一种甲苯磺酸艾多沙班一水合物的制备方法

    公开(公告)号:CN118307559A

    公开(公告)日:2024-07-09

    申请号:CN202410395793.5

    申请日:2024-04-02

    摘要: 本发明涉及药物合成技术领域,尤其是一种甲苯磺酸艾多沙班一水合物的制备方法,其合成路线为:#imgabs0#包括以下步骤:1)在碱的存在下,将化合物1与化合物2发生酰胺化反应,得到化合物3;2)在TEMPO、溴化钾或溴化碘的存在下,将化合物3与次氯酸钠进行氧化反应,得到化合物4;3)将化合物4经转氨酶催化转化,得到化合物5;4)在碱和催化剂的存在下,将化合物5与化合物6进行反应,得到化合物7;5)将化合物7与对甲苯磺酸或对甲苯磺酸一水合物反应得到化合物8。本发明制备方法工艺简单,收率与纯度较高,后处理简单,生产成本低,符合工业化大规模生产的需要。

    全合成酮还原酶及应用该酮还原酶的制备方法

    公开(公告)号:CN116731988B

    公开(公告)日:2024-04-05

    申请号:CN202310408507.X

    申请日:2023-04-17

    摘要: 本发明涉及合成技术领域,特别是涉及基因工程与酶工程合成技术领域,具体而言,涉及全合成酮还原酶及应用该还原酶的制备方法。通过全合成的方法获得了一种新的酮还原酶,该酮还原酶能够稳定异源功能性表达,同时该酮还原酶能够在替格瑞洛合成关键中间体化合物(S)‑2‑氯‑1‑(3,4‑二氟苯基)乙醇的制备中和富马酸丙酚替诺福韦关键中间体化合物(R)‑9‑(2‑羟丙基)腺嘌呤的制备中均表现出高效地催化活性,具有巨大的工业化应用潜力,有望成为催化不同手性构型的通用酮还原酶。

    一种沙库比曲中间体的制备方法
    5.
    发明公开

    公开(公告)号:CN118325979A

    公开(公告)日:2024-07-12

    申请号:CN202410284369.3

    申请日:2024-03-13

    IPC分类号: C12P13/00

    摘要: 本发明涉及有机合成技术领域,尤其是一种沙库比曲中间体的制备方法,本方法以(R)‑乳酸酯为原料,先转化为酰氯,然后对接(R)‑2‑氨基酸酯,卤代备用,联苯与多聚甲醛、盐酸缩合,再氰化,与卤代乙酸酯对接备用,再将两个备用中间体对接,酶水解,脱羧,酶法转氨,酶法水解后得到沙库比曲中间体,本发明的制备方法与已有方法比,工序条件相对简单,反应更容易,酶法对环境友好,并且降低了原料成本。

    全合成酮还原酶及应用该酮还原酶的制备方法

    公开(公告)号:CN116731988A

    公开(公告)日:2023-09-12

    申请号:CN202310408507.X

    申请日:2023-04-17

    摘要: 本发明涉及合成技术领域,特别是涉及基因工程与酶工程合成技术领域,具体而言,涉及全合成酮还原酶及应用该还原酶的制备方法。通过全合成的方法获得了一种新的酮还原酶,该酮还原酶能够稳定异源功能性表达,同时该酮还原酶能够在替格瑞洛合成关键中间体化合物(S)‑2‑氯‑1‑(3,4‑二氟苯基)乙醇的制备中和富马酸丙酚替诺福韦关键中间体化合物(R)‑9‑(2‑羟丙基)腺嘌呤的制备中均表现出高效地催化活性,具有巨大的工业化应用潜力,有望成为催化不同手性构型的通用酮还原酶。