包含神经降压肽受体配体的缀合物及其用途

    公开(公告)号:CN106794264B

    公开(公告)日:2021-03-23

    申请号:CN201580030805.3

    申请日:2015-06-10

    IPC分类号: A61K51/04 A61K47/54 A61K51/08

    摘要: 本发明涉及包含通式(1)[TM1]‑[AD1]‑[LM]‑[AD2]‑[TM2](1)的结构的缀合物,或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物,其中TM1是第一靶向部分,其中第一靶向部分能够结合第一靶标,AD1是第一衔接子部分或不存在,LM是接头部分或不存在,AD2是第二衔接子部分或不存在,以及TM2是第二靶向部分,其中所述第二靶向部分能够结合第二靶标;其中所述第一靶向部分和/或所述第二靶向部分是式(2)的化合物:其中R1选自氢、甲基和环丙基甲基;AA‑COOH是选自以下的氨基酸:2‑氨基‑2金刚烷羧酸、环己基甘氨酸和9‑氨基‑双环[3.3.1]壬烷‑9羧酸;R2选自(C1‑C6)烷基、(C3‑C8)环烷基、(C3‑C8)环烷基甲基、卤素、硝基和三氟甲基;ALK'是(C2‑C5)亚烷基;R3、R4和R5各自独立地选自氢和(C1‑C4)烷基,条件是R3、R4和R5之一具有下式(3)其中ALK'是(C2‑C5)亚烷基;R6选自氢和(C1‑C4)烷基;以及R7是键。