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公开(公告)号：CN116606224A
公开(公告)日：2023-08-18
申请号：CN202310417172.8
申请日：2023-04-18
申请人： 重庆普佑生物医药有限公司
IPC分类号： C07C269/06 , C12P13/00 , C12P41/00 , C07C271/22
摘要： 本发明公开了一种沙库比曲中间体的酶催化制备方法，以4‑卤代联苯与环氧卤代丙烷为原料对接，经氧化、酶水解、转氨、再次氧化后备用，以2‑卤代丙酸乙酯与硫叶立德试剂对接，经过氧化后与另一片段对接合成沙库比曲中间体，本发明的制备方法与已有方法比，工序更简单，反应更容易，更易构建手性中心，酶法对环境友好，并且降低了原料成本。
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公开(公告)号：CN115745824A
公开(公告)日：2023-03-07
申请号：CN202211383839.9
申请日：2022-11-07
申请人： 重庆普佑生物医药有限公司
IPC分类号： C07C231/12 , C07C235/80 , C07C231/10 , C07C263/10 , C07C265/12
摘要： 本发明涉及有机合成技术领域，尤其是一种阿托伐他汀中间体的制备方法，本方法以苯胺和光气为原料异氰化反应，再与3‑甲基‑2‑丁酮等原料一锅法合成阿托伐他汀中间体，本发明的制备方法与已有方法比，步骤简化，减少了物料的损耗，收率更高。
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公开(公告)号：CN118307559A
公开(公告)日：2024-07-09
申请号：CN202410395793.5
申请日：2024-04-02
申请人： 重庆普佑生物医药有限公司
IPC分类号： C07D513/04 , C12P17/18 , C07C303/32 , C07C309/30
摘要： 本发明涉及药物合成技术领域，尤其是一种甲苯磺酸艾多沙班一水合物的制备方法，其合成路线为：#imgabs0#包括以下步骤：1)在碱的存在下，将化合物1与化合物2发生酰胺化反应，得到化合物3；2)在TEMPO、溴化钾或溴化碘的存在下，将化合物3与次氯酸钠进行氧化反应，得到化合物4；3)将化合物4经转氨酶催化转化，得到化合物5；4)在碱和催化剂的存在下，将化合物5与化合物6进行反应，得到化合物7；5)将化合物7与对甲苯磺酸或对甲苯磺酸一水合物反应得到化合物8。本发明制备方法工艺简单，收率与纯度较高，后处理简单，生产成本低，符合工业化大规模生产的需要。
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公开(公告)号：CN115677597B
公开(公告)日：2024-03-15
申请号：CN202211395626.8
申请日：2022-11-09
申请人： 重庆普佑生物医药有限公司
IPC分类号： C07D239/47
摘要： 本发明涉及有机合成技术领域，尤其是一种替卡格雷中间体的制备新方法，本方法以硫脲为初始原料，先与卤代丙烷对接后再与丙二酸酯进行成环反应，所获得的化合物进一步通过硝化，氯化，还原制备得到替卡格雷中间体化合物V。相比于现有技术中公开的方案，本发明的制备工艺更加简单，收率更高，且成本更低。
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公开(公告)号：CN117447287A
公开(公告)日：2024-01-26
申请号：CN202311325709.4
申请日：2023-10-13
申请人： 重庆普佑生物医药有限公司
摘要： 本发明属于有机药物合成领域，特别是涉及有机药物合成废液处理领域，更为具体的说是涉及制备沙库比曲中间体中蒸馏残留母液的回收利用方法,通过将蒸馏残留母液中所含的残余产物4‑溴联苯以及副产物多溴联苯等转化为联苯和溴化钠，实现了废液的回收利用，不仅能够大大减小三废排放压力，而且能够降低沙库比曲合成成本，其中回收得到的溴化钠市场价格高，本发明公开的回收利用方法变废为宝，具有重大的经济和环保价值。
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公开(公告)号：CN116903543A
公开(公告)日：2023-10-20
申请号：CN202310475516.0
申请日：2023-09-08
申请人： 重庆普佑生物医药有限公司
IPC分类号： C07D239/42 , C12P17/06 , C07D405/12 , C07D405/06
摘要： 本发明涉及有机合成技术领域，尤其是一种瑞舒伐他汀钙的制备方法，本方法以氯乙醛和乙醛为原料通过醛缩酶环合，再通过酶法氧化成内酯，再与硫叶立德试剂对接，氧化，再对接主核，最后水解成盐制备瑞舒伐他汀钙，本发明的制备方法与已有方法比，反应条件温和、操作方便，收率及纯度高，成本降低，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN115537433A
公开(公告)日：2022-12-30
申请号：CN202211395600.3
申请日：2022-11-09
申请人： 重庆普佑生物医药有限公司
IPC分类号： C12P17/04 , C07D317/26 , C07D317/44
摘要： 本发明涉及替卡格雷中间体及其制备方法，通过化合物VI在脱酸剤作用下脱去卤代基团开环，工艺条件简单，操作容易；同时，采用转氨酶催化构建分子中的手性中心，以化合物VI制备得到化合物VII，条件更加温和，手性选择性更好，原料利用率提高，避免了手性拆分或者手性还原过程，更利于工业化生产。本发明公开的技术方案能够与以D‑核糖为起始原料制备化合物VII的工艺衔接，形成以化合物I(D‑核糖)为原料，通过与甲醇合成化合物Ⅱ，然后化合物Ⅱ磺酰化合成化合物Ⅲ，接着化合物Ⅲ经过卤素取代合成化合物Ⅳ，并进一步开环、闭环、转氨酶催化获得目标化合物替卡格雷中间体化合物VII。
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公开(公告)号：CN115850086A
公开(公告)日：2023-03-28
申请号：CN202211395603.7
申请日：2022-11-09
申请人： 重庆普佑生物医药有限公司
IPC分类号： C07C209/00 , C07C211/40 , C07C45/61 , C07C49/697 , C07C51/41 , C07C59/50 , C12P13/00 , C07C17/14 , C07C17/35 , C07C17/16 , C07C25/13
摘要： 本发明涉及有机合成领域，特别是涉及有机药物合成领域，更为具体的说是涉及替卡格雷中间体制备方法及关键中间体化合物，本发明以化合物III作为合成替卡格雷中间体的关键中间体化合物，利用该化合物中存在的活性α氢，形成化合物IV，并化合物IV为底物，通过转氨酶的作用构建手性中心，合成条件更加温和，选择性更好。同时，在整个反应过程中，没有手性拆分及手性还原过程，工艺更加简单，成本更低，无含磷废水排放，更加绿色环保，适合现代化工业生产。
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公开(公告)号：CN115677597A
公开(公告)日：2023-02-03
申请号：CN202211395626.8
申请日：2022-11-09
申请人： 重庆普佑生物医药有限公司
IPC分类号： C07D239/47
摘要： 本发明涉及有机合成技术领域，尤其是一种替卡格雷中间体的制备新方法，本方法以硫脲为初始原料，先与卤代丙烷对接后再与丙二酸酯进行成环反应，所获得的化合物进一步通过硝化，氯化，还原制备得到替卡格雷中间体化合物V。相比于现有技术中公开的方案，本发明的制备工艺更加简单，收率更高，且成本更低。
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公开(公告)号：CN117229183A
公开(公告)日：2023-12-15
申请号：CN202311202511.7
申请日：2023-09-18
申请人： 重庆普佑生物医药有限公司
IPC分类号： C07C319/02 , C07C323/53 , C12P11/00
摘要： 本发明涉及医药中间体技术领域，尤其是一种孟鲁斯特钠中间体的制备工艺，以三溴新戊醇经过氯化、关环、接入硫代乙酸钾、酶法氰化、水解等步骤，最终合成孟鲁斯特钠中间体 其合成路线为：本发明的制备工艺与现有的制备方法相比，工序更简单，反应更容易，并且降低了原料成本。
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