公开(公告)号：CN107033104A

公开(公告)日：2017-08-11

申请号：CN201710344224.8

申请日：2017-05-16

申请人： 三峡大学

发明人： 周海峰 ,  隋月波 ,  崔鹏 ,  刘森生

IPC分类号： C07D285/24 ,  C07D285/28 ,  C07B53/00

CPC分类号： C07D285/24 ,  C07B53/00 ,  C07D285/28

摘要： 本发明涉及一种手性噻嗪类化合物的不对称合成方法。该方法以含环戊二烯骨架的手性布朗斯特酸为催化剂，以邻氨基苯磺酰胺和醛为反应物，经过缩合、不对称加成反应得到手性噻嗪类化合物。该方法在合成手性噻嗪类利尿药物方面具有重要的应用前景。

公开(公告)号：CN106496158A

公开(公告)日：2017-03-15

申请号：CN201610905924.5

申请日：2016-10-18

申请人： 江西师范大学

发明人： 陈知远 ,  黄家翩 ,  彭以元

IPC分类号： C07D285/24 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D285/24 ,  C07D417/04

摘要： 一种1-芳(烷)基苯并[e][1,2,4]噻二唑-1-氧系列化合物的制备方法，该方法采用亚砜磺酰亚胺和3-芳(烷)基-1,4,2-二唑-5-酮作为反应底物，在过渡金属催化剂和共催化剂的共同催化作用下，利用微波反应器加热(反应温度为100-120℃，反应时间为2～3小时)或油浴加热(反应温度为110-130℃，反应时间为15～18小时)的条件发生反应，通过C-H/N-H键的双官能团化形成含苯并亚砜和双氮的杂环化合物，即制得1-芳(烷)基苯并[e][1,2,4]噻二唑1-氧系列化合物。本方法所得的副产物仅为二氧化碳和水，便于分离提纯；反应的化学选择性高，底物适用性广；无须额外的惰性气体保护作为反应环境，便于操作简便；微波条件下的反应时间短，成本极低、副产物少，可适用于较大规模的制备。

公开(公告)号：CN101754759B

公开(公告)日：2013-10-09

申请号：CN200880024978.4

申请日：2008-05-16

申请人： 史密丝克莱恩比彻姆公司

发明人： 尼古拉斯·D·亚当斯 ,  乔尔·L·伯吉斯 ,  迈克尔·G·达西 ,  卡拉·A·多纳特利 ,  史蒂文·D·奈特 ,  肯尼思·A·纽兰德 ,  兰斯·里杰斯 ,  玛莎·萨庞格 ,  斯坦利·J·施密特

IPC分类号： C07D413/14

CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/549 ,  A61K45/06 ,  C07D285/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： 本发明涉及使用喹啉衍生物抑制PI3激酶的活性/功能的方法。本发明还涉及通过给药喹啉衍生物治疗一种或多种选自下列疾病状态的方法：自身免疫性疾病、炎性疾病、心血管疾病、神经变性疾病、变态反应、哮喘、胰腺炎、多器官衰竭、肾脏疾病、血小板聚集、癌症、精子活动力、移植排斥、移植物排斥和肺损伤。

公开(公告)号：CN101754759A

公开(公告)日：2010-06-23

申请号：CN200880024978.4

申请日：2008-05-16

申请人： 史密丝克莱恩比彻姆公司

发明人： 尼古拉斯·D·亚当斯 ,  乔尔·L·伯吉斯 ,  迈克尔·G·达西 ,  卡拉·A·多纳特利 ,  史蒂文·D·奈特 ,  肯尼思·A·纽兰德 ,  兰斯·里杰斯 ,  玛莎·萨庞格 ,  斯坦利·J·施密特

IPC分类号： A61K31/47

CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/549 ,  A61K45/06 ,  C07D285/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： 本发明涉及使用喹啉衍生物抑制PI3激酶的活性/功能的方法。本发明还涉及通过给药喹啉衍生物治疗一种或多种选自下列疾病状态的方法：自身免疫性疾病、炎性疾病、心血管疾病、神经变性疾病、变态反应、哮喘、胰腺炎、多器官衰竭、肾脏疾病、血小板聚集、癌症、精子活动力、移植排斥、移植物排斥和肺损伤。

公开(公告)号：CN1162414C

公开(公告)日：2004-08-18

申请号：CN00816438.X

申请日：2000-11-28

申请人： 瑟维尔实验室

发明人： B·皮罗特 ,  P·德图里奥 ,  S·博维尔 ,  I·凯姆潘 ,  P·勒斯塔格

IPC分类号： C07D285/24 ,  A61K31/549 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D285/24 ,  Y02P20/55

摘要： 本发明涉及式(I)化合物、其存在的异构体、及其与可药用酸形成的加成盐，其中：X代表氟、溴或碘原子或甲基；每个R1和R2可相同或不同，并代表氢原子或烷基。

公开(公告)号：CN1024667C

公开(公告)日：1994-05-25

申请号：CN89105487.1

申请日：1989-07-28

申请人： 拜尔公司

发明人： 博多·杨格 ,  鲁道夫·索赫 ,  彼得-鲁道夫·塞德尔 ,  托马斯·格拉泽 ,  于尔格·特拉伯 ,  乌尔理希·宾茨 ,  图尼斯·舒尔曼 ,  让-玛丽-维克托·迪弗莱

IPC分类号： C07D311/58 ,  C07D311/92 ,  C07D417/12 ,  C07C211/58 ,  A61K31/35

CPC分类号： C07D213/76 ,  C07C233/78 ,  C07C271/20 ,  C07C311/18 ,  C07C2602/10 ,  C07D275/06 ,  C07D285/24 ,  C07D311/58 ,  C07D311/66 ,  C07D311/92 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： 本发明公开了新颖的取代氨甲基四氢化萘及其杂环同系物的制备方法，它们对5-AT1受体具有很高的亲合力，因而可用来治疗中枢神经系统失调等病。所述化合物的通式为：

公开(公告)号：CN108264494A

公开(公告)日：2018-07-10

申请号：CN201611252887.9

申请日：2016-12-30

申请人： 徐州万邦金桥制药有限公司 ,  上海复星医药(集团)股份有限公司

发明人： 王飞 ,  林彬 ,  乔德水

IPC分类号： C07D285/24

CPC分类号： C07D285/24

摘要： 本发明公开了一种二氮嗪的制备方法，包括如下步骤：1）化合物1与化合物2在溶剂1中先低温反应，再催化剂作用下经高温反应1生成化合物3；2）化合物3中加入适量乙酸和溶剂2，经高温反应2生成二氮嗪。本发明提供的二氮嗪制备方法，该制备方法简便、经济、环保、原料易得；制备过程简单，反应条件温和，对设备条件要求不高，反应时间短，产率提高，副产物减少，后处理容易，适合大规模工业化生产，工业化前景良好。

公开(公告)号：CN106986844A

公开(公告)日：2017-07-28

申请号：CN201710114506.9

申请日：2017-02-28

申请人： 北京同济达药业有限公司

发明人： 李银博 ,  李杰 ,  赵锡龙 ,  李耀亮 ,  尹忠锐

IPC分类号： C07D285/24

CPC分类号： C07D285/24

摘要： 本发明提供一种高纯二氮嗪的精制方法。该方法是将二氮嗪粗品用包括碱、有机溶剂和水的体系，加热溶解、脱色、过滤、酸中和，得到高纯度二氮嗪的精制方法。此法的优点为通过精制，使二氮嗪的纯度达到99.5%以上，最大单个杂质的含量控制在0.10%以下，且操作简单，适于规模化工业生产。

公开(公告)号：CN106916118A

公开(公告)日：2017-07-04

申请号：CN201510993762.0

申请日：2015-12-28

申请人： 徐州万邦金桥制药有限公司 ,  上海复星医药(集团)股份有限公司 ,  江苏万邦生化医药股份有限公司

发明人： 郭恩文 ,  陈胜 ,  乔德水 ,  高雪芹

IPC分类号： C07D285/24

CPC分类号： C07D285/24

摘要： 本发明公开了一种纯化二氮嗪的方法，具体包括如下步骤：（a）将二氮嗪粗品溶于第一种溶液，溶解，过滤，收集滤液；（b）向滤液中加入第二种溶液，逐渐析出固体，大量析出固体后低温保温搅拌一段时间；（c）过滤，洗涤滤饼，真空干燥即得二氮嗪纯品。该方法去除杂质效果显著，操作简单、安全，并且收率高。得到的二氮嗪经高效液相色谱分析，纯度在99.7%以上，最大单杂0.1%以下，收率在80%以上，可以达到原料药级别的二氮嗪，并且可以满足临床前和商业使用的质量和管理标准。

公开(公告)号：CN103172592B

公开(公告)日：2016-01-06

申请号：CN201310041514.7

申请日：2006-12-20

申请人： 伊森舍丽斯有限公司

发明人： 尼尔·M·科文 ,  肯尼思·B·卡施金 ,  卡勒德·A·亚莫特

IPC分类号： C07D285/24 ,  A61K31/549 ,  A61P3/04 ,  A61P25/28

CPC分类号： A61K31/549 ,  A61K9/2086 ,  A61K31/54 ,  A61K38/27 ,  A61K45/06 ,  C07C209/68 ,  C07C213/08 ,  C07D285/24

摘要： 本发明提供了在治疗涉及KATP通道的疾病或病症中对受治疗者即时或延长施用某种KATP通道开放剂(如二氮嗪)的盐以实现新的药效学、药代动力学、治疗、生理、代谢和组合的结果。也提供了在受治疗的个体中实现这些结果且减少副作用发生率的盐的药物制剂、给药方法及剂量给药。进一步提供了与其他药物共施用所述盐以治疗人类和动物的疾病的方法。