一种多取代吲哚化合物的制备方法及其应用

    公开(公告)号:CN115108960A

    公开(公告)日:2022-09-27

    申请号:CN202210849941.7

    申请日:2022-07-19

    摘要: 本专利申请涉及一种三价铑催化剂催化的N‑烷基‑N‑芳基亚硝酰胺与芳基乙烯的氧化Heck、多次脱氢环化的串联反应,实现了多取代吲哚类化合物的高效合成。本专利申请公开了一种首例金属催化无痕、分子内氧化剂与分子氧促进的经多次脱氢策略实现的吲哚合成反应。具体地,在惰性溶剂条件下,氧气作为共氧化剂,通过三价铑催化的N‑芳基亚硝酰胺与芳基乙烯的多次脱氢反应,释放小分子(一氧化二氮、水)的同时,快速构建各种多取代吲哚化合物。这种方法具有绿色氧化、化学选择性、良好的区域选择性等特点,同时该方法仅使用简单易得的芳胺衍生物作为无痕的内氧化性导向基,与大宗化学品末端烯烃实现多次脱氢反应。该转化步骤少、操作简便,所获得的产物易于进一步地后续转化。

    一种对苯丁氧基苯甲酸的合成工艺

    公开(公告)号:CN108558916B

    公开(公告)日:2020-09-04

    申请号:CN201810497821.9

    申请日:2018-05-22

    摘要: 本发明公开了一种对苯丁氧基苯甲酸的合成工艺,包括以下合成步骤:氯苯与镁进行格式反应得到格氏试剂,格氏试剂再与1‑溴‑4‑氯丁烷进行耦合反应得到1‑氯‑4‑苯基丁烷,1‑氯‑4‑苯基丁烷再与对羟基苯甲酸进行缩合反应得到对苯丁氧基苯甲酸,其反应方程式如下所示:该合成路线步骤简单,操作方便,在合成过程中避免了剧毒中间体苯丁溴和大量废水的产生,这样不仅环境友好,更节约了生产成本,采用本工艺合成得到的对苯丁氧基苯甲酸纯度较高,适合大规模工业化生产。

    一种多取代吲哚化合物的制备方法及其应用

    公开(公告)号:CN115108960B

    公开(公告)日:2024-08-27

    申请号:CN202210849941.7

    申请日:2022-07-19

    摘要: 本专利申请涉及一种三价铑催化剂催化的N‑烷基‑N‑芳基亚硝酰胺与芳基乙烯的氧化Heck、多次脱氢环化的串联反应,实现了多取代吲哚类化合物的高效合成。本专利申请公开了一种首例金属催化无痕、分子内氧化剂与分子氧促进的经多次脱氢策略实现的吲哚合成反应。具体地,在惰性溶剂条件下,氧气作为共氧化剂,通过三价铑催化的N‑芳基亚硝酰胺与芳基乙烯的多次脱氢反应,释放小分子(一氧化二氮、水)的同时,快速构建各种多取代吲哚化合物。这种方法具有绿色氧化、化学选择性、良好的区域选择性等特点,同时该方法仅使用简单易得的芳胺衍生物作为无痕的内氧化性导向基,与大宗化学品末端烯烃实现多次脱氢反应。该转化步骤少、操作简便,所获得的产物易于进一步地后续转化。

    2-N-吗啉基乙氧基团取代的喹啉类衍生物制备方法和用途

    公开(公告)号:CN114805201A

    公开(公告)日:2022-07-29

    申请号:CN202110079183.0

    申请日:2021-01-21

    摘要: 2‑N‑吗啉基乙氧基团取代的喹啉类衍生物的制备和用途,所述制备方法是:以二甲基亚砜为溶剂,将6‑甲氧基‑7‑(2‑氯乙氧基)‑3‑硝基‑4‑N‑取代苯胺基‑喹啉溶解,加入无水碳酸钾,滴加吗啉,然后升温进行反应,反应完毕冷却至室温,干燥纯化,得到目标化合物。2‑N‑吗啉基乙氧基团取代的喹啉类衍生物包括十一种,该十一种化合物均具有乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶双抑制活性,亲脂性适宜,可用于制备抗阿尔茨海默症药物,为研制新的治疗抗阿尔茨海默症药物提供了新途径。

    一种抗抑郁药物中间体的催化合成方法

    公开(公告)号:CN109012737B

    公开(公告)日:2021-09-17

    申请号:CN201810629089.6

    申请日:2018-06-19

    摘要: 本发明属于医药技术领域,具体涉及一种抗抑郁药物中间体的催化合成方法。本发明以氟化铵对活性炭进行改性制备出载体,以乙酰丙酮钯、K2Fe(CN)6和硝酸钴为原料制备的改性Pd纳米粒子为活性组分,制备出一种改性Pd/C催化剂。本发明制备的改性Pd/C催化剂可有效催化1‑[1‑氰基‑1‑(4‑苄氧苯基)甲基]环己醇制备抗抑郁药物去甲文拉法辛中间体1‑[2‑氨基‑1‑(4‑羟基苯基)乙基]环己醇,收率显著高于现有技术中Pd/C催化剂且催化剂用量少、操作简便,具备工业化应用前景。

    循环水系统自排水回用工艺

    公开(公告)号:CN102765819B

    公开(公告)日:2015-04-22

    申请号:CN201210249675.0

    申请日:2012-07-19

    发明人: 吴宇锋 肖光辉

    IPC分类号: C02F5/14

    摘要: 本发明提供一种循环水系统自排水回用工艺,其包括以下步骤:将软水缓蚀剂和自排水充分混合接触反应;沉降软水缓蚀剂和自排水的混合物,得到脱硬度水和含钙镁的泥渣;除去脱硬度水的碱度;过滤除去碱度的脱硬度水;除去过滤后的脱硬度水中的盐份,然后回注到循环水系统。本发明通过科学的处理工艺,可以使回用循环水系统自排水符合循环水水质要求,保证循环水系统的平稳安全运行。经本发明循环水系统自排水回用工艺处理后的循环水系统自排水,回用率大于75%,循环水系统腐蚀速率降低30%~50%,污水排放降低80%以上,节约新鲜水用量20%~40%,节约药剂30%~50%。

    一种美卡比酯(1,2-二甲基-5羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯)的制备方法

    公开(公告)号:CN103113287A

    公开(公告)日:2013-05-22

    申请号:CN201310025773.0

    申请日:2013-01-24

    发明人: 刘立强

    IPC分类号: C07D209/42

    摘要: 本发明涉及一种美卡比酯(1,2-二甲基-5羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯)的制备方法。本发明所获得的目标物纯度达98%以上,产率为85%以上,与现有技术相比具有反应产率高,成本低(提高约28%),反应温度低,周期短(反应温度和反应时间均缩为一半),节约能源,安全性好,操作简单,产品纯度好,适合于工业化生产。本发明采用的技术方案为:将对苯醌加入氯代烃溶剂中,再加入路易斯酸催化剂,室温搅拌使其溶解,加热至控制温度,滴加3-甲氨基-2-丁烯酸乙酯与氯代烃的混合物,滴完料后继续在控制温度搅拌反应一定时间后,回收溶剂,然后加入醇-水,室温搅拌1小时,过滤,收集固体,干燥,得类白色目标产品。

    一种反应釜及其反应方法

    公开(公告)号:CN118356899B

    公开(公告)日:2024-08-30

    申请号:CN202410798588.3

    申请日:2024-06-20

    发明人: 刘立强

    IPC分类号: B01J19/18 B08B9/087

    摘要: 本发明涉及化学反应设备技术领域,具体涉及一种反应釜及其反应方法,中心轴转动安装于釜体内,搅拌桨有多个并沿中心轴的周向均匀分布,搅拌桨与中心轴弹性滑动相连,外筒体同轴设于中心轴的外周侧并设有凸台,凸台带有斜坡,中心轴内滑动穿设有顶杆,顶杆的一端设有凸块,顶杆的另一端滑动连接有卡块,套环滑动套设于中心轴上,套环具有卡槽,卡块能够卡合于卡槽内,容腔内设有引导架,卡块与引导架之间设有楔形结构,连杆机构连接套环和搅拌桨。本发明的反应釜,使得搅拌桨能够间歇性地与釜体内壁进行贴合和分离,从而既实现了对釜体内壁上的物料的刮落,又减少了搅拌桨和釜体内壁的磨损。

    一种反应釜及其反应方法
    10.
    发明公开

    公开(公告)号:CN118356899A

    公开(公告)日:2024-07-19

    申请号:CN202410798588.3

    申请日:2024-06-20

    发明人: 刘立强

    IPC分类号: B01J19/18 B08B9/087

    摘要: 本发明涉及化学反应设备技术领域,具体涉及一种反应釜及其反应方法,中心轴转动安装于釜体内,搅拌桨有多个并沿中心轴的周向均匀分布,搅拌桨与中心轴弹性滑动相连,外筒体同轴设于中心轴的外周侧并设有凸台,凸台带有斜坡,中心轴内滑动穿设有顶杆,顶杆的一端设有凸块,顶杆的另一端滑动连接有卡块,套环滑动套设于中心轴上,套环具有卡槽,卡块能够卡合于卡槽内,容腔内设有引导架,卡块与引导架之间设有楔形结构,连杆机构连接套环和搅拌桨。本发明的反应釜,使得搅拌桨能够间歇性地与釜体内壁进行贴合和分离,从而既实现了对釜体内壁上的物料的刮落,又减少了搅拌桨和釜体内壁的磨损。