2007-10-24

申请号：CN200410097284.7

申请日：2004-11-25

申请人： 重庆医药工业研究院有限责任公司 ,  上海克隆生物高技术有限公司

发明人： 罗杰 ,  叶文润 ,  邓杰 ,  周永春

IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D409/06 ,  C07D405/06 ,  C07D487/04

摘要： 本发明涉及合成有机化学和药学领域，提供一种由通式(VII)化合物或其盐制备N-(吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基)酰基谷氨酸衍生物的方法，典型的具体衍生物是培美曲塞，一种抗肿瘤剂。式中：Z是噻吩二基，呋喃二基，或取代或未取代的1，4-亚苯基，R1，R2是氢或羧基保护基，它们可以相同，也可以不相同，标有*的碳原子构型是S型，R型或S、R的混合型。

公开(公告)号：CN1778797A

公开(公告)日：2006-05-31

申请号：CN200410097284.7

申请日：2004-11-25

申请人： 重庆医药工业研究院有限责任公司 ,  上海克隆生物高技术有限公司

发明人： 罗杰 ,  叶文润 ,  邓杰 ,  周永春

IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D409/06 ,  C07D405/06 ,  C07D487/04

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明涉及合成有机化学和药学领域，提供一种由通式(Ⅶ)化合物或其盐制备N－(吡咯并[2，3－d]嘧啶－5－基)酰基谷氨酸衍生物的方法，典型的具体衍生物是培美曲塞，一种抗肿瘤剂。Ⅶ式中：Z是噻吩二基，呋喃二基，或取代或未取代的1，4－亚苯基，R1，R2是氢或羧基保护基，它们可以相同，也可以不相同，标有*的碳原子构型是S型，R型或S、R的混合型。

公开(公告)号：CN100364994C

公开(公告)日：2008-01-30

申请号：CN200410097283.2

申请日：2004-11-25

申请人： 重庆医药工业研究院有限责任公司 ,  上海克隆生物高技术有限公司

发明人： 叶文润 ,  罗杰 ,  张道林 ,  邓杰 ,  周永春

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K9/08 ,  A61P35/00 ,  C07D239/00 ,  C07D209/00

摘要： 本发明涉及有机化学领域和药学领域，提供叶酸拮抗剂N-[4-[2-(2-氨基-4，7-二氢-4-氧代-1H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酰基]-L-谷氨酸二钠盐(培美曲塞二钠)的一种新水合物晶型及其制备方法。

公开(公告)号：CN104557567A

公开(公告)日：2015-04-29

申请号：CN201310480067.5

申请日：2013-10-15

申请人： 重庆医药工业研究院有限责任公司

发明人： 蔡中文 ,  邹益品 ,  韩公超 ,  叶文润 ,  邓杰

IPC分类号： C07C211/38 ,  C07C209/62 ,  C07C231/08 ,  C07C233/06

摘要： 本发明公开一种盐酸美金刚的制备方法，其特征在于：本发明的方法以1-溴-3,5-二甲基金刚烷（式IV）为起始原料，与乙酰胺进行胺化反应，得关键中间体1-乙酰氨基-3,5-二甲基金刚烷（式III），式III化合物在无机碱和正丁醇的混合体系中醇解，脱去乙酰基得美金刚，美金刚在一种酮类溶剂中经盐酸处理得盐酸美金刚。本发明的方法克服了现有技术的不足，其优点在于：原料简单易得、反应步骤简短，操作便捷，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN103360455A

公开(公告)日：2013-10-23

申请号：CN201210087020.8

申请日：2012-03-29

申请人： 重庆康乐制药有限公司 ,  重庆医药工业研究院有限责任公司

发明人： 蔡中文 ,  杨继斌 ,  樊斌 ,  龚大勇 ,  叶文润 ,  邓杰 ,  杨忠鑫 ,  查正华

IPC分类号： C07J11/00

摘要： 本发明公开了5α-雄甾-2-烯-17-酮的一种工业化制备方法，该方法以表雄酮对甲苯磺酸酯溶解于单甲基吡啶类溶剂在一定温度范围内发生β-消除反应脱去对甲苯磺酸酯得到5α-雄甾-2-烯-17-酮。本发明原料简单易得，操作简便，最终所得产品无3,4-双键异构化杂质，生产安全，收率高，三废污染少，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN103130658A

公开(公告)日：2013-06-05

申请号：CN201110372271.6

申请日：2011-11-22

申请人： 重庆医药工业研究院有限责任公司

发明人： 邹益品 ,  吴科 ,  罗杰 ,  蔡中文 ,  叶文润 ,  樊斌

IPC分类号： C07C217/48 ,  C07C213/10 ,  A61K31/138 ,  A61P15/08 ,  A61P15/00

摘要： 本发明涉及一种治疗男性早泄药物盐酸达泊西汀的晶型A及其制备方法，其特征在于其X-射线粉末衍射图谱在2θ值约为8.9°、14.4°、15.1°、16.3°、16.6°、18.9°、20.7°、22.7°、23.8°、25.3°、29.0°、29.5°的位置对应有特征衍射峰，该新晶型具有纯度高、稳定性好等特点。

公开(公告)号：CN101781270B

公开(公告)日：2013-03-27

申请号：CN200910103095.9

申请日：2009-01-20

申请人： 重庆医药工业研究院有限责任公司

发明人： 周兴国 ,  唐雪民 ,  石瑞娜 ,  叶文润 ,  罗杰 ,  邓杰 ,  樊斌

IPC分类号： C07D277/56 ,  A61K31/426 ,  A61P19/06

CPC分类号： C07D277/56 ,  A61K31/426

摘要： 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及2-[3-氰基-4-(2-甲基丙氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑甲酸(非布司他)的高纯度化合物，其纯度不低于99.0％，及其制备方法，该方法采用含有2种有机溶剂的混合溶剂纯化非布司他粗品，以及通过将可药用载体与所述高纯度化合物混合而制得的药物组合物。

公开(公告)号：CN102838602A

公开(公告)日：2012-12-26

申请号：CN201110167901.6

申请日：2011-06-21

申请人： 重庆医药工业研究院有限责任公司

发明人： 林蒙 ,  罗杰 ,  冯浩 ,  朱正勇 ,  叶文润

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D491/147 ,  G01N30/02

摘要： 本发明涉及一种培美曲塞或其二钠盐的氧化杂质化合物，即培美曲塞氧化物A及其二钠盐化物和美曲塞氧化物B及其二钠盐，以及它们的制备和在培美曲塞二钠质量控制中的用途。

公开(公告)号：CN102093308A

公开(公告)日：2011-06-15

申请号：CN201110027276.5

申请日：2006-12-07

申请人： 重庆医药工业研究院有限责任公司

发明人： 周兴国 ,  唐雪民 ,  邓杰 ,  叶文润 ,  罗杰 ,  张道临 ,  樊斌

IPC分类号： C07D277/56 ,  A61K31/426 ,  A61P19/06

摘要： 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及2-(3-氰基-4-异丁氧基)苯基-4-甲基-5-噻唑甲酸(非布司他)的3种新晶型H、I、J及其制备方法，本发明进一步提供了此3种晶型的X-ray射线粉末衍射特征吸收峰和红外吸收峰，晶型的X射线粉末衍射图的反射角2θ在约为6.71，7.19，10.03，11.10，12.96，13.48，15.78，17.60和22.15°处有特征吸收峰。本发明还涉及含有该新晶型的药物组合物以及该新晶型用于制造治疗尿酸过高有关的疾病的药物中的运用。