公开(公告)号：CN108883098A

公开(公告)日：2018-11-23

申请号：CN201780007188.4

申请日：2017-01-19

申请人： 雅珂马Z私人有限公司

发明人： 彼得·塞缪尔·詹姆斯·奇塔姆 ,  克里斯多夫·兰格渥纳 ,  玛吉特·兰格渥纳 ,  陈文爵·艾米莉亚

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/351 ,  A61K31/522 ,  A61K31/39 ,  A61K31/375 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/536 ,  A61K31/192 ,  A61K31/122 ,  A61K31/343 ,  A61K31/216 ,  A61K31/166 ,  A61K31/12 ,  A61K31/245 ,  A61K31/194 ,  A61K31/616 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/513 ,  A61Q19/02 ,  A61Q19/08

CPC分类号： A61K31/12 ,  A61K8/49 ,  A61K8/4953 ,  A61K8/4973 ,  A61K8/498 ,  A61K8/55 ,  A61K31/122 ,  A61K31/166 ,  A61K31/192 ,  A61K31/194 ,  A61K31/215 ,  A61K31/216 ,  A61K31/222 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/351 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/425 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/513 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61K31/536 ,  A61K31/54 ,  A61K31/708 ,  A61Q19/02 ,  A61Q19/08

摘要： 本发明涉及化妆品或个人护理组合物，其包含两种以上化合物、它们的衍生物、异构体、盐和/或其组合以及化妆品上可接受的载体，各化合物含有具有以下结构I的烯丙基式或部分烯丙基式羰基子结构：其中，Y为紧邻所述烯丙基式或部分烯丙基式羰基子结构的第二子结构，并且选自以下组之一，所述组由下述组成：(i)基于羟基的基团，包括‑OH或‑C(＝)‑(OH)；(ii)基于羰基的基团，包括‑C(＝)‑C(＝O)‑CH3；(iii)醚基，‑O‑；(iv)磺内酰氨基，‑N(H)‑S(＝O)2‑；(v)内酰氨基，‑N(H)‑C(＝O)‑；(vi)非极性基团，包括基于薄荷醇或类胡萝卜素的环状结构；(vii)含有仲醛亚胺的基团，包括‑N(H)‑C(NH2)＝N‑或‑N(H)‑C(H)＝N‑；(viii)氨基，‑NH2；(ix)基于仲胺的基团，‑N(H)‑；及(x)基于酰胺的基团，包括‑N(H)‑C(＝O)‑或‑N(H)‑C(＝O)‑N(H)‑。

公开(公告)号：CN107427699A

公开(公告)日：2017-12-01

申请号：CN201680017199.6

申请日：2016-02-12

申请人： 伊美格生物科学公司

发明人： 小休·扬·林霍夫 ,  J·M·迈考尔 ,  M·克莱尔 ,  卡珊德拉·西拉卡 ,  艾米·E·塔珀

IPC分类号： A61P35/02 ,  C07C237/22 ,  C07C211/35

CPC分类号： C07D249/06 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/4858 ,  A61K31/397 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/13 ,  C07C53/18 ,  C07C309/30 ,  C07D205/04 ,  C07D211/66 ,  C07D215/54 ,  C07D231/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D249/08 ,  C07D263/32 ,  C07D279/12 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/107 ,  C07D498/08 ,  A61K2300/00

摘要： 本文披露了新化合物和组合物以及其作为药品用于治疗疾病的应用。还提供了用于治疗如急性髓细胞性白血病等疾病的在人类或动物受试者中抑制KDM1A的方法、增加γ球蛋白基因表达的方法、以及诱导癌细胞分化的方法。

公开(公告)号：CN102271684B

公开(公告)日：2016-01-13

申请号：CN200980150381.9

申请日：2009-10-24

申请人： 印第安纳大学研究与技术公司

发明人： 张建亭 ,  齐静 ,  彭晖 ,  董自正

IPC分类号： A61K31/54 ,  A61K31/425

CPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/54

摘要： 本发明公开了敏化表达ABCG2和ATP结合转运蛋白超家族的相关蛋白质成员的多药耐受癌细胞的材料和方法，在一些类型的多药耐受癌细胞中发现ATP结合转运蛋白超家族介导药物外排。一系列化合物(包括(N-(4-氯代苯基)-2-[(6-{[4，6-二(4-吗啉基)-1，3，5-三嗪-2-基]氨基}-1，3-苯并噻唑-2-基)硫基]乙酰胺))特异性抑制ABCG2并可用于提高一种或更多种有效抗癌药的生物利用度，使某些广泛使用的化学治疗试剂可用于治疗多药耐受癌症。还可将这些化合物与作为ABCG2和相关蛋白质之底物的化学治疗药物联合用于处理目前未被鉴定为多药耐受的癌细胞。此外，这些化合物表现出对ABCG2和相关蛋白质的细胞间降解的加速。其在影响多药耐受癌细胞系所表达的ABCG2之活性的水平下对动物无毒性。

公开(公告)号：CN103172592B

公开(公告)日：2016-01-06

申请号：CN201310041514.7

申请日：2006-12-20

申请人： 伊森舍丽斯有限公司

发明人： 尼尔·M·科文 ,  肯尼思·B·卡施金 ,  卡勒德·A·亚莫特

IPC分类号： C07D285/24 ,  A61K31/549 ,  A61P3/04 ,  A61P25/28

CPC分类号： A61K31/549 ,  A61K9/2086 ,  A61K31/54 ,  A61K38/27 ,  A61K45/06 ,  C07C209/68 ,  C07C213/08 ,  C07D285/24

摘要： 本发明提供了在治疗涉及KATP通道的疾病或病症中对受治疗者即时或延长施用某种KATP通道开放剂(如二氮嗪)的盐以实现新的药效学、药代动力学、治疗、生理、代谢和组合的结果。也提供了在受治疗的个体中实现这些结果且减少副作用发生率的盐的药物制剂、给药方法及剂量给药。进一步提供了与其他药物共施用所述盐以治疗人类和动物的疾病的方法。

公开(公告)号：CN102356075B

公开(公告)日：2015-06-10

申请号：CN201080013555.X

申请日：2010-01-22

申请人： 里格尔药品股份有限公司

发明人： 李慧 ,  T·J·赫克罗特 ,  陈燕 ,  D·J·麦克默特里 ,  V·泰勒 ,  R·辛格 ,  丁平羽 ,  S·托塔 ,  R·严

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D451/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D491/08 ,  C07D498/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/54

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/155 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/635 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D419/14 ,  C07D451/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/08 ,  C07D498/04 ,  C07F9/65583

摘要： 本发明公开了式I的化合物、包含其的组合物以及使用这些化合物和组合物治疗其中调节JAK途径或抑制JAK激酶(特别是JAK2和JAK3)有治疗作用的病症的方法。

公开(公告)号：CN103458909A

公开(公告)日：2013-12-18

申请号：CN201180068622.2

申请日：2011-12-29

申请人： 战略科学与技术有限责任公司

发明人： E.T.福瑟尔

IPC分类号： A61K38/00

CPC分类号： A61K31/4985 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/06 ,  A61K9/7023 ,  A61K31/198 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/454 ,  A61K31/48 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/522 ,  A61K31/54 ,  A61K45/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/183 ,  A61K47/26 ,  A61K47/34 ,  A61K47/36 ,  A61K2300/00

摘要： 本发明大体涉及多种化合物的透皮递送。在一些方面中，透皮递送可通过使用不利的生物物理环境促进。一组实施方案提供用于局部递送的组合物，其包含麦角肽碱、曲坦和其它化合物(包括它们的盐和衍生物)，和任选地，不利的生物物理环境和/或一氧化氮供体。在一些情况中，该组合物可使用稳定化聚合物(如黄原胶、BT和/或RD)、丙二醇和聚山梨酯表面活性剂如聚山梨酯20加以稳定，与缺少这些物质的一种或多种的组合物相比，这些物质的组合出乎意料的为该组合物提供了温度稳定性，例如，在升高的温度，如至少40℃(至少约104℉)。

公开(公告)号：CN103080096A

公开(公告)日：2013-05-01

申请号：CN201180033952.8

申请日：2011-07-08

申请人： 艾伯维私营有限责任公司

发明人： W·I·伊维玛巴克 ,  R·布隆格

IPC分类号： C07D265/30 ,  C07D413/10 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/00

CPC分类号： A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  C07D265/30 ,  C07D295/15 ,  C07D413/10

摘要： 本发明涉及式(I)的双芳基(硫代)吗啉衍生物，或其药学上可接受的盐、溶剂合物或水合物，其中R1为选自下列的芳基取代基：苯基，吡啶基，嘧啶基，联苯基和萘基，各自任选地被一个或多个独立地选自卤素、任选地被一个或多个氟原子取代的(1-6C)烷基、任选地一个或多个被氟原子取代的(1-4C)烷氧基、氨基、二(1-4C)烷基氨基、-SO2-(1-4C)烷基、-CO-(1-4C)烷基、-CO-O-(1-4C)烷基和-NH-CO-(1-4C)烷基的取代基取代，或者被苯氧基、苄基、苄氧基、苯乙基或吗啉基取代，各自任选地被(1-4C)烷基取代，和(8-10C)二环基团、二环杂环，各自任选地被任选地被一个或多个氟原子或氧取代的(1-4C)烷基取代；A选自-CO-、-NH-、-O-、-S-、-SO-或-SO2-；环结构B任选地含一个氮原子；R2为H，任选地被一个或多个氟原子取代的(1-4C)烷基，任选地被一个或多个氟原子取代的(1-4C)烷氧基，或卤素；且R3为(1-4C)亚烷基-R6，其中亚烷基可被(CH2)2取代形成环丙基或被一个或多个卤原子取代，或者R3为(3-6C)亚环烷基-R5或-CO-CH2-R6，其中R6为-OH、-PO3H2、-OPO3H2、-COOH、-COO(1-4C)烷基或四唑-5-基；R4为H或(1-4C)烷基；R5为一个或多个独立地选自H、(1-4C)烷基或氧的取代基；W为-O-、-S-、-SO-或-SO2-；条件是式(I)衍生物不是2-[4-(4-氯苯氧基)-2-氯-苯基]-4-吗啉乙醇。本发明的化合物对S1P受体有亲和性并可用于治疗、缓解或预防的S1P受体介导的疾病和病症。

公开(公告)号：CN102781446A

公开(公告)日：2012-11-14

申请号：CN201180012737.X

申请日：2011-01-07

申请人： 维瓦斯公司

发明人： L.威尔逊 ,  P.谭 ,  T.纳加里安 ,  C.H.鲍登

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/54 ,  A61K31/195 ,  A61K31/165 ,  A61K9/16 ,  A61P11/16 ,  A61P11/00

CPC分类号： A61K31/357 ,  A61K31/137 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/425 ,  A61K31/54 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： 本发明一般涉及用于治疗罹患阻塞性睡眠呼吸暂停综合征(OSAS)的患者的方法和药物制剂。OSAS的治疗通过联合给予患者至少一种另外的活性剂和碳酸酐酶抑制剂进行。另外的活性剂的实例包括莫达非尼、艾司佐匹克隆、唑吡坦、扎来普隆和芬特明。

公开(公告)号：CN102209531A

公开(公告)日：2011-10-05

申请号：CN200980144588.5

申请日：2009-11-13

申请人： 梨花女子大学校产学协力团 ,  SK化学株式会社

发明人： 史洪基

IPC分类号： A61K9/58 ,  A61K9/16 ,  A61K47/30 ,  A61K9/14 ,  A61K9/26

CPC分类号： A61K9/1694 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/1647 ,  A61K31/137 ,  A61K31/27 ,  A61K31/337 ,  A61K31/40 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/54 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/57

摘要： 本发明涉及高分子微球的制造方法和通过该方法制造的高分子微球，具体地说，涉及高分子微球的制造方法，通过该方法制造的高分子微球和包含所述微球的用于传递药物的组合物，该高分子微球的制造方法包括如下步骤：制造乳剂，该乳剂包含高分子化合物、药物、水不溶性有机溶剂和分散溶剂；和制造的乳剂中加入碱或酸，乳剂中除去水不溶性有机溶剂。本发明提供了利用碱或酸在乳剂中除去水不溶性有机溶剂的新高分子微球的制造方法，通过该制造方法制造的高分子微球和包含高分子微球的用于传递药物的组合物。因此，与现有的溶剂蒸发或溶剂提取工序不同，能够使用少量水最小化废水产生的同时用于较快时间内简便制造含目的药物的高分子微球。

公开(公告)号：CN102143752A

公开(公告)日：2011-08-03

申请号：CN200980134364.6

申请日：2009-08-04

申请人： 奥默罗斯公司

发明人： 尼尔·S·库特歇尔 ,  珍妮弗·林恩·盖奇 ,  尼尔·托马斯·惠勒

IPC分类号： A61K31/54

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/15 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/425 ,  A61K31/47 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  C07C243/32 ,  C07C251/80 ,  C07C251/86 ,  C07C251/88 ,  C07C255/66 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/56 ,  C07D213/74 ,  C07D215/14 ,  C07D231/12 ,  C07D235/16 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D257/06 ,  C07D265/36 ,  C07D275/02 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D317/62 ,  C07D319/18 ,  C07D333/60

摘要： 本发明公开了抑制PDE10的化合物，其具有治疗不同疾病状况的功效，所述疾病状况包括(但不限于)精神障碍、焦虑性障碍、运动障碍和/或神经疾病，例如帕金森氏病、亨廷顿氏病、阿尔茨海默氏病、脑炎、恐怖症、癫痫、失语症、贝尔氏麻痹、脑性瘫痪、睡眠障碍、疼痛、妥瑞氏综合症、精神分裂症、妄想症、药物诱发性精神病和惊恐症、强迫症。还提供了所述化合物的药物可接受的盐、立体异构体、溶剂合物和前药。还公开了含有与药物可接受的载体结合的化合物的组合物，以及涉及将其用于在有需要的温血动物中抑制PDE10的方法。