公开(公告)号：CN108383760A

公开(公告)日：2018-08-10

申请号：CN201810422338.4

申请日：2018-05-04

Applicant: 苏州大学张家港工业技术研究院 ,  苏州大学

Inventor： 赵彦伟 ,  陈继君 ,  龙文号 ,  李海燕 ,  万小兵

IPC: C07C311/58 ,  C07C311/55 ,  C07C311/56 ,  C07C303/40 ,  C07D333/34 ,  C07D215/36 ,  C07F7/08 ,  C07D333/16 ,  B01J27/122 ,  B01J31/02

Abstract: 本发明公开了一种制备全取代脒的方法，以磺酰胺衍生物、腈衍生物和重氮衍生物为反应底物，以过渡金属为催化剂，在有机溶剂中，通过四组分串联反应制备获得全取代脒。本发明所使用的方法具有以下特点：反应更经济、底物普适性更广、后期官能团化更易、避免了原料的浪费，反应条件温和，空气中即可进行，催化剂用量少，后处理简便，有利于产物的纯化和大规模工业化应用。同时，本发明使用的反应物、催化剂等原料廉价易得，反应组成合理，无需配体，原子经济性高，反应步骤少，仅需一步反应即可取得较高的产率，符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向，适于筛选高活性的脒类药物，克级反应也可以很好的实现，适于大规模工业化生产。

公开(公告)号：CN108449940B

公开(公告)日：2021-06-08

申请号：CN201580082279.5

申请日：2015-07-12

Applicant: 杭州多禧生物科技有限公司

Inventor： 赵珞博永新

IPC: C07C243/28 ,  C07D207/452 ,  C07D403/14 ,  C07C311/55 ,  C07D213/71 ,  C07C275/50 ,  C07K5/065 ,  A61K47/68 ,  A61K45/06 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一类新型含联胺基团的桥连接体，该连接体通过桥式连接细胞结合分子上的巯基对，把细胞结合分子与小分子药物/细胞毒性剂特异性地共轭偶联。本发明还涉及连接体的制备方法，用此链接体制备均一共轭偶联物，以及用此偶联物应用于治疗癌症、感染和自身免疫性疾病。

公开(公告)号：CN108383760B

公开(公告)日：2020-07-14

申请号：CN201810422338.4

申请日：2018-05-04

Applicant: 苏州大学张家港工业技术研究院 ,  苏州大学

Inventor： 赵彦伟 ,  陈继君 ,  龙文号 ,  李海燕 ,  万小兵

IPC: C07C311/58 ,  C07C311/55 ,  C07C311/56 ,  C07C303/40 ,  C07D333/34 ,  C07D215/36 ,  C07F7/08 ,  C07D333/16 ,  B01J27/122 ,  B01J31/02

Abstract: 本发明公开了一种制备全取代脒的方法，以磺酰胺衍生物、腈衍生物和重氮衍生物为反应底物，以过渡金属为催化剂，在有机溶剂中，通过四组分串联反应制备获得全取代脒。本发明所使用的方法具有以下特点：反应更经济、底物普适性更广、后期官能团化更易、避免了原料的浪费，反应条件温和，空气中即可进行，催化剂用量少，后处理简便，有利于产物的纯化和大规模工业化应用。同时，本发明使用的反应物、催化剂等原料廉价易得，反应组成合理，无需配体，原子经济性高，反应步骤少，仅需一步反应即可取得较高的产率，符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向，适于筛选高活性的脒类药物，克级反应也可以很好的实现，适于大规模工业化生产。

公开(公告)号：CN113329998A

公开(公告)日：2021-08-31

申请号：CN202080010181.X

申请日：2020-01-23

Applicant: 诺华股份有限公司

Inventor： J·卡茨 ,  W·鲁什 ,  H·M·塞德尔 ,  沈东明 ,  S·文卡特拉曼

IPC: C07D213/71 ,  C07D277/36 ,  C07D307/64 ,  C07D333/34 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07C311/55 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439

Abstract: 在一个方面，具有式AA的化合物或其药学上可接受的盐的特征在于：(式AA)或其药学上可接受的盐，其中式A中示出的变量可以如本文中任何地方所定义。

公开(公告)号：CN108449940A

公开(公告)日：2018-08-24

申请号：CN201580082279.5

申请日：2015-07-12

Applicant: 苏州美康加生物科技有限公司 ,  赵珞博永新

Inventor： 赵珞博永新

IPC: C07C243/28 ,  C07D207/452 ,  C07D403/14 ,  C07C311/55 ,  C07D213/71 ,  C07C275/50 ,  C07K5/065 ,  A61K47/68 ,  A61K45/06 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D417/14 ,  A61K47/6803 ,  A61K47/6817 ,  A61K47/6851 ,  A61K47/6889 ,  C07D207/448 ,  C07D213/71 ,  C07D403/14 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明涉及一类新型含联胺基团的桥连接体，该连接体通过桥式连接细胞结合分子上的巯基对，把细胞结合分子与小分子药物/细胞毒性剂特异性地共轭偶联。本发明还涉及连接体的制备方法，用此链接体制备均一共轭偶联物，以及用此偶联物应用于治疗癌症、感染和自身免疫性疾病。

公开(公告)号：CN104725288A

公开(公告)日：2015-06-24

申请号：CN201310715101.2

申请日：2013-12-20

Applicant: 兰州大学

Inventor： 刘映前 ,  乌丹 ,  闫莉婷 ,  李中榜 ,  南祥 ,  杨柳 ,  吴小兵 ,  宋子龙 ,  朱高翔

IPC: C07C311/55 ,  C07C311/61 ,  C07C303/40 ,  A01N47/34 ,  A01P7/02 ,  A01P7/04

Abstract: 本发明涉及式（I）所示的一种新的二苯酮腙磺酰脲类化合物，以及这种化合物的制备方法和其在制备杀虫和杀螨剂中的用途。（I）

公开(公告)号：CN101684080A

公开(公告)日：2010-03-31

申请号：CN200910174296.8

申请日：2009-09-16

Applicant: 山东轩竹医药科技有限公司

Inventor： 黄振华 ,  张蕙 ,  周岩 ,  周广连

IPC: C07C243/28 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D277/56 ,  C07C243/38 ,  C07D213/87 ,  C07D213/54 ,  C07C243/36 ,  C07C243/30 ,  C07C281/02 ,  C07C323/60 ,  C07C281/06 ,  C07C243/34 ,  C07C309/17 ,  C07C381/00 ,  C07C311/03 ,  C07C317/44 ,  C07C311/55 ,  C07C311/16 ,  C07D277/40 ,  C07D207/04 ,  C07D261/18 ,  C07C279/24 ,  C07D277/64 ,  C07D249/08 ,  A61K31/65 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及通式(I)所示的含有甲酰肼基的四环素化合物、其药学上可接受的盐或其异构体：其中R2a、R2b、R3、R4a、R4b、R5、R6a、R6b、R7、R8、R9、R10、R11和R12如说明书中所定义；本发明还涉及这些化合物的制备方法，含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物在制备治疗和/或预防四环素类敏感疾病尤其是感染性疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN104649945B

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201510062414.1

申请日：2015-02-05

Applicant: 中国农业大学

Inventor： 张振华 ,  赵晋 ,  李宗洋 ,  傅滨 ,  王明安

IPC: C07C311/58 ,  C07C311/60 ,  C07C303/36 ,  C07F5/02 ,  C07D295/215 ,  C07D239/52 ,  C07C311/53 ,  C07C311/55 ,  C07D333/34 ,  C07D251/16

Abstract: 本说明涉及一种式(I)化合物的制备方法，其中，式(II)所示化合物与式(III)所示化合物在钯催化剂的催化下，在一氧化碳气氛下，在溶剂中反应得到所述化合物。本发明方法所涉及的反应不需要严格的无水无氧条件，不需要高压力的一氧化碳气氛，操作方便简单，且对官能团具有很好的容忍性和普适性，同时催化剂用量极小，反应成本很低，可广泛用于制备磺酰脲类化合物。R1-SO2-NH-CO-X(R3)n-R2 (I)R1-SO2-R4(II)HX(R3)n-R2 (III)其中，X是O或N；n为0或1；当X是O时，n＝0；当X是N时，n＝1；R1选自芳基、杂芳基、烷基、烯基或炔基；R2选自芳基、杂芳基、烷基、烯基或炔基；R3选自H，R2，或者R3与R2一起连接成环；R4为N3或卤原子；当R4为卤原子时，体系中还包括叠氮化钠。

公开(公告)号：CN101684080B

公开(公告)日：2011-12-14

申请号：CN200910174296.8

申请日：2009-09-16

Applicant: 山东轩竹医药科技有限公司

Inventor： 黄振华 ,  张蕙 ,  周岩 ,  周广连

IPC: C07C243/28 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D277/56 ,  C07C243/38 ,  C07D213/87 ,  C07D213/54 ,  C07C243/36 ,  C07C243/30 ,  C07C281/02 ,  C07C323/60 ,  C07C281/06 ,  C07C243/34 ,  C07C309/17 ,  C07C381/00 ,  C07C311/03 ,  C07C317/44 ,  C07C311/55 ,  C07C311/16 ,  C07D277/40 ,  C07D207/04 ,  C07D261/18 ,  C07C279/24 ,  C07D277/64 ,  C07D249/08 ,  A61K31/65 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及通式(I)所示的含有甲酰肼基的四环素化合物、其药学上可接受的盐或其异构体：其中R2a、R2b、R3、R4a、R4b、R5、R6a、R6b、R7、R8、R9、R10、R11和R12如说明书中所定义；本发明还涉及这些化合物的制备方法，含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物在制备治疗和/或预防四环素类敏感疾病尤其是感染性疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN1191482A

公开(公告)日：1998-08-26

申请号：CN96195781.6

申请日：1996-07-02

Applicant: 耶鲁大学

Inventor： A·C·萨妥莱利 ,  K·纱姆 ,  P·G·潘凯斯

IPC: A61K31/22 ,  A61K31/18 ,  C07C311/55 ,  C07C317/50

CPC classification number: C07C311/55

Abstract: 本发明涉及新的2－氨基羰基－1,2－双(甲磺酰)－1－(2－氯乙基)肼和2－氨基羰基－1,2－双(甲磺酰)－1－甲基肼,以及它们用于治疗恶性肿瘤的用途。这些药剂特别适用于动物或人癌症的治疗。特别适用于治疗肿瘤的这类药剂中的两个优选药剂是1,2－双(甲磺酰)－1－(2－氯乙基)－2－(2－氯乙基)氨基羰基肼和1,2－双(甲磺酰)－1－(2－氯乙基)－2－甲基氨基羰基肼。这些药剂的特征如下:它们不会通过假设的使CNUs氯乙基化或甲基化和甲氨酰化失活的脱亚硝基机制而失活。