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    Nouveaux dérivés d'octahydro-2H-pyrido[1,2-a]pyrazine, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    2.
    发明公开
    Nouveaux dérivés d'octahydro-2H-pyrido[1,2-a]pyrazine, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 有权
    八氢-2H-吡啶并[1,2-a]吡嗪衍生物，它们的制备方法和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号：EP1275647A1

    公开(公告)日：2003-01-15

    申请号：EP02291745.4

    申请日：2002-07-11

    申请人： Les Laboratoires Servier

    发明人： Goldstein, Solo ,  Poissonnet, Guillaume ,  Parmentier, Jean-Gilles ,  Lestage, Pierre ,  Lockhart, Brian

    IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/5025 ,  A61P25/00

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： Composés de formule (I) :
    dans laquelle :

    * Ra représente une chaîne alkylène (C 1 -C 6 ) linéaire ou ramifié,
    * X représente un groupement choisi parmi W 1 , -C(W 1 )-W 2 -, -W 2 -C(W 1 )-, -W 2 -C(W 1 )W 2 -, -W 2 -Ra-, et -CH(OR 1 )- dans lesquels W 1 , W 2 et R 1 sont tels que définis dans la description, lorsque Y représente un groupement aryle ou hétéroaryle,
    ou
    * X représente un groupement choisi parmi liaison simple, -C(W 1 )-, -W 2 -C(W 1 )-, -W 2 -Ra, et -CH(OR 1 )- dans lesquels W 1 , W 2 , Ra et R 1 sont tels que définis précédemment, lorsque Y représente un groupement bicyclique , fusionné de formule :
    dans laquelle :

    A représente un hétérocycle azoté de 4 à 7 chaînons, insaturé ou partiellement saturé, contenant éventuellement un second hétéroatome
    B représente un cycle phényle éventuellement substitué par un ou plusieurs groupements tels que définis dans la description,
    leurs isomères, ainsi que leurs sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable, antagonistes des récepteurs histaminergiques centraux de type H3.

    摘要翻译： 八氢-2H-吡啶并（1,2-a）的吡嗪衍生物（I）及其对映异构体，非对映体，以及与酸和碱的盐是新的。 八氢-2H-吡啶并（1,2-a）式的吡嗪衍生物（I）及其对映异构体，非对映体，以及与酸和碱的盐是新的。 为Ra = 1-6C亚烷基链; Y =芳基，杂芳基或式（a）的稠合双环; W1和W2 = O，S，或NR 2; R2 = H，1-6C烷基或酰基，芳基，或芳烷基; R1 = H或1-6C烷基; A =一个4-7元N-杂环所有这些是不饱和或部分饱和的（任选地含有第二杂原子（O，N或S），并且任选被氧代，或1-6C烷基substituiertem）; 和 B =苯基（任选被选自卤素的一个或多个基团，硝基，CN，OH，1-6C（烷氧基，烷基，三卤代烷基，酰基，酰氧基，烷氧基羰基或烷基硫基），硫烷基或氨基substituiertem（任选地 被一个或两个C 1-6烷基，芳基和芳基烷基1-6C substituiertem）假设:. （1）当Y为芳基或杂芳基，则X为W1，-C（W1） -W2-，-W2-C（W1） - ，-W2-C（W1）W2-，-W2镭，或-CH（OR 1），（2）当Y是一个稠合的双环， 则X是一个简单的键，-C（W1） - ，-W2-C（W1） - ，-W2镭，或-CH（OR 1）;和（3）化合物2 - 八氢 - 2H- 吡啶并（1,2-a）的吡嗪-2-基-1-苯基乙醇，3-八氢-2H-吡啶并（1,2-a）的吡嗪-2-基丙基3,4,5-三甲氧基苯甲酸酯;和 吡嗪-2-基乙基3,4,5-三甲氧基苯甲酸酯被排除2-八氢-2H-吡啶并（1,2-a）中。

    Nouveaux sels d'addition d'inhibiteurs d'enzyme de conversion de l'angiotensine à des acides donneurs de NO, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    3.
    发明公开
    Nouveaux sels d'addition d'inhibiteurs d'enzyme de conversion de l'angiotensine à des acides donneurs de NO, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 审中-公开
    血管紧张素转换酶抑制剂对NO供酸新加成盐，它们的制备和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号：EP2236495A1

    公开(公告)日：2010-10-06

    申请号：EP10075301.1

    申请日：2008-09-19

    申请人： Les Laboratoires Servier

    发明人： De Nanteuil, Guillaume ,  Portevin, Bernard ,  Gloanec, Philippe ,  Parmentier, Jean-Gilles ,  Benoist, Alain ,  Verbeuren, Ton ,  Rupin, Alain ,  Courchay, Christine ,  Simonet, Serge

    IPC分类号： C07D207/09 ,  C07D209/42 ,  C07D209/52 ,  C07D217/26 ,  C07D233/36 ,  C07D271/08 ,  A61K31/385 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/472 ,  C07D495/10

    CPC分类号： C07D207/09 ,  C07D209/42 ,  C07D209/52 ,  C07D217/26 ,  C07D233/36 ,  C07D271/08 ,  C07D495/10

    摘要： Composés de formule (I) :

             (A) m • (B) n      (I)

    dans laquelle A représente un composé inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine comportant au moins une fonction basique salifiable, B représente un composé comportant au moins une fonction acide salifiable et au moins un groupement donneur de NO, m représente le nombre de fonctions acides salifiées de B et n représente le nombre de fonctions basiques salifiées de A,
    étant entendu que la ou les liaisons entre A et B sont de type ionique.
    Médicaments.

    摘要翻译： 化合物，如 培哚普利乙氧羰丁基氨基 - 丙酰基 - 八氢吲哚-2-羧酸（I）是新的。 化合物，如 的式（A）米（B1）N（I）培哚普利乙氧羰丁基氨基 - 丙酰基 - 八氢吲哚-2-羧酸是新的。 答：血管紧张素转换酶抑制剂部分，其包含至少一个碱性官能团; B1：一个部分，其包含至少一种酸官能团和至少一个一氧化氮供体基团; 米：B1的酸官能团的数目; 和n：A的碱性官能团，其中A和B1是离子型的数目。 独立权利要求中包括了：（1）式X-（AK 1）X-（Y 1）Y-（阿克2）的烷基化合物Z-Z（III）; 和（2）制备的（I）。 X：CO 2H，SO 3H或P（O）（OH）2; AK 1，AK 2：1-8C亚烷基（任选支化的和被羧基饱和的，任选，其中一个或多个C原子被O，S取代，N或SO 2，和任选substituiertem，OH或氨基取代）; X，Y，Z：0或1; Y 1：CO或CONH; Z：式4-苯磺酰基-5-氧 - 呋咱-3-氧代基团的（a）或（b）; 和R 4中，R 1a 4：H，卤素，C 1-6烷基，CF 3-或-OCF 3。[图像] ACTIVITY：心血管基因; 低血压; Nephrotropic; Vasotropic; Cardiant; 抗动脉硬化; 预防：抗凝血剂; 溶栓; 抗菌; 脑保护; 降糖; 抗炎; 镇静剂; 代谢; 厌食。 作用机制：血管紧张素转换酶抑制剂。 （I）的效果，以抑制其在大鼠中测试血管紧张素转换酶。 结果没表现为（2S）-2 - [（3 - {[5-氧桥-4-（苯磺酰）-1,2,5-恶二唑-3-基] - 氧基} - 丙酰基） - 氨基] - 琥珀酸 - （2S，3AS，7AS）-1 - [（2S）-2 - {[（1S）-1-（乙氧基羰基） - 丁基] - 氨基} - 丙酰基] - 八氢-1H-吲哚-2-羧酸展出 抑制80-85％。

    Dérivés de 4-oxo-4,6,7,8-tetrahydropyrrolo[1,2-a]pyrazine-6-carboxamides, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    5.
    发明公开
    Dérivés de 4-oxo-4,6,7,8-tetrahydropyrrolo[1,2-a]pyrazine-6-carboxamides, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 有权
    4-氧代-4,6,7,8-四氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-6-甲酰胺衍生物，Vefahren其制备方法和药物组合物含有它们

    公开(公告)号：EP1593682A2

    公开(公告)日：2005-11-09

    申请号：EP05290599.9

    申请日：2005-03-18

    申请人： Les Laboratoires Servier

    发明人： De Nanteuil, Guillaume ,  Gloanec, Philippe ,  Parmentier, Jean-Gilles ,  Benoist, Alain ,  Rupin, Alain ,  Vallez, Marie-Odile ,  Verbeuren, Tony

    IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/498 ,  A61P9/10

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： Composé de formule (I) :
    dans laquelle :

    *
    représente un groupement 1-oxydo-pyridinyle substitué par le reste de la molécule en l'une quelconque des positions 2, 3 ou 4,
    * m et n, identiques ou différents, représentent chacun un entier compris entre 1 et 3,
    * R 1 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle,
    * R 2 et R 3 , identiques ou différents, représentent chacun un atome ou groupement choisi parmi les atomes d'hydrogène et d'halogène et les groupements alkyle, hydroxy, acyloxy et alkoxy, ou forment ensemble, avec l'atome de carbone qui les porte, un cycloalcane ayant de 3 à 6 atomes de carbone,
    * R 4 et R 5 représentent chacun un atome d'hydrogène, ou sont adjacents et forment ensemble, avec les atomes de carbone qui les portent, un cycle benzo,
    * Ar représente un groupement aryle ou hétéroaryle.

    Médicaments.

    摘要翻译： 4-氧代-4,6,7,8-四氢 - 吡咯并[1,2-a]吡嗪-6-甲酰胺（I）化合物是新的。 4-氧代-4,6,7,8-四氢 - 吡咯并[1,2-a]吡嗪-6-甲酰胺的式（I）的化合物是新的。 答：1-氧化吡啶基通过在分子中的位置2,3和4中任一项所述的剩余substituiertem; M，N：1 - 3; 的R 1个为H或直链或支链（1-6C）烷基; R 2，R 3hydrogen，卤素，直链或支链（1-6C）烷基，羟基，直链或支链（1-6C）酰氧基或直链或支链（1-6C）烷氧基; R2 + R3 33-6C环烷烃; R 4，R 5为H; ，R 4 + R 5benzo环; 意义：Ar：;和任选地通过substituiertem苯基，联苯基或萘基或5-12元单 - 或双环芳族基团（含选自O的杂原子1-3，N或S（任选地被T1的至少一种取代的） T1）中的至少一个; 和T 1halo，直链或支链（1-6C）烷基（任选被羟基，羧基或氨基甲酰基（任选地单 - 或线型二 - substituiertem或支链（1-6C）烷基，直链或支链的substituiertem（1-6C）烷氧基 ，羟基，三卤代（1-6C）烷基（其中烷基部分是直链或支链的），氨基（任选地单 - 或线型二 - substituiertem或支链（1-6C）烷基，羧基或氨基甲酰基（任选地单 或二-N-substituiertem由线性或支化的（1-6C）烷基，羟基（1-6C）烷基（其中烷基部分是直链或支链），烷氧基烷基（其中烷氧基和烷基部分各自是直链或 ..支1-6C）或吡啶基烷基（其中烷基部分是直链或支链的C 1-6））））在α-位置上的不对称中心相对于所述酰胺的构型是（S）[图像] ACTIVITY： 。抗心绞痛;溶栓; Cardiant; Vasotropic;心血管基因;抗动脉硬化机构的动作：凝血酶抑制剂3的抑制活性 - {[2,2-二氟-2。 - （1-氧 - 2-吡啶基）乙基]氨基} -4-氧代-N- [2-（2-氧代-2 - {[2-（2-吡啶基）乙基]氨基}乙氧基）苯甲基] -4- ，其在人凝血酶评估6,7,8-四氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-6-甲酰胺盐酸盐（A）。 其中加入凝血酶（0.7 nM）的纯化的人血纤维蛋白原（4毫摩尔）并已用要测试的抑制剂（20℃，10分钟）温育以前OPTIONALLY。 抑制剂，酶和底物在相同缓冲液中稀释（0.01 mM磷酸盐缓冲液，pH 7.4，含有氯化钠（0点12分M）和牛血清白蛋白（0.05％）），然后分布在聚苯乙烯微量滴定板在50亩的体积 湖 通过使用分光光度计10-15分钟后反应在20℃实施测量，其在405nm处的凝血酶形成的纤维蛋白 其中发现（A）的IC 50值是1.4纳米。

    Sels d'addition d'inhibiteurs d'enzyme de conversion de l'angiotensine à des acides donneurs de NO, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    7.
    发明公开
    Sels d'addition d'inhibiteurs d'enzyme de conversion de l'angiotensine à des acides donneurs de NO, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 有权
    转化酶与NO供体氨基酸，以它们的制备方法血管紧张素抑制剂的加成盐和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号：EP2039682A1

    公开(公告)日：2009-03-25

    申请号：EP08290885.6

    申请日：2008-09-19

    申请人： Les Laboratoires Servier

    发明人： de Nanteuil, Guillaume ,  Portevin, Bernard ,  Gloanec, Philippe ,  Parmentier, Jean-Gilles ,  Benoist, Alain ,  Verbeuren, Tony ,  Rupin, Alain ,  Courchay, Christine ,  Simonet, Serge

    IPC分类号： C07D207/09 ,  C07D209/42 ,  C07D209/52 ,  C07D217/26 ,  C07D233/36 ,  C07D271/08 ,  A61K31/385 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/472 ,  C07D495/10

    CPC分类号： C07D207/09 ,  C07D209/42 ,  C07D209/52 ,  C07D217/26 ,  C07D233/36 ,  C07D271/08 ,  C07D495/10

    摘要： Composés de formule (I) :

             (A) m • (B) n      (I)

    dans laquelle A représente un composé inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine comportant au moins une fonction basique salifiable, B représente un composé comportant au moins une fonction acide salifiable et au moins un groupement donneur de NO, m représente le nombre de fonctions acides salifiées de B et n représente le nombre de fonctions basiques salifiées de A,
    étant entendu que la ou les liaisons entre A et B sont de type ionique.
    Médicaments.

    摘要翻译： 化合物，如 培哚普利乙氧羰丁基氨基 - 丙酰基 - 八氢吲哚-2-羧酸（I）是新的。 化合物，如 的式（A）米（B1）N（I）培哚普利乙氧羰丁基氨基 - 丙酰基 - 八氢吲哚-2-羧酸是新的。 答：血管紧张素转换酶抑制剂部分，其包含至少一个碱性官能团; B1：一个部分，其包含至少一种酸官能团和至少一个一氧化氮供体基团; 米：B1的酸官能团的数目; 和n：A的碱性官能团，其中A和B1是离子型的数目。 独立权利要求中包括了：（1）式X-（AK 1）X-（Y 1）Y-（阿克2）的烷基化合物Z-Z（III）; 和（2）制备的（I）。 X：CO 2H，SO 3H或P（O）（OH）2; AK 1，AK 2：1-8C亚烷基（任选支化的和被羧基饱和的，任选，其中一个或多个C原子被O，S取代，N或SO 2，和任选substituiertem，OH或氨基取代）; X，Y，Z：0或1; Y 1：CO或CONH; Z：式4-苯磺酰基-5-氧 - 呋咱-3-氧代基团的（a）或（b）; 和R 4中，R 1a 4：H，卤素，C 1-6烷基，CF 3-或-OCF 3。[图像] ACTIVITY：心血管基因; 低血压; Nephrotropic; Vasotropic; Cardiant; 抗动脉硬化; 预防：抗凝血剂; 溶栓; 抗菌; 脑保护; 降糖; 抗炎; 镇静剂; 代谢; 厌食。 作用机制：血管紧张素转换酶抑制剂。 （I）的效果，以抑制其在大鼠中测试血管紧张素转换酶。 结果没表现为（2S）-2 - [（3 - {[5-氧桥-4-（苯磺酰）-1,2,5-恶二唑-3-基] - 氧基} - 丙酰基） - 氨基] - 琥珀酸 - （2S，3AS，7AS）-1 - [（2S）-2 - {[（1S）-1-（乙氧基羰基） - 丁基] - 氨基} - 丙酰基] - 八氢-1H-吲哚-2-羧酸展出 抑制80-85％。