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    一种含氟系列阿维菌素衍生物及其制备方法
    2.
    发明公开
    一种含氟系列阿维菌素衍生物及其制备方法 无效

    公开(公告)号：CN109485683A

    公开(公告)日：2019-03-19

    申请号：CN201811428077.3

    申请日：2018-11-27

    申请人： 齐鲁晟华制药有限公司

    发明人： 任建海 ,  周士珂 ,  刘凤祥 ,  王树鹏 ,  徐亚会 ,  张召良 ,  薛树会 ,  李宾 ,  解具成

    IPC分类号： C07H17/08 ,  C07H1/00

    摘要： 本发明涉及一种药学上可接受的含氟系列阿维菌素衍生物以及它们的制备方法。本发明通过对阿维菌素母体结构中的C4＂羟基位经化学修饰引入三氟甲基胺基团得到含氟系列阿维菌素衍生物，该类阿维菌素衍生物具有高的生物活性。其结构通式如式(Ⅱ)所示：其中，R1＝CH3或-CH2CH3R是氢原子、C1～6的烷烃基、C1～6的卤代烷烃基、C3～8的环烷基、C3～8的卤代环烷基、C1～6的烷烃羰基、C1～6的卤代烷烃羰基、C1～6的烷烃磺酸基、C3～6的烯烃、C3～6的卤代烯烃、C3～6的炔烃基、苯基、苯基取代物或杂环。

    一种头孢烯类鎓盐化合物、制备方法及以该化合物合成头孢喹肟的方法
    3.
    发明公开
    一种头孢烯类鎓盐化合物、制备方法及以该化合物合成头孢喹肟的方法 无效

    公开(公告)号：CN110294770A

    公开(公告)日：2019-10-01

    申请号：CN201910746781.1

    申请日：2019-08-14

    申请人： 齐鲁晟华制药有限公司

    发明人： 王树鹏 ,  马学善 ,  暴兴成 ,  任建海 ,  罗俊峰 ,  李宾 ,  薛树会 ,  张斌

    IPC分类号： C07D501/46 ,  C07D501/18 ,  C07D501/04 ,  C07D501/06

    摘要： 本发明涉及一种头孢烯类鎓盐化合物、制备方法及以该化合物合成头孢喹肟的方法，本发明头孢烯类鎓盐化合物的制备方法是采用7-ACA为起始原料，用N,N-六甲基二硅氮烷或三甲基氯硅烷对C4位羧基和C7位上的氨基进行硅烷化保护，保护后加入三甲基碘硅烷对C3位的乙酰氧基进行碘代，然后加入5,6,7,8-四氢喹啉进行亲核取代反应，最后加入有机溶剂进行析晶，得到的产物与酸根离子成盐，得到头孢烯类鎓盐化合物，本发明的头孢烯类鎓盐化合物纯度高，质量稳定，收率高，是一种合成头孢产品的新型中间体，以该中间体与AE活性酯一锅法反应合成头孢喹肟，减少了反应步骤和使用的溶剂，降低了生产成本，防治了环境污染。