一种循环稳定的吉西他滨纳米前药及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN118459755B

    公开(公告)日:2024-10-11

    申请号:CN202410527561.0

    申请日:2024-04-29

    申请人: 复旦大学

    发明人: 陈钦俊 蒋晨 孙涛

    摘要: 本发明属于纳米递药技术领域,具体涉及一种循环稳定的吉西他滨纳米前药及其制备方法与应用。该纳米前药包含递送载体和偶联活性的吉西他滨前药,递送载体为聚乙二醇聚氨基酸嵌段共聚物,偶联活性的吉西他滨前药为6‑马来酰亚胺己酸或二苯并环辛炔酸与吉西他滨偶联的前药分子;纳米前药聚合物通过透析法、薄膜水化法或纳米沉淀法制备得到稳定的载药胶束、囊泡或纳米粒。基于聚乙二醇聚氨基酸载体偶联吉西他滨的纳米前药的结构清晰、合成简便、循环稳定、体内抗肿瘤效果显著优于原型药物,且毒性更低,且具有肿瘤精准靶向、瘤内长效久滞、准确定位杀伤的效果。