公开(公告)号：EP3458456A1

公开(公告)日：2019-03-27

申请号：EP17726442.1

申请日：2017-05-18

申请人： Eary, Charles Todd ,  Loxo Oncology, Inc. ,  Array Biopharma Inc.

发明人： REYNOLDS, Mark ,  SPENCER, Stacey ,  JUENGST, Derrick ,  HACHE, Bruno ,  JIANG, Yutong ,  HAAS, Julia ,  ANDREWS, Steven W.

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61P35/00

公开(公告)号：EP3458456B1

公开(公告)日：2020-11-25

申请号：EP17726442.1

申请日：2017-05-18

申请人： Loxo Oncology, Inc. ,  Array Biopharma Inc.

发明人： REYNOLDS, Mark ,  EARY, Charles Todd ,  SPENCER, Stacey ,  JUENGST, Derrick ,  HACHE, Bruno ,  JIANG, Yutong ,  HAAS, Julia ,  ANDREWS, Steven W.

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

公开(公告)号：EP3700576A1

公开(公告)日：2020-09-02

申请号：EP18800437.8

申请日：2018-10-25

申请人： Array Biopharma Inc. ,  Loxo Oncology, Inc.

发明人： ZHAO, Qian ,  SPENCER, Stacey ,  JIANG, Yutong ,  HAAS, Julia ,  EARY, Charles Todd

IPC分类号： A61K47/36 ,  A61K47/38 ,  A61K31/00 ,  C07D471/22

公开(公告)号：EP3800189A1

公开(公告)日：2021-04-07

申请号：EP20208218.6

申请日：2017-05-18

申请人： Loxo Oncology, Inc. ,  Array Biopharma, Inc.

发明人： REYNOLDS, Mark ,  EARY, Charles Todd ,  SPENCER, Stacey ,  JUENGST, Derrick ,  HACHE, Bruno ,  JIANG, Yutong ,  HAAS, Julia ,  ANDREWS, Steven W.

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

摘要： Process for preparing (S)-N-(5-((R)-2-(2,5-difluorophenyl)pyrrolidin-1-yl)pyrazolo[1,5-a] pyrimidin-3-yl)-3-hydroxypyrrolidine-1-carboxamide (formula I) or a salt thereof by reacting phenyl(5-((R)-2-(2,5-difluorophenyl)pyrrolidin-1-yl)-3,3a-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)carbamate or a similar derivative (formula 13) with (S)-pyrrolidin-3-ol (formula 14).
Process for preparing phenyl(5-((R)-2-(2,5-difluorophenyl)pyrrolidin-1-yl)-3,3a-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)carbamate (formula 13) or a similar derivative by reduction of (R)-5-(2-(2,5-difluorophenyl)pyrrolidin-1-yl)-3-nitropyrazolo[1,5-a]pyrimidine (formula 11) to (R)-5-(2-(2,5-difluorophenyl)pyrrolidin-1-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-amine (formula 12).
Process for preparing (R)-2-(2,5-difluorophenyl)pyrrolidine(R)-2-hydroxysuccinate (formula 10) by treating (R)-N-((R)-1-(2,5-difluorophenyl)-3-(1,3-dioxan-2-yl)propyl)-2-methylpropane-2-sulfinamide (formula 19) with an acid and a reducing agent.
(S)-N-(5-((R)-2-(2,5-difluorophenyl)-pyrrolidin-l-yl)-pyrazolo[l,5-a]pyrimidin-3-yl)-3-hydroxypyrrolidine-1-carboxamide, is a tyrosin kinase (TRK) inhibitor for trearing e.g. cancer.

公开(公告)号：EP3523301B1

公开(公告)日：2020-05-27

申请号：EP17787843.6

申请日：2017-10-10

申请人： Array Biopharma Inc.

发明人： ANDREWS, Steven W. ,  ARONOW, Sean ,  BLAKE, James F. ,  BRANDHUBER, Barbara J. ,  COOK, Adam ,  HAAS, Julia ,  JIANG, Yutong ,  KOLAKOWSKI, Gabrielle R. ,  MCFADDIN, Elizabeth A. ,  MCKENNEY, Megan L. ,  MCNULTY, Oren T. ,  METCALF, Andrew T. ,  MORENO, David A. ,  TANG, Tony P. ,  REN, Li

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

公开(公告)号：EP3299372B1

公开(公告)日：2020-01-08

申请号：EP17199899.0

申请日：2010-07-09

申请人： Array Biopharma, Inc.

发明人： ALLEN, Shelley ,  ANDREWS, Stephen, S. ,  CONDROSKI, Kevin Ronald ,  HAAS, Julia ,  HUANG, Lily ,  JIANG, Yutong ,  KERCHER, Timothy ,  SEO, Jeongbeob

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D519/00 ,  C07D498/22 ,  C07D471/22 ,  C07D453/02 ,  A61K31/5377

公开(公告)号：EP3106463B1

公开(公告)日：2018-02-28

申请号：EP16166461.0

申请日：2009-10-21

申请人： Array Biopharma, Inc.

发明人： HAAS, Julia ,  ANDREWS, Steven, W. ,  JIANG, Yutong ,  ZHANG, Gan

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61P29/00

摘要： A compound selected from the group consisting of: - a compound of formula: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and - a compound of formula: or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

公开(公告)号：EP2571883B1

公开(公告)日：2015-01-07

申请号：EP11728970.2

申请日：2011-05-13

申请人： Array Biopharma, Inc.

发明人： ANDREWS, Steven, Wade ,  CONDROSKI, Kevin, Ronald ,  HAAS, Julia ,  JIANG, Yutong ,  KOLAKOWSKI, Gabrielle, R. ,  SEO, Jeongbeob ,  YANG, Hong-Woon ,  ZHAO, Qian

IPC分类号： C07D471/22 ,  C07D498/22 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D498/22 ,  A61K31/519 ,  C07D471/22 ,  C07D487/04 ,  C07D487/22 ,  C07D519/00

摘要： Compounds of Formula I : and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein ring A, ring B, W, m, D, R 2 , R 2a , R 3 , R 3a , and Z are as defined herein, are inhibitors of Trk kinases and are useful in the treatment of pain, cancer, inflammation, neurodegenerative diseases and certain infectious diseases.

摘要翻译： 式I化合物及其药学上可接受的盐，其中环A，环B，W，m，D，R 2，R 2a，R 3，R 3a和Z如本文所定义，是Trk激酶的抑制剂， 可用于治疗疼痛，癌症，炎症，神经变性疾病和某些传染病。

公开(公告)号：EP2571883A1

公开(公告)日：2013-03-27

申请号：EP11728970.2

申请日：2011-05-13

申请人： Array Biopharma, Inc.

发明人： ANDREWS, Steven, Wade ,  CONDROSKI, Kevin, Ronald ,  HAAS, Julia ,  JIANG, Yutong ,  KOLAKOWSKI, Gabrielle, R. ,  SEO, Jeongbeob ,  YANG, Hong-Woon ,  ZHAO, Qian

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D498/22 ,  A61K31/519 ,  C07D471/22 ,  C07D487/04 ,  C07D487/22 ,  C07D519/00

摘要： Compounds of Formula I : and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein ring A, ring B, W, m, D, R 2 , R 2a , R 3 , R 3a , and Z are as defined herein, are inhibitors of Trk kinases and are useful in the treatment of pain, cancer, inflammation, neurodegenerative diseases and certain infectious diseases.

公开(公告)号：EP2350071A1

公开(公告)日：2011-08-03

申请号：EP09740245.7

申请日：2009-10-21

申请人： Array Biopharma, Inc.

发明人： HAAS, Julia ,  ANDREWS, Steven, W. ,  JIANG, Yutong ,  ZHANG, Gan

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61P29/00 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： A compound selected from the group consisting of: - a compound of formula: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and - a compound of formula: or a pharmaceutically acceptable salt thereof.