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公开(公告)号：CN116730814A
公开(公告)日：2023-09-12
申请号：CN202310495917.2
申请日：2023-05-04
申请人： 香港科技大学深圳研究院 , 深圳湾实验室
IPC分类号： C07C45/51 , C07C49/755 , C07C49/67 , C07D209/08 , C07D209/86
摘要： 本申请属于有机合成技术领域，尤其涉及一种新型萘醌中间体及其制备方法，以及一种手性萘化合物及其制备方法。其中，采用手性磷酸催化剂对化合物A进行脱水处理，得到新型萘醌中间体；所述化合物A的结构通式为#imgabs0#所述新型萘醌中间体的结构通式为#imgabs1#其中，R1'，R2'分别独立地选自氢、烷基、醚中的一种，X为O或NR3'，R3'为氢、酰基中的一种。采用手性磷酸催化剂对化合物A进行脱水处理，在反应过程中手性磷酸催化剂作为布朗斯特酸使底物化合物A脱水，原位生成基于萘环的新型萘醌中间体，该新型萘醌中间体具有优异的亲电性能，可作为亲电试剂参与不对称有机催化反应。扩展了萘醌中间体，提高了萘醌中间体在不对称加成反应中的应用。
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公开(公告)号：CN115896828A
公开(公告)日：2023-04-04
申请号：CN202211411915.2
申请日：2022-11-11
申请人： 香港科技大学深圳研究院 , 深圳湾实验室
摘要： 本申请属于有机合成技术领域，尤其涉及一种手性溴代环合物及电化学制备手性溴代环合物的方法。包括步骤：在包含阴极和阳极的非分离电解池中，添加含杂原子的烯烃化合物、手性磷酸催化剂、相转移催化剂、离子溴化物和电解质，在碱性缓冲溶液中进行电化学反应，得到手性溴代环合物。本申请提供的电化学制备手性溴代环合物的方法，以电流作为氧化剂替代传统液溴或溴加合物作为氧化剂，通过电化学的方法原位产生溴，避免液溴的腐蚀性及难操作性；在电流的作用下使用催化量的相转移催化剂便能对溴达到优异的捕获效果，相较于需要采用大于一当量相转移试剂的传统方法，降低了手性溴代环合物的制造成本，从而实现绿色高效的转化过程。
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公开(公告)号：CN113527066A
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202110651337.9
申请日：2021-06-10
申请人： 香港科技大学深圳研究院
IPC分类号： C07C39/17 , C07C39/42 , C07C37/00 , C07F9/24 , C07F9/12 , B01J31/22 , B01J31/02 , C07C231/12 , C07C233/47 , C07C319/20 , C07C323/22 , C07D263/14 , C07B53/00
摘要： 本申请涉及有机化学技术领域，尤其涉及一种手性螺环化合物及其制备方法和应用。该手性螺环化合物包括如说明书中式1的化合物或对映体或消旋体、式2的化合物或对映体或消旋体和式3的化合物或对映体或消旋体中的至少一种：该类新型手性螺环化合物具有特殊的分子形状和立体构型，使得其作为手性配体或手性催化剂时，在各类不对称催化反应中有着优秀的反应活性和对映选择性，效果显著优异，在不对称催化反应方面具有很好的前景。
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公开(公告)号：CN113135872A
公开(公告)日：2021-07-20
申请号：CN202110260814.9
申请日：2021-03-10
申请人： 香港科技大学深圳研究院
IPC分类号： C07D277/18 , C07D417/06 , C07F7/18 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/695 , A61P31/12 , A61P31/14
摘要： 本发明属于合成化学技术领域，具体涉及手性4‑羟甲基‑噻唑烷‑3‑亚胺及其制备方法和应用。本发明手性4‑羟甲基‑噻唑烷‑3‑亚胺是一种新型噻唑烷骨架化合物，其结构通式如式(I)所示：本发明手性4‑羟甲基‑噻唑烷‑3‑亚胺具有优异的抗病毒活性，不仅可以预防病毒感染，还具有抵抗病毒再生的能力。本发明手性4‑羟甲基‑噻唑烷‑3‑亚胺的制备方法，不仅解决了现有噻唑烷‑3‑亚胺的合成方法有限的问题，而且克服了化学和药物合成领域中无法直接催化构建手性4‑羟甲基‑噻唑烷‑3‑亚胺的难题。
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公开(公告)号：CN109748883B
公开(公告)日：2020-11-03
申请号：CN201711101603.0
申请日：2017-11-08
申请人： 香港科技大学深圳研究院
IPC分类号： C07D277/74 , C07D417/12 , C07C213/08 , C07C217/10
摘要： 本发明属于化学合成技术领域，尤其涉及一种手性β‑氨基衍生物的制备方法。该手性β‑氨基衍生物的制备方法，包括如下步骤：提供如式I所示的氮杂环丁烷季铵盐、如式II所示的亲核试剂；将所述氮杂环丁烷季铵盐和所述亲核试剂溶于第一有机溶剂中，在无机碱和如式III所示的催化剂的条件下发生不对称开环反应，得到如式IV所示的手性β‑氨基衍生物。本发明采用手性磷酸的手性催化剂，可以有效形成手性磷酸盐，促进反应体系离子交换的发生，进而高效、高选择性地得到手性β‑氨基衍生物产物。因此，该制备方法不仅反应条件简单易控，而且选择性高，得到的产物纯度高。
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公开(公告)号：CN110804041A
公开(公告)日：2020-02-18
申请号：CN201910911056.5
申请日：2019-09-25
申请人： 香港科技大学深圳研究院
IPC分类号： C07D403/06 , C07D409/14 , A61K31/404 , A61P35/00
摘要： 本发明属于化学合成技术领域，尤其涉及一种抗肿瘤的吲哚类化合物的制备方法，包括步骤：获取式II化合物和式III化合物，将所述式II化合物和所述式III化合物溶解在有机溶剂中，在温度为0℃～40℃，催化剂为手性磷酸的条件下进行合成反应，得到式I抗肿瘤的吲哚类化合物；其中，R1和R2分别独立选自烷基、芳基、杂芳基、取代的芳基和取代的杂芳基中的任意一种，Ar1、Ar2和Ar3分别独立选自芳基、杂芳基、取代的芳基和取代的杂芳基中的任意一种，且Ar1、Ar2和Ar3互不相同。本发明提供的制备方法，操作简单实用，产率好，绿色经济性，环境友好，易于工业化的特点。式II；Ar3H，式III；式Ⅰ。
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公开(公告)号：CN109748883A
公开(公告)日：2019-05-14
申请号：CN201711101603.0
申请日：2017-11-08
申请人： 香港科技大学深圳研究院
IPC分类号： C07D277/74 , C07D417/12 , C07C213/08 , C07C217/10
摘要： 本发明属于化学合成技术领域，尤其涉及一种手性β-氨基衍生物的制备方法。该手性β-氨基衍生物的制备方法，包括如下步骤：提供如式I所示的氮杂环丁烷季铵盐、如式II所示的亲核试剂；将所述氮杂环丁烷季铵盐和所述亲核试剂溶于第一有机溶剂中，在无机碱和如式III所示的催化剂的条件下发生不对称开环反应，得到如式IV所示的手性β-氨基衍生物。本发明采用手性磷酸的手性催化剂，可以有效形成手性磷酸盐，促进反应体系离子交换的发生，进而高效、高选择性地得到手性β-氨基衍生物产物。因此，该制备方法不仅反应条件简单易控，而且选择性高，得到的产物纯度高。
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公开(公告)号：CN110804041B
公开(公告)日：2023-03-31
申请号：CN201910911056.5
申请日：2019-09-25
申请人： 香港科技大学深圳研究院
IPC分类号： C07D403/06 , C07D409/14 , A61K31/404 , A61P35/00
摘要： 本发明属于化学合成技术领域，尤其涉及一种抗肿瘤的吲哚类化合物的制备方法，包括步骤：获取式II化合物和式III化合物，将所述式II化合物和所述式III化合物溶解在有机溶剂中，在温度为0℃～40℃，催化剂为手性磷酸的条件下进行合成反应，得到式I抗肿瘤的吲哚类化合物；其中，R1和R2分别独立选自烷基、芳基、杂芳基、取代的芳基和取代的杂芳基中的任意一种，Ar1、Ar2和Ar3分别独立选自芳基、杂芳基、取代的芳基和取代的杂芳基中的任意一种，且Ar1、Ar2和Ar3互不相同。本发明提供的制备方法，操作简单实用，产率好，绿色经济性，环境友好，易于工业化的特点。式II；Ar3H，式III；式Ⅰ。
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公开(公告)号：CN115322211A
公开(公告)日：2022-11-11
申请号：CN202210854814.6
申请日：2022-07-18
申请人： 香港科技大学深圳研究院
摘要： 本申请涉及合成化学技术领域，尤其涉及一种烯基取代‑α‑羟基硼酸酯化合物的制备方法，包括以下步骤：将式I所示的α,β‑不饱和炔酮化合物和式II所示的频哪醇硼烷在催化剂条件下进行硼氢化反应，得到式III所示的烯基取代‑α‑羟基硼酸酯化合物；该制备方法具有反应选择性专一、副反应少、效率高的特点，在合成化学领域具有很高的应用价值。
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公开(公告)号：CN110724110B
公开(公告)日：2022-04-26
申请号：CN201910910557.1
申请日：2019-09-25
申请人： 香港科技大学深圳研究院
IPC分类号： C07D261/10 , C07D413/04 , C07D261/12
摘要： 本发明涉及全取代异恶唑化合物的合成技术领域，具体涉及一种4‑杂原子‑3,4,5取代异恶唑化合物的制备方法及其应用。所述制备方法包括以下步骤：在保护气氛下，配制含有如式I所示的富电子炔烃和金属催化剂的溶液；将酰氯肟试剂与有机碱进行混合反应，生成氰基氧化物；在保护气氛下，将所述氰基氧化物加入所述溶液混合发生环加成反应，得到4‑杂原子‑3,4,5取代异恶唑化合物。本发明提供的制备方法通过金属催化使得富电子炔烃与氰基氧化物在温和的条件下实现[3+2]环加成反应，并且反应具有选择性专一、副反应少、产率高等特点。
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