公开(公告)号：CN117986169A

公开(公告)日：2024-05-07

申请号：CN202211370037.4

申请日：2022-11-03

申请人： 宁夏常晟药业有限公司

发明人： 陈健龙 ,  余用亮 ,  胡亚军

IPC分类号： C07C337/06

摘要： 本发明属于医药中间体技术领域，具体涉及一种2‑甲基氨基‑5‑叔丁基‑1,3,4‑噻二唑的中间体4‑甲氨基硫脲的合成方法。本发明通过利用一甲胺、二硫化碳等作为原料，通过缩合反应、加成反应，两者持续进行，从而合成了4‑甲氨基硫脲，该方法不需要中间进行提纯等操作，持续操作有利于实验的合成效率，同时得到的产品纯度高、收率高，熔点在126－132℃。

公开(公告)号：CN116554072A

公开(公告)日：2023-08-08

申请号：CN202310535296.6

申请日：2023-05-12

申请人： 洛阳理工学院 ,  河南科技大学

发明人： 刘娥 ,  詹桉 ,  张碧滢 ,  张拦 ,  朱心如 ,  时梦绮 ,  建方方

IPC分类号： C07C337/06

摘要： 本发明涉及一种一锅法快速合成1,3‑二氨基硫脲的方法，在一四口烧瓶上装备温度计、滴液漏斗及含有导管的活塞，在四口烧瓶中加入一定量质量分数为10％的氨水溶液、质量分数为5％的过氧化氢溶液及巯基乙醇，滴液漏斗中加入二硫化碳，四口烧瓶置于超声波反应器中，设定超声波频率为60‑65kHZ，功率为400W，加热温度为40℃；当烧瓶内物料温度为40℃时，开始滴加二硫化碳，同时开启超声波辅助反应；反应结束后，自然冷却至室温，产物过滤得到粗品1,3‑二氨基硫脲；纯化并烘干后得到成品1,3‑二氨基硫脲。本发明采用超声波辐射辅助反应，可以一锅法快速高效地合成1,3‑二氨基硫脲，解决了现有技术合成时间长，反应温度高，条件苛刻，产率不高等缺陷。

公开(公告)号：CN113788772B

公开(公告)日：2023-04-11

申请号：CN202111200903.0

申请日：2021-10-15

申请人： 江苏海洋大学

发明人： 刘玮炜 ,  蒋凯俊 ,  邵仲柏 ,  曹联攻 ,  吴玉宇 ,  陈超 ,  苏子钦 ,  高田田 ,  郭雷

IPC分类号： C07C337/06 ,  A61P31/04 ,  A01N47/34 ,  A01P1/00

摘要： 本发明涉及含氨基硫脲的没食子酸类衍生物。属化合物领域。本发明还涉及该类衍生物的合成方法，该方法具体包括以下步骤：先将没食子酸制成3,4,5‑三羟基苯甲酰肼，然后与取代的苯甲酰异硫氰酸酯反应制成1‑(3,4,5‑三羟基苯甲酰基)‑4‑(取代苯甲酰基)氨基硫脲类化合物。本发明原料易得，反应条件温和，合成方法操作简单安全、环境污染小、后处理方便。合成出的此类化合物对哈氏弧菌、霍乱弧菌、副溶血弧菌或创伤弧菌有抑制作用。

公开(公告)号：CN113788772A

公开(公告)日：2021-12-14

申请号：CN202111200903.0

申请日：2021-10-15

申请人： 江苏海洋大学

发明人： 刘玮炜 ,  蒋凯俊 ,  邵仲柏 ,  曹联攻 ,  吴玉宇 ,  陈超 ,  苏子钦 ,  高田田 ,  郭雷

IPC分类号： C07C337/06 ,  A61P31/04 ,  A01N47/34 ,  A01P1/00

摘要： 本发明涉及含氨基硫脲的没食子酸类衍生物。属化合物领域。本发明还涉及该类衍生物的合成方法，该方法具体包括以下步骤：先将没食子酸制成3,4,5‑三羟基苯甲酰肼，然后与取代的苯甲酰异硫氰酸酯反应制成1‑(3,4,5‑三羟基苯甲酰基)‑4‑(取代苯甲酰基)氨基硫脲类化合物。本发明原料易得，反应条件温和，合成方法操作简单安全、环境污染小、后处理方便。合成出的此类化合物对哈氏弧菌、霍乱弧菌、副溶血弧菌或创伤弧菌有抑制作用。

公开(公告)号：CN110054577B

公开(公告)日：2021-09-10

申请号：CN201910366510.3

申请日：2019-05-05

申请人： 中国医学科学院放射医学研究所

发明人： 徐文清 ,  张源 ,  孟鑫 ,  唐海康 ,  成明慧 ,  孟媛媛

IPC分类号： C07C337/06 ,  C07C335/16 ,  C07C275/30 ,  C07C275/36 ,  C07C273/18 ,  C07C281/06 ,  A61P35/00 ,  A61K31/17 ,  A61K31/175

摘要： 本发明涉及一类具有式I结构的脲和硫脲结构的有机小分子化合物与合成方法及其应用。体外抗肿瘤活性试验证明具有较好的抗肿瘤生物活性，是潜在的抗肿瘤小分子药物。本发明产物可以作为模板有机小分子合成多样性小分子化合物库。此类化合物合成步骤包括：第一步，苯肼的合成；第二步，异氰酸酯、异硫氰酸酯的合成；第三步，第一步和第二步产物反应合成脲或硫脲。

公开(公告)号：CN106883159B

公开(公告)日：2018-10-02

申请号：CN201710060437.8

申请日：2017-01-25

申请人： 东华大学

发明人： 光善仪 ,  任霞 ,  赵爽 ,  赵岗 ,  徐洪耀

IPC分类号： C07C337/06 ,  G01N21/33

摘要： 本发明涉及一种硫脲类紫外探针及其制备和应用，探针的结构式为：探针由异硫氰酸苯酯和水合肼反应所得。硫脲类紫外探针用于铅离子的检测：配制探针溶液，然后在待测的铅离子溶液中加入探针溶液，利用溶剂定容后，静置，通过紫外‑可见光谱法，检测382nm波长下的吸光度，根据相对紫外强度与铅离子浓度关系，确定铅离子待测液中铅离子的含量。本发明中硫脲类紫外探针为固体粉末，便于使用贮藏，并且其由异硫氰酸苯酯和水合肼直接反应所得，合成方法简单、收率高、成本低，应用前景良好。

公开(公告)号：CN107540619A

公开(公告)日：2018-01-05

申请号：CN201610506171.0

申请日：2016-06-29

申请人： 天津药物研究院有限公司

发明人： 赵桂龙 ,  刘长鹰 ,  刘钰强 ,  陈会慧 ,  李玉荃 ,  张海枝 ,  谢亚非 ,  吴景卫 ,  刘巍 ,  徐为人 ,  邹美香 ,  汤立达

IPC分类号： C07D249/12 ,  C07C25/22 ,  C07C331/24 ,  C07C337/06

摘要： 本发明提供一种如下式ZXS-BR所示的URAT1抑制剂2-((5-溴-4-((4-溴萘-1-基)甲基)-4H-1,2,4-三唑-3-基)硫代)乙酸的制备方法，其反应方程式如下所示。与现有技术相比，本申请提供的制备方法成本低、易操作、易于质量控制和适合工业化。

公开(公告)号：CN105263913B

公开(公告)日：2017-12-15

申请号：CN201480029241.7

申请日：2014-06-16

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 陈伟强 ,  罗剑 ,  刘立学 ,  樊玉平

IPC分类号： C07D249/12 ,  C07C337/06

CPC分类号： C07C331/28 ,  C07C2601/02 ,  C07D249/12

摘要： 本发明涉及一种制备式(I)所示化合物的工艺，包括将式(II)所示化合物或其盐与溴化试剂反应的步骤，其中R1为OR2或NR3R4，R2为C1‑C6烷基或苯基，各R3、R4独立地为H、C1‑C6烷基或环烷基，其中所述C1‑C6烷基、环烷基或苯基任选地被F、Cl、Br、CH3或CF3所取代。本发明同时也提供了制备式(II)所示化合物的工艺，制备式(V)所示化合物的工艺，制备式(III)所示化合物的工艺，以及式(IIa)或式(Ib)所示的中间体化合物。

公开(公告)号：CN106986802A

公开(公告)日：2017-07-28

申请号：CN201710365368.1

申请日：2017-05-22

申请人： 重庆丽澄环保科技有限公司

发明人： 刘欢

IPC分类号： C07C337/06

CPC分类号： C07C337/06

摘要： 本发明提供了一种合成硫代卡巴肼的方法，该方法是以硫脲、丙酮连氮和水为原料，在一定温度下反应合成硫代卡巴肼，反应结束后采用减压蒸馏除去水及剩余的丙酮连氮，固体物质经洗涤、干燥后得到硫代卡巴肼。本发明方法工艺简单，反应收率高，反应时间短，能耗低；在反应过程中副产回收的氨和丙酮可回用于合成丙酮连氮，生产成本低；本方法不使用催化剂，不产生硫化氢剧毒气体，减少了污染物和废弃物的产生及排放，是一种绿色环保型生产工艺。

公开(公告)号：CN103709081A

公开(公告)日：2014-04-09

申请号：CN201310677938.2

申请日：2013-12-13

申请人： 黄河三角洲京博化工研究院有限公司

发明人： 曹帅 ,  张建林 ,  栾波

IPC分类号： C07C337/06

摘要： 本发明属于化工技术领域，涉及化工合成技术。采用对原始物料具有良好溶解特性的溶纤剂做溶剂，通过水合肼和硫氰酸铵所形成的碱性环境，使亲核加成反应和重排在同一溶剂体系中完成。本发明涉及的氨基硫脲的制备方法，以硫氰酸铵和水合肼为原料，通过硫氰酸铵和水合肼亲核加成反应、重排和后处理过程得到氨基硫脲，所述硫氰酸铵和水合肼的亲核加成反应和重排过程在单一溶剂中、120℃～135℃进行。本发明涉及的氨基硫脲的制备方法，操作简单，易于控制，反应周期短，耗用溶剂少，环境友好。