公开(公告)号：CN106518886A

公开(公告)日：2017-03-22

申请号：CN201610952666.6

申请日：2016-10-27

申请人： 海门慧聚药业有限公司 ,  海门佰康生物医药有限公司 ,  东南大学

发明人： 邹平 ,  魏万国 ,  邱小龙 ,  胡忠平 ,  曾祥军 ,  张新刚 ,  彭陟辉 ,  王东辉 ,  张义森 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  胡林 ,  曹雷 ,  陈俊 ,  苟少华

IPC分类号： C07D491/20

CPC分类号： C07D491/20 ,  C07B2200/07

摘要： 本发明涉及手性3-芳基-3-羟甲基-2-吲哚酮化合物式IV和式V的制备方法，反应式如下：

公开(公告)号：CN107176948B

公开(公告)日：2019-07-16

申请号：CN201710595181.0

申请日：2017-07-20

申请人： 海门慧聚药业有限公司 ,  东南大学

发明人： 邹平 ,  张新刚 ,  王平 ,  邱小龙 ,  胡林 ,  时光好 ,  沈伟 ,  储玲玲 ,  苟少华 ,  彭陟辉 ,  张义森 ,  王东辉 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  曹雷 ,  陈俊

IPC分类号： C07D403/04

摘要： 本发明涉及匹莫苯丹的制备新工艺。该工艺步骤短，不涉及到工业上大量使用受到局限的Br2,KCN,NaH等危险和剧毒试剂,操作简单，反应条件温和，工业化生产具有明显的优势。

公开(公告)号：CN106977512B

公开(公告)日：2019-01-01

申请号：CN201710306670.X

申请日：2017-05-04

申请人： 海门慧聚药业有限公司 ,  东南大学

发明人： 邹平 ,  邱小龙 ,  胡林 ,  张新刚 ,  王平 ,  彭陟辉 ,  王东辉 ,  张义森 ,  王虎 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  张敏敏 ,  曹雷 ,  陈俊 ,  苟少华

IPC分类号： C07D453/00 ,  C07D453/02

摘要： 本发明涉及马罗匹坦游离碱的制备方法,反应式如下：。

公开(公告)号：CN107383058B

公开(公告)日：2019-07-26

申请号：CN201710749919.4

申请日：2017-08-28

申请人： 海门慧聚药业有限公司 ,  东南大学

发明人： 邹平 ,  储玲玲 ,  王平 ,  张新刚 ,  邱小龙 ,  胡林 ,  苟少华 ,  王东辉 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  彭陟辉

IPC分类号： C07D498/06 ,  C07D295/145 ,  C07D215/58

摘要： 本发明涉及马波沙星的制备，实现了多步反应的连续进行，效率高，具有合成路线短、所用试剂都为常规易于商业化采购的试剂、操作简便等优点。

公开(公告)号：CN107176948A

公开(公告)日：2017-09-19

申请号：CN201710595181.0

申请日：2017-07-20

申请人： 海门慧聚药业有限公司 ,  东南大学

发明人： 邹平 ,  张新刚 ,  王平 ,  邱小龙 ,  胡林 ,  时光好 ,  沈伟 ,  储玲玲 ,  苟少华 ,  彭陟辉 ,  张义森 ,  王东辉 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  曹雷 ,  陈俊

IPC分类号： C07D403/04

CPC分类号： C07D403/04

摘要： 本发明涉及匹莫苯丹的制备新工艺。该工艺步骤短，不涉及到工业上大量使用受到局限的Br2,KCN,NaH等危险和剧毒试剂,操作简单，反应条件温和，工业化生产具有明显的优势。

公开(公告)号：CN106977512A

公开(公告)日：2017-07-25

申请号：CN201710306670.X

申请日：2017-05-04

申请人： 海门慧聚药业有限公司 ,  东南大学

发明人： 邹平 ,  邱小龙 ,  胡林 ,  张新刚 ,  王平 ,  彭陟辉 ,  王东辉 ,  张义森 ,  王虎 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  张敏敏 ,  曹雷 ,  陈俊 ,  苟少华

IPC分类号： C07D453/00 ,  C07D453/02

CPC分类号： C07D453/00 ,  C07D453/02

摘要： 本发明涉及马罗匹坦游离碱的制备方法,反应式如下：

公开(公告)号：CN106432095B

公开(公告)日：2019-04-16

申请号：CN201610814127.6

申请日：2016-09-09

申请人： 东南大学 ,  海门慧聚药业有限公司

发明人： 邹平 ,  邱小龙 ,  张新刚 ,  苟少华 ,  彭陟辉 ,  王东辉 ,  张义森 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  胡林 ,  曹雷

IPC分类号： C07D237/04 ,  C07D403/04

摘要： 本发明涉及合成匹莫苯丹的关键中间体6‑(3,4‑二氨基苯基)‑5‑甲基‑4,5‑二氢哒嗪‑3(2H)‑酮的制备。该工艺合成路线短、操作简单，具有工业化放大生产前景。

公开(公告)号：CN105968054B

公开(公告)日：2018-09-14

申请号：CN201610313054.2

申请日：2016-05-12

申请人： 海门慧聚药业有限公司 ,  东南大学

发明人： 邹平 ,  邱小龙 ,  张义森 ,  苟少华 ,  王东辉 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  胡林

IPC分类号： C07D237/04

摘要： 本发明涉及匹莫苯丹关键中间体6‑(4‑氨基‑3‑硝基苯基)‑5‑甲基‑4,5‑二氢哒嗪‑3(2H)‑酮(式V)的制备工艺。该工艺合成路线短，操作简单，具有工业化放大生产前景。

公开(公告)号：CN107383058A

公开(公告)日：2017-11-24

申请号：CN201710749919.4

申请日：2017-08-28

申请人： 海门慧聚药业有限公司 ,  东南大学

发明人： 邹平 ,  储玲玲 ,  王平 ,  张新刚 ,  邱小龙 ,  胡林 ,  苟少华 ,  王东辉 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  彭陟辉

IPC分类号： C07D498/06 ,  C07D295/145 ,  C07D215/58

CPC分类号： C07D498/06 ,  C07D215/58 ,  C07D295/145

摘要： 本发明涉及马波沙星的制备，实现了多步反应的连续进行，效率高，具有合成路线短、所用试剂都为常规易于商业化采购的试剂、操作简便等优点。

公开(公告)号：CN105503876B

公开(公告)日：2017-09-05

申请号：CN201410490987.X

申请日：2014-09-24

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 邱小龙 ,  游正伟 ,  吴杏怡 ,  胡林 ,  秦海燕 ,  江中兴 ,  邹平 ,  顾惠慧 ,  赵勤 ,  邓贤明

IPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明涉及制备替卡格雷的新工艺。包括如下步骤：2‑丙硫基‑4,6‑二氯‑5‑氨基嘧啶[中间体I]和(1S,2R,3S,4R)‑1‑羟乙基‑2，3‑O‑亚异丙基‑4‑氨基环戊烷‑1,2,3‑三醇酒石酸盐[中间体II]实现缩合，得到中间体2‑(((3R,4S,6R,6S)‑6‑((5‑氨基‑6‑氯‑2‑(丙巯基)嘧啶‑4‑基)氨基)‑2,2‑二甲基四氢‑4H‑环戊[d][1,3]二氧‑4‑基)氧)‑1‑乙醇[中间体III];中间体III和反式‑(1R,2S)‑2‑(3，4‑二氟苯基)环丙胺[中间体IV]进行缩合，实现2‑(((3aR,4S,6R,6aS)‑6‑((5‑氨基‑6‑(((1R,2S)‑2‑(3,4‑二氟苯基)环丙基)氨基)‑2‑(丙巯基)嘧啶‑4‑基)氨基)‑2,2‑二甲基四氢‑4H‑环戊基[d][1,3]二氧杂‑4‑基)氧)‑1‑乙醇[中间体V];中间体V环化得到2‑(((3aR,4S,6R,6aS)‑6‑(7‑(((1R,2S)‑2‑(3,4‑二氟苯基)环丙烷)氨基)‑5‑(丙巯基)‑3H‑[1,2,3]三唑[4,5‑d]嘧啶‑3‑基)‑2,2‑二甲基四氢‑4H‑环戊烷[d][1,3]二氧杂‑4‑基)氧)‑1‑乙醇[中间体VI],最后中间体VI通过脱去丙酮叉保护基得到替卡格雷。