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公开(公告)号：CN118307559A
公开(公告)日：2024-07-09
申请号：CN202410395793.5
申请日：2024-04-02
申请人： 重庆普佑生物医药有限公司
IPC分类号： C07D513/04 , C12P17/18 , C07C303/32 , C07C309/30
摘要： 本发明涉及药物合成技术领域，尤其是一种甲苯磺酸艾多沙班一水合物的制备方法，其合成路线为：#imgabs0#包括以下步骤：1)在碱的存在下，将化合物1与化合物2发生酰胺化反应，得到化合物3；2)在TEMPO、溴化钾或溴化碘的存在下，将化合物3与次氯酸钠进行氧化反应，得到化合物4；3)将化合物4经转氨酶催化转化，得到化合物5；4)在碱和催化剂的存在下，将化合物5与化合物6进行反应，得到化合物7；5)将化合物7与对甲苯磺酸或对甲苯磺酸一水合物反应得到化合物8。本发明制备方法工艺简单，收率与纯度较高，后处理简单，生产成本低，符合工业化大规模生产的需要。
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公开(公告)号：CN118185964A
公开(公告)日：2024-06-14
申请号：CN202410395792.0
申请日：2024-04-02
申请人： 重庆普佑生物医药有限公司
摘要： 本发明涉及酶工程技术领域，尤其是一种甲苯磺酸艾多沙班手性中间体的生物合成方法及生物酶，该方法由化合物II作为起始原料，在缓冲液、助溶剂、辅酶PLP、氨基供体的存在下，经生物酶催化转化为化合物I，其反应路线为，#imgabs0#其中，生物酶的核苷酸序列如SEQ ID NO.3所示，氨基酸序列如SEQ ID NO.4所示。本发明方法减少了甲苯磺酸艾多沙班中间体生产过程中化学催化剂的使用，方法简单，反应条件温和，对环境优化，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN118005689A
公开(公告)日：2024-05-10
申请号：CN202410152020.4
申请日：2024-02-02
申请人： 重庆普佑生物医药有限公司
IPC分类号： C07F9/50
摘要： 本发明属于药物化学领域，特别是涉及药品化学原料及辅料的制备领域，更为具体的说是涉及三烷基膦的制备方法，将化合物1溶解在甲苯溶液中，然后通入光气，并升温至40～50℃反应；然后将体系升温至70～80℃，继续反应；反应结束后，直接向体系内加入金属粉末，并继续在70～80℃反应，得到目标产物化合物2。本发明公开的方法能够在较低温度条件下制备得到目标化合物三烷基膦，并通过析晶纯化，得到高纯度的三烷基膦。不仅避免了高温反应造成的工艺成本升高和安全性风险增高的问题，而且本发明公开的制备方法收率高，产品纯度高，具有很好的工业应用价值。
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公开(公告)号：CN117945929A
公开(公告)日：2024-04-30
申请号：CN202410086450.0
申请日：2024-01-22
申请人： 重庆普佑生物医药有限公司
IPC分类号： C07C209/62 , C07C211/40 , C07C231/12 , C07C233/58 , C07C51/41 , C07C59/50
摘要： 本发明涉及药物中间体合成技术领域，尤其是一种替卡格雷中间体的制备方法，其合成路线为：#imgabs0#其中，R为直链或支链C1‑C6的烷基、环烷基，或者R是芳烷基，其可以是未取代的、单取代的或多取代的；X为Cl或Br。具体包括以下步骤：1)卤代乙酰胺与亚磷酸酯对接合成化合物1；2)制备所得化合物1与化合物2发生Wittig反应对接合成化合物3；3)制备所得化合物3发生Hofmann降解并与扁桃酸成盐得到目标化合物4。本发明制备方法缩短了工艺步骤，工序更加简单，而且提高了工艺整体收率。
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公开(公告)号：CN116731988B
公开(公告)日：2024-04-05
申请号：CN202310408507.X
申请日：2023-04-17
申请人： 重庆普佑生物医药有限公司
摘要： 本发明涉及合成技术领域，特别是涉及基因工程与酶工程合成技术领域，具体而言，涉及全合成酮还原酶及应用该还原酶的制备方法。通过全合成的方法获得了一种新的酮还原酶，该酮还原酶能够稳定异源功能性表达，同时该酮还原酶能够在替格瑞洛合成关键中间体化合物(S)‑2‑氯‑1‑(3,4‑二氟苯基)乙醇的制备中和富马酸丙酚替诺福韦关键中间体化合物(R)‑9‑(2‑羟丙基)腺嘌呤的制备中均表现出高效地催化活性，具有巨大的工业化应用潜力，有望成为催化不同手性构型的通用酮还原酶。
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公开(公告)号：CN115677597B
公开(公告)日：2024-03-15
申请号：CN202211395626.8
申请日：2022-11-09
申请人： 重庆普佑生物医药有限公司
IPC分类号： C07D239/47
摘要： 本发明涉及有机合成技术领域，尤其是一种替卡格雷中间体的制备新方法，本方法以硫脲为初始原料，先与卤代丙烷对接后再与丙二酸酯进行成环反应，所获得的化合物进一步通过硝化，氯化，还原制备得到替卡格雷中间体化合物V。相比于现有技术中公开的方案，本发明的制备工艺更加简单，收率更高，且成本更低。
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公开(公告)号：CN117551071A
公开(公告)日：2024-02-13
申请号：CN202311325712.6
申请日：2023-10-13
申请人： 重庆普佑生物医药有限公司
IPC分类号： C07D317/44 , C07D487/04 , C07C59/255 , C07C51/41
摘要： 本发明涉及有机合成领域，特别是涉及有机药物合成领域，更为具体的说是涉及替卡格雷中间体及其制备方法和应用该中间体的合成方法，采用该替卡格雷中间体，不仅能够减少合成步骤，简化合成工艺，合成时间大大缩短；而且无需使用硼氢化钠和钯碳，成本更低、安全性更高，有利于工业化使用和推广。另外，在应用该替卡格雷中间体的后续工艺中，通过醚化方式合成目标基团，无需酯基还原，在后续脱保护的过程中，通过活性胺，有效避免无机盐残留，无需洗涤萃取就能获得替卡格雷中间体化合物C，不仅使得工艺更加简单，而且大大减少人力成本、生产成本及后处理成本，适合于工业化生产应用、推广。
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公开(公告)号：CN117466797A
公开(公告)日：2024-01-30
申请号：CN202311314500.8
申请日：2023-10-11
申请人： 重庆普佑生物医药有限公司
发明人： 江涛
IPC分类号： C07D207/27
摘要： 本发明涉及有机合成技术领域，尤其是一种布瓦西坦的制备新方法，本发明通过化合物2与麦氏酸的对接获得中间产物后，直接闭环得到带有目标手性的五元环化合布瓦西坦，从而无需后续手性分离步骤，不仅大大简化工艺步骤，而且能够有效提高原料利用率，减少成本。本发明巧妙利用手性合成方法，跳脱出现有技术在合成布瓦西坦中的手性分离思路，为工业化生产布瓦西坦提供了新的思路和方法。相比于现有技术中公开的方案，本发明的制备工艺工序缩短，减少物料转移，收率更高，且成本更低。
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公开(公告)号：CN117447287A
公开(公告)日：2024-01-26
申请号：CN202311325709.4
申请日：2023-10-13
申请人： 重庆普佑生物医药有限公司
摘要： 本发明属于有机药物合成领域，特别是涉及有机药物合成废液处理领域，更为具体的说是涉及制备沙库比曲中间体中蒸馏残留母液的回收利用方法,通过将蒸馏残留母液中所含的残余产物4‑溴联苯以及副产物多溴联苯等转化为联苯和溴化钠，实现了废液的回收利用，不仅能够大大减小三废排放压力，而且能够降低沙库比曲合成成本，其中回收得到的溴化钠市场价格高，本发明公开的回收利用方法变废为宝，具有重大的经济和环保价值。
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公开(公告)号：CN114702416B
公开(公告)日：2024-07-05
申请号：CN202210327100.X
申请日：2022-03-30
申请人： 重庆普佑生物医药有限公司
发明人： 李彦
IPC分类号： C07C319/02 , C07C323/53 , C07C327/32 , C07C253/14 , C07C255/31 , C07C17/16 , C07C22/00 , C07C29/149 , C07C31/27
摘要： 本发明公开一种高效制备孟鲁司特钠侧链中间体的方法，属于生物制药技术领域。该方法以1,1‑环丙基二羧酸为原料，先与氢气混合发生反应，再路易斯酸催化氯化，再与氰化钠加成，再与巯基试剂反应，最后经碱水解制得到目标化合物。本发明的制备方法工艺路线短，简化了工艺步骤，成本低，收率高，产物纯度高，有良好的工业化应用前景。
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