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公开(公告)号:CN118307559A
公开(公告)日:2024-07-09
申请号:CN202410395793.5
申请日:2024-04-02
申请人: 重庆普佑生物医药有限公司
IPC分类号: C07D513/04 , C12P17/18 , C07C303/32 , C07C309/30
摘要: 本发明涉及药物合成技术领域,尤其是一种甲苯磺酸艾多沙班一水合物的制备方法,其合成路线为:#imgabs0#包括以下步骤:1)在碱的存在下,将化合物1与化合物2发生酰胺化反应,得到化合物3;2)在TEMPO、溴化钾或溴化碘的存在下,将化合物3与次氯酸钠进行氧化反应,得到化合物4;3)将化合物4经转氨酶催化转化,得到化合物5;4)在碱和催化剂的存在下,将化合物5与化合物6进行反应,得到化合物7;5)将化合物7与对甲苯磺酸或对甲苯磺酸一水合物反应得到化合物8。本发明制备方法工艺简单,收率与纯度较高,后处理简单,生产成本低,符合工业化大规模生产的需要。
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公开(公告)号:CN116731988B
公开(公告)日:2024-04-05
申请号:CN202310408507.X
申请日:2023-04-17
申请人: 重庆普佑生物医药有限公司
摘要: 本发明涉及合成技术领域,特别是涉及基因工程与酶工程合成技术领域,具体而言,涉及全合成酮还原酶及应用该还原酶的制备方法。通过全合成的方法获得了一种新的酮还原酶,该酮还原酶能够稳定异源功能性表达,同时该酮还原酶能够在替格瑞洛合成关键中间体化合物(S)‑2‑氯‑1‑(3,4‑二氟苯基)乙醇的制备中和富马酸丙酚替诺福韦关键中间体化合物(R)‑9‑(2‑羟丙基)腺嘌呤的制备中均表现出高效地催化活性,具有巨大的工业化应用潜力,有望成为催化不同手性构型的通用酮还原酶。
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公开(公告)号:CN117447287A
公开(公告)日:2024-01-26
申请号:CN202311325709.4
申请日:2023-10-13
申请人: 重庆普佑生物医药有限公司
摘要: 本发明属于有机药物合成领域,特别是涉及有机药物合成废液处理领域,更为具体的说是涉及制备沙库比曲中间体中蒸馏残留母液的回收利用方法,通过将蒸馏残留母液中所含的残余产物4‑溴联苯以及副产物多溴联苯等转化为联苯和溴化钠,实现了废液的回收利用,不仅能够大大减小三废排放压力,而且能够降低沙库比曲合成成本,其中回收得到的溴化钠市场价格高,本发明公开的回收利用方法变废为宝,具有重大的经济和环保价值。
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公开(公告)号:CN117229183A
公开(公告)日:2023-12-15
申请号:CN202311202511.7
申请日:2023-09-18
申请人: 重庆普佑生物医药有限公司
IPC分类号: C07C319/02 , C07C323/53 , C12P11/00
摘要: 本发明涉及医药中间体技术领域,尤其是一种孟鲁斯特钠中间体的制备工艺,以三溴新戊醇经过氯化、关环、接入硫代乙酸钾、酶法氰化、水解等步骤,最终合成孟鲁斯特钠中间体 其合成路线为:本发明的制备工艺与现有的制备方法相比,工序更简单,反应更容易,并且降低了原料成本。
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公开(公告)号:CN118325979A
公开(公告)日:2024-07-12
申请号:CN202410284369.3
申请日:2024-03-13
申请人: 重庆普佑生物医药有限公司
IPC分类号: C12P13/00
摘要: 本发明涉及有机合成技术领域,尤其是一种沙库比曲中间体的制备方法,本方法以(R)‑乳酸酯为原料,先转化为酰氯,然后对接(R)‑2‑氨基酸酯,卤代备用,联苯与多聚甲醛、盐酸缩合,再氰化,与卤代乙酸酯对接备用,再将两个备用中间体对接,酶水解,脱羧,酶法转氨,酶法水解后得到沙库比曲中间体,本发明的制备方法与已有方法比,工序条件相对简单,反应更容易,酶法对环境友好,并且降低了原料成本。
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公开(公告)号:CN116731988A
公开(公告)日:2023-09-12
申请号:CN202310408507.X
申请日:2023-04-17
申请人: 重庆普佑生物医药有限公司
摘要: 本发明涉及合成技术领域,特别是涉及基因工程与酶工程合成技术领域,具体而言,涉及全合成酮还原酶及应用该还原酶的制备方法。通过全合成的方法获得了一种新的酮还原酶,该酮还原酶能够稳定异源功能性表达,同时该酮还原酶能够在替格瑞洛合成关键中间体化合物(S)‑2‑氯‑1‑(3,4‑二氟苯基)乙醇的制备中和富马酸丙酚替诺福韦关键中间体化合物(R)‑9‑(2‑羟丙基)腺嘌呤的制备中均表现出高效地催化活性,具有巨大的工业化应用潜力,有望成为催化不同手性构型的通用酮还原酶。
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