一种金刚烷甲酰胺类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN110790677A

    公开(公告)日:2020-02-14

    申请号:CN201911070965.7

    申请日:2019-11-05

    摘要: 本发明公开了一种金刚烷甲酰胺类化合物及其制备方法和应用,金刚烷甲酰胺类化合物即N-(3-卤代-4-取代苯基-2-氮杂环丁酮-1-基)金刚烷甲酰胺类化合物。它将1-金刚烷甲酰腙、卤代乙酰氯溶于有机溶剂中,冰浴条件下反应,TLC监测至反应结束后,反应液经后处理制得目标产物金刚烷甲酰胺类化合物。本发明提供的化合物,其制备方法简单。本发明将所得的化合物用DNA松散实验进行Top1抑制活性的测试,DNA松散实验结果表明,50μM浓度下,本发明所得的金刚烷甲酰胺类化合物均对Top1均表现出一定程度的抑制活性,其中化合物Ib、Ii、In、Ip、Is、Iu的抑制活性为“++”,化合物Im的活性最好,其对Top1抑制活性显示为“+++”,可作为药物先导进行进一步优化。

    一种酰肼类化合物的制备方法
    6.
    发明公开

    公开(公告)号:CN114349656A

    公开(公告)日:2022-04-15

    申请号:CN202210053887.5

    申请日:2022-01-18

    摘要: 本发明提供了一种酰肼类化合物的制备方法,属于药物化学技术领域。本发明将1,1‑二取代肼类化合物、醛类化合物、铱复合物光催化剂、三氯溴甲烷和极性有机溶剂混合后,在光照条件下发生交叉偶联反应,得到酰肼类化合物。本发明的制备方法具有条件温和(室温即可反应)易于控制、原子和步骤经济性高(一步构建碳‑氮键(或碳‑溴键),产率高)、区域选择性强(碳‑溴键的构建为苯环上的4号位)和官能团容忍性好(在反应过程中能够容忍酯基、羟基、三氟甲基或者氰基等不同取代基取代的底物,并且生成相应的产物)等优点,且所制备的酰肼类化合物具有较高的纯度,纯度为98.5~99.9%,具有较大的市场推广价值。

    一种成核剂及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN102190813B

    公开(公告)日:2012-05-30

    申请号:CN201110075191.4

    申请日:2011-03-28

    发明人: 汤兆宾

    IPC分类号: C07C243/36

    摘要: 本发明公开了一种成核剂,为式I结构的化合物,式I中n为2~18的整数;本发明还公开该成核剂的制备方法,其制备过程可控性好,成核剂制备产率高。本发明还公开了一种由100份聚乳酸、0.1~5份成核剂和0.5~10份助剂组成的快速结晶聚乳酸塑料,该塑料具有较好的结晶度、较快的结晶速率。本发明还公开了该快速结晶聚乳酸塑料的制备方法,不需要采用二次退火成型,可以直接注射成型,该制备方法操作简单,可操作性强,生产成本低,易于工业化生产。式I

    一种成核剂及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN102190813A

    公开(公告)日:2011-09-21

    申请号:CN201110075191.4

    申请日:2011-03-28

    发明人: 汤兆宾

    IPC分类号: C08K5/25 C07C243/36 C08L67/04

    摘要: 本发明公开了一种成核剂,为式I结构的化合物,式I中n为2~18的整数;本发明还公开该成核剂的制备方法,其制备过程可控性好,成核剂制备产率高。本发明还公开了一种由100份聚乳酸、0.1~5份成核剂和0.5~10份助剂组成的快速结晶聚乳酸塑料,该塑料具有较好的结晶度、较快的结晶速率。本发明还公开了该快速结晶聚乳酸塑料的制备方法,不需要采用二次退火成型,可以直接注射成型,该制备方法操作简单,可操作性强,生产成本低,易于工业化生产。式I