光/酶双重响应药物前体化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN115872910B

    公开(公告)日:2024-06-11

    申请号:CN202211623250.1

    申请日:2022-12-16

    摘要: 本发明涉及化学生物技术领域,公开了光/酶双重响应药物前体化合物及其制备方法和应用。前体化合物具有式I化学结构式,R为H或式II,式II为#imgabs0#该化合物在硝基还原酶作用下,对位硝基被还原后经苄基消除断裂释放二乙基二硫代氨基甲酸盐,在紫外光照条件下,邻位硝基作用使硫代苄酯断裂释放二乙基二硫代氨基甲酸盐,所释产物与铜离子络合生成金属药物CuET,对恶性肿瘤细胞具有显著抑制生长效果。另外,还可引入炔丙基醚类官能团,利于该化合物进一步的化学修饰。本发明所制备的药物前体化合物,合成方法简便易操作,可控性强,在光/酶双重响应控药物前体化合物用于恶性肿瘤治疗领域具有广泛的应用前景;#imgabs1#

    一种采用吡咯类碱性离子液体催化合成二烷基二硫代氨基甲酸酯的方法

    公开(公告)号:CN117756687A

    公开(公告)日:2024-03-26

    申请号:CN202311577410.8

    申请日:2023-11-24

    IPC分类号: C07C333/20 B01J31/02

    摘要: 本发明涉及一种采用吡咯类碱性离子液体催化合成二烷基二硫代氨基甲酸酯的方法,采用胺类化合物和二硫化碳以及卤素烷烃为原料,以吡咯类碱性离子液体为催化剂,催化合成二烷基二硫代氨基甲酸酯,在合成二烷基二硫代氨基甲酸酯的反应结束后,静置分液,分离出粗产品,废液水相冷却至15℃以下,离子液体与水自动分相,分离出吡咯类离子液体回用,分离所得的粗产品经水洗和蒸馏,得到最终产品二烷基二硫代氨基甲酸酯,本发明采用的离子液体制备过程简单,价格便宜,作为催化剂催化活性高,不腐蚀设备,缩合反应时间短,离子液体可以重复使用,制备的二烷基二硫代氨基甲酸酯产品收率为96.85%,产品纯度为98.74%。

    RAFT链转移剂及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN115651188B

    公开(公告)日:2023-09-05

    申请号:CN202211324576.4

    申请日:2022-10-27

    发明人: 王一飞 洪伟

    摘要: 本发明公开RAFT链转移剂及其制备方法与应用,RAFT链转移剂以聚乙二醇基团位于Z端;RAFT链转移剂的结构通式为:n取1~1000之间的整数,X选自氧原子、硫原子、亚胺基中的一种,R1、R2各自独立地选自氢原子、取代的C1‑C18烷基、未取代的C1‑C18烷基中的一种,R3选自取代的C1‑C18烷基、未取代的C1‑C18烷基、取代的C1‑C18烷氧羰基、未取代的C1‑C18烷氧羰基、取代的芳基、未取代的芳基、氰基中的一种。本发明提供的RAFT链转移剂中,聚乙二醇基团位于Z端,使得其在广泛的pH环境下均具有良好的水溶性且通过RAFT聚合反应得到的聚合物末端不含有聚乙二醇基团修饰。

    一种药物前体化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN115947677A

    公开(公告)日:2023-04-11

    申请号:CN202211622914.2

    申请日:2022-12-16

    摘要: 本发明涉及化学生物技术领域,公开了一种药物前体化合物及其制备方法和应用,前体化合物具有式I化学结构式,R1为H或式II,R2为硝基或氨基。本发明所合成的药物前体化合物,当R2为硝基时,前体化合物I和IV在细胞乏氧培养应激产生的内源性硝基还原酶条件下能有效释放二乙基二硫代氨基甲酸盐,所释放的二乙基二硫代氨基甲酸盐能有效结合游离铜离子,生成的金属药物CuET保留有其本身的抗肿瘤效果;当R2为氨基时,前体化合物VI在细胞孵育条件下能有效重构释放出DTC分子并结合铜离子产生明显的细胞毒性;

    利用超重力反应器制备二丁基二硫代氨基甲酸酯的方法

    公开(公告)号:CN107200703B

    公开(公告)日:2019-06-04

    申请号:CN201610154936.9

    申请日:2016-03-18

    IPC分类号: C07C333/20

    摘要: 利用超重力反应器制备二丁基二硫代氨基甲酸酯的方法。首先,将二丁基胺和碱溶液配成摩尔比1:0.5~2溶液加入配料罐A中,二硫化碳和二氯甲烷配成摩尔比1:0.1~1溶液加入配料罐B中。将超重力反应器的温度控制在30~95℃,以1~200 ml/min的流速下连续泵入A罐中的溶液,同时,将B罐中的溶液以1~200 ml/min的速度连续泵入汽化管,汽化后再进入超重力反应器,两者进行气―液逆流反应。未反应完的气相经冷凝返回B罐中继续使用,含有二丁基胺和碱的浆液流入A罐中参与循环。待A罐中二丁基胺含量下降速度趋于平缓时,将浆液泵入分离器中分去水相,油相经水洗至中性、然后在50~90℃真空度–0.01~–0.5Mpa条件下,减压蒸馏得清澈透明二丁基二硫代氨基甲酸酯。