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    索非布韦关键中间体的制备
    2.
    发明公开
    索非布韦关键中间体的制备 无效

    公开(公告)号：CN105418547A

    公开(公告)日：2016-03-23

    申请号：CN201510785615.4

    申请日：2015-11-17

    申请人： 海门慧聚药业有限公司

    发明人： 邹平 ,  胡林 ,  邱小龙 ,  王东辉 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴

    IPC分类号： C07D307/33

    CPC分类号： C07D307/33

    摘要： 本发明涉及索非布韦关键中间体的制备，通过以(E)-(S)-3-(2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4-基)-2-甲基丙烯酸乙酯为起始原料，经过环氧化反应、氟化反应、去丙酮叉环化反应、苯甲酰基化反应制备实现3,5-双-O-苯甲酰基-2-去氧-2-氟-2-C-甲基-D-核糖酸-γ-内酯的制备。该方法不仅合成路线短，且反应过程不会涉及到使用强氧化性的、后处理过程中废水颜色深的高锰酸钾或高锰酸钠和腐蚀性强的SOCl2等会产生大量废水的试剂。

    4-吡啶丁醇的制备新工艺
    3.
    发明公开
    4-吡啶丁醇的制备新工艺 无效

    公开(公告)号：CN102260208A

    公开(公告)日：2011-11-30

    申请号：CN201110212954.5

    申请日：2011-07-28

    申请人： 海门慧聚药业有限公司

    发明人： 邱小龙 ,  李冰健 ,  李宏名 ,  邹平 ,  张义森 ,  刘时奎 ,  葛亮 ,  杨登贵

    IPC分类号： C07D213/30

    摘要： 本发明涉及盐酸替罗非班关键中间体4-吡啶丁醇的制备新工艺。工艺的关键是将反应中间体4-(4-吡啶基)-3-丁炔-1-醇做成盐酸盐或硫酸盐以提高其稳定性，相应的盐可常温常压下氢化得到对应的吡啶丁醇盐酸盐或硫酸盐，后者经三乙胺游离后减压蒸馏即可制备高纯度的4-吡啶丁醇。该路线不涉及昂贵的试剂、对设备要求低、操作简单、工业放大可操行性强。

    一种纯化制备超纯马波沙星的方法
    9.
    发明公开
    一种纯化制备超纯马波沙星的方法 无效

    公开(公告)号：CN105198905A

    公开(公告)日：2015-12-30

    申请号：CN201510659646.5

    申请日：2015-10-14

    申请人： 海门慧聚药业有限公司

    发明人： 胡林 ,  王东辉 ,  刘国柱 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  邱小龙 ,  邹平

    IPC分类号： C07D498/06

    CPC分类号： C07D498/06

    摘要： 本发明涉及一种纯化制备超纯马波沙星的方法，本发明的目的在于提供一种简单易行的方法，去除双取代杂质，获得高纯度的马波沙星原料药。方法包括三个步骤：第一步：将马波沙星粗品分散在水中，加入适量有机酸，准确调节pH至3.0~3.5，溶解固体；第二步：将所得溶液充分静置24h，有少量絮状物析出；第三步：过滤滤除絮状物，加弱碱调节体系pH值为6.0~6.5，析出大量产品，过滤、干燥得超纯马波沙星。