替卡格雷中间体的制备新方法
    2.
    发明公开

    公开(公告)号:CN115677597A

    公开(公告)日:2023-02-03

    申请号:CN202211395626.8

    申请日:2022-11-09

    IPC分类号: C07D239/47

    摘要: 本发明涉及有机合成技术领域,尤其是一种替卡格雷中间体的制备新方法,本方法以硫脲为初始原料,先与卤代丙烷对接后再与丙二酸酯进行成环反应,所获得的化合物进一步通过硝化,氯化,还原制备得到替卡格雷中间体化合物V。相比于现有技术中公开的方案,本发明的制备工艺更加简单,收率更高,且成本更低。

    一种甲苯磺酸艾多沙班一水合物的制备方法

    公开(公告)号:CN118307559A

    公开(公告)日:2024-07-09

    申请号:CN202410395793.5

    申请日:2024-04-02

    摘要: 本发明涉及药物合成技术领域,尤其是一种甲苯磺酸艾多沙班一水合物的制备方法,其合成路线为:#imgabs0#包括以下步骤:1)在碱的存在下,将化合物1与化合物2发生酰胺化反应,得到化合物3;2)在TEMPO、溴化钾或溴化碘的存在下,将化合物3与次氯酸钠进行氧化反应,得到化合物4;3)将化合物4经转氨酶催化转化,得到化合物5;4)在碱和催化剂的存在下,将化合物5与化合物6进行反应,得到化合物7;5)将化合物7与对甲苯磺酸或对甲苯磺酸一水合物反应得到化合物8。本发明制备方法工艺简单,收率与纯度较高,后处理简单,生产成本低,符合工业化大规模生产的需要。

    全合成酮还原酶及应用该酮还原酶的制备方法

    公开(公告)号:CN116731988B

    公开(公告)日:2024-04-05

    申请号:CN202310408507.X

    申请日:2023-04-17

    摘要: 本发明涉及合成技术领域,特别是涉及基因工程与酶工程合成技术领域,具体而言,涉及全合成酮还原酶及应用该还原酶的制备方法。通过全合成的方法获得了一种新的酮还原酶,该酮还原酶能够稳定异源功能性表达,同时该酮还原酶能够在替格瑞洛合成关键中间体化合物(S)‑2‑氯‑1‑(3,4‑二氟苯基)乙醇的制备中和富马酸丙酚替诺福韦关键中间体化合物(R)‑9‑(2‑羟丙基)腺嘌呤的制备中均表现出高效地催化活性,具有巨大的工业化应用潜力,有望成为催化不同手性构型的通用酮还原酶。

    替卡格雷中间体的制备新方法

    公开(公告)号:CN115677597B

    公开(公告)日:2024-03-15

    申请号:CN202211395626.8

    申请日:2022-11-09

    IPC分类号: C07D239/47

    摘要: 本发明涉及有机合成技术领域,尤其是一种替卡格雷中间体的制备新方法,本方法以硫脲为初始原料,先与卤代丙烷对接后再与丙二酸酯进行成环反应,所获得的化合物进一步通过硝化,氯化,还原制备得到替卡格雷中间体化合物V。相比于现有技术中公开的方案,本发明的制备工艺更加简单,收率更高,且成本更低。

    替卡格雷中间体及其制备方法和应用该中间体的合成方法

    公开(公告)号:CN117551071A

    公开(公告)日:2024-02-13

    申请号:CN202311325712.6

    申请日:2023-10-13

    摘要: 本发明涉及有机合成领域,特别是涉及有机药物合成领域,更为具体的说是涉及替卡格雷中间体及其制备方法和应用该中间体的合成方法,采用该替卡格雷中间体,不仅能够减少合成步骤,简化合成工艺,合成时间大大缩短;而且无需使用硼氢化钠和钯碳,成本更低、安全性更高,有利于工业化使用和推广。另外,在应用该替卡格雷中间体的后续工艺中,通过醚化方式合成目标基团,无需酯基还原,在后续脱保护的过程中,通过活性胺,有效避免无机盐残留,无需洗涤萃取就能获得替卡格雷中间体化合物C,不仅使得工艺更加简单,而且大大减少人力成本、生产成本及后处理成本,适合于工业化生产应用、推广。

    一种瑞舒伐他汀钙的制备方法
    8.
    发明公开

    公开(公告)号:CN116903543A

    公开(公告)日:2023-10-20

    申请号:CN202310475516.0

    申请日:2023-09-08

    摘要: 本发明涉及有机合成技术领域,尤其是一种瑞舒伐他汀钙的制备方法,本方法以氯乙醛和乙醛为原料通过醛缩酶环合,再通过酶法氧化成内酯,再与硫叶立德试剂对接,氧化,再对接主核,最后水解成盐制备瑞舒伐他汀钙,本发明的制备方法与已有方法比,反应条件温和、操作方便,收率及纯度高,成本降低,适合工业化大规模生产。

    全合成酮还原酶及应用该酮还原酶的制备方法

    公开(公告)号:CN116731988A

    公开(公告)日:2023-09-12

    申请号:CN202310408507.X

    申请日:2023-04-17

    摘要: 本发明涉及合成技术领域,特别是涉及基因工程与酶工程合成技术领域,具体而言,涉及全合成酮还原酶及应用该还原酶的制备方法。通过全合成的方法获得了一种新的酮还原酶,该酮还原酶能够稳定异源功能性表达,同时该酮还原酶能够在替格瑞洛合成关键中间体化合物(S)‑2‑氯‑1‑(3,4‑二氟苯基)乙醇的制备中和富马酸丙酚替诺福韦关键中间体化合物(R)‑9‑(2‑羟丙基)腺嘌呤的制备中均表现出高效地催化活性,具有巨大的工业化应用潜力,有望成为催化不同手性构型的通用酮还原酶。