公开(公告)号：CN104781281A

公开(公告)日：2015-07-15

申请号：CN201380043328.5

申请日：2013-08-14

申请人： 安吉奥开米公司

发明人： 让-保罗·卡斯泰恩 ,  杨高强 ,  克里斯蒂安·切 ,  米歇尔·德默勒

IPC分类号： C07K19/00 ,  A61K47/48 ,  A61P35/00 ,  C07K14/81 ,  C07K16/18 ,  C07K16/28

CPC分类号： A61K47/48246 ,  A61K31/337 ,  A61K47/482 ,  A61K47/48384 ,  A61K47/48407 ,  A61K47/48561 ,  A61K47/48569 ,  A61K47/48584 ,  A61K47/48684 ,  A61K47/487 ,  A61K47/593 ,  A61K47/64 ,  A61K47/6803 ,  A61K47/6809 ,  A61K47/6849 ,  A61K47/6851 ,  A61K47/6855 ,  A61K47/6881 ,  A61K47/6885 ,  C07K14/8117 ,  C07K16/2863 ,  C07K16/3015 ,  C07K16/32 ,  C07K2317/24 ,  C07K2319/33

摘要： 本发明涉及抗体-多肽-细胞毒素结合物以及制作、包装和使用该结合物的方法。多肽可以是帮助结合物穿过血脑屏障和/或进入CNS外的癌细胞的转运的库尼茨型蛋白酶抑制剂或其衍生物，并且抗体部分选择性地结合CNS内或外周肿瘤中的靶以将细胞毒素剂指向该靶(例如，肿瘤或癌细胞)。结合物可以由以下进一步定义：在抗体部分和多肽之间包含接头；多肽和与其结合的细胞毒素剂的数量；在结合物内的实体彼此结合所在的位置；以及结合物更大的构型。修饰的多肽(例如，与细胞毒素剂但不与抗体部分结合的多肽)、药物组合物、试剂盒(例如，包含修饰的多肽和尚未结合的抗体)以及制作和使用结合物的方法也是本发明的特征。