一种沙库比曲中间体的酶催化制备方法

    公开(公告)号:CN116606224A

    公开(公告)日:2023-08-18

    申请号:CN202310417172.8

    申请日:2023-04-18

    发明人: 魏巍 张雷 何渊 李壮

    摘要: 本发明公开了一种沙库比曲中间体的酶催化制备方法,以4‑卤代联苯与环氧卤代丙烷为原料对接,经氧化、酶水解、转氨、再次氧化后备用,以2‑卤代丙酸乙酯与硫叶立德试剂对接,经过氧化后与另一片段对接合成沙库比曲中间体,本发明的制备方法与已有方法比,工序更简单,反应更容易,更易构建手性中心,酶法对环境友好,并且降低了原料成本。

    替卡格雷中间体的制备方法
    2.
    发明公开

    公开(公告)号:CN116535384A

    公开(公告)日:2023-08-04

    申请号:CN202310408455.6

    申请日:2023-04-17

    发明人: 邱磊 张雷 陈伟 方进

    摘要: 本发明涉及有机药物合成领域,具体来说涉及替卡格雷中间体的制备方法,在本发明中采用酯交换形成酰胺的方式,提供了一种新的氨基保护方式,从而避免苄氧羰基在脱保护过程中需要用到钯碳的问题,同时,在本发明中采用二元酸乙烯酯,改变现有技术先成酯后还原的合成模式,跳出原有的合成思路,使得工艺更简单,成本更低,收率更高。本发明公开的制备方法是一种合成工艺更简单,合成条件更温和,合成成本更低的,适合于工业化推广的新的合成方法。