一种甲苯磺酸艾多沙班手性中间体的生物合成方法及生物酶

    公开(公告)号:CN118185964A

    公开(公告)日:2024-06-14

    申请号:CN202410395792.0

    申请日:2024-04-02

    摘要: 本发明涉及酶工程技术领域,尤其是一种甲苯磺酸艾多沙班手性中间体的生物合成方法及生物酶,该方法由化合物II作为起始原料,在缓冲液、助溶剂、辅酶PLP、氨基供体的存在下,经生物酶催化转化为化合物I,其反应路线为,#imgabs0#其中,生物酶的核苷酸序列如SEQ ID NO.3所示,氨基酸序列如SEQ ID NO.4所示。本发明方法减少了甲苯磺酸艾多沙班中间体生产过程中化学催化剂的使用,方法简单,反应条件温和,对环境优化,具有广阔的应用前景。

    一种替卡格雷中间体的制备方法
    2.
    发明公开

    公开(公告)号:CN117945929A

    公开(公告)日:2024-04-30

    申请号:CN202410086450.0

    申请日:2024-01-22

    摘要: 本发明涉及药物中间体合成技术领域,尤其是一种替卡格雷中间体的制备方法,其合成路线为:#imgabs0#其中,R为直链或支链C1‑C6的烷基、环烷基,或者R是芳烷基,其可以是未取代的、单取代的或多取代的;X为Cl或Br。具体包括以下步骤:1)卤代乙酰胺与亚磷酸酯对接合成化合物1;2)制备所得化合物1与化合物2发生Wittig反应对接合成化合物3;3)制备所得化合物3发生Hofmann降解并与扁桃酸成盐得到目标化合物4。本发明制备方法缩短了工艺步骤,工序更加简单,而且提高了工艺整体收率。