公开(公告)号：EP2911668A4

公开(公告)日：2016-07-20

申请号：EP13849421

申请日：2013-10-23

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： PERO JOSEPH E ,  LEHMAN HANNAH D G F ,  KELLY MICHAEL J III ,  ZHAO LIANYUN ,  ROSSI MICHAEL A ,  LI DANSU ,  GILBERT KEVIN F ,  WOLKENBERG SCOTT ,  MULHEARN JAMES ,  LAYTON MARK E ,  DE LEON PABLO

IPC分类号： C07D263/54 ,  A61K31/423 ,  A61K31/44 ,  C07D263/58 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/44 ,  C07D263/58 ,  C07D413/12

摘要： Disclosed are compounds of Formula A: Formula A, or a salt thereof, wherein “Het”, Ra, and Rb are defined herein, which have properties for blocking Nav 1.7 ion channels found in peripheral and sympathetic neurons. Also described are pharmaceutical formulations comprising the compounds of Formula A or their salts, and methods of treating neuropathic pain disorders using the same.

公开(公告)号：EP2542084A4

公开(公告)日：2013-11-06

申请号：EP11751129

申请日：2011-02-28

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： WOLKENBERG SCOTT ,  HARRISON SCOTT T ,  BARROW JAMES C ,  ZHAO ZHIJIAN ,  KETT NATHAN ,  ZARTMAN AMY ,  MELAMED JEFFREY

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/505 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D239/54 ,  C07D239/553 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to 4-pyrimidinone compounds which are inhibitors of catechol O-methyltransferase (COMT), and are useful in the treatment and prevention of neurological and psychiatric disorders and diseases in which COMT enzyme is involved. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which COMT is involved.

摘要翻译： 本发明涉及作为儿茶酚O-甲基转移酶（COMT）抑制剂的4-嘧啶酮化合物，可用于治疗和预防涉及COMT酶的神经和精神疾病和疾病。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及COMT的疾病中的用途。

公开(公告)号：EP2542076A4

公开(公告)日：2015-01-14

申请号：EP11751121

申请日：2011-02-28

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： WOLKENBERG SCOTT ,  BARROW JAMES C ,  POSLUSNEY MICHAEL S ,  HARRISON SCOTT T ,  TROTTER B WESLEY ,  MULHEARN JAMES ,  NANDA KAUSIK K ,  MANLEY PETER J ,  ZHAO ZHIJIAN ,  SCHUBERT JEFFREY W ,  KETT NATHAN ,  ZARTMAN AMY

IPC分类号： A01N43/40 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07F5/025 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/69 ,  A61K45/06 ,  C07D213/69 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to 4-pyridinone compounds which are inhibitors of catechol O-methyltransferase (COMT), and are useful in the treatment and prevention of neurological and psychiatric disorders and diseases in which COMT enzyme is involved. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which COMT is involved.

摘要翻译： 本发明涉及作为儿茶酚O-甲基转移酶（COMT）的抑制剂的4-吡啶酮化合物，可用于治疗和预防涉及COMT酶的神经和精神疾病和疾病。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及COMT的疾病中的用途。

公开(公告)号：EP2770995A4

公开(公告)日：2015-06-03

申请号：EP12843015

申请日：2012-10-26

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： LAYTON MARK E ,  PERO JOSEPH E ,  FIJI HANNAH ,  KELLY MICHAEL J III ,  DE LEON PABLO ,  ROSSI MICHAEL A ,  GILBERT KEVIN F ,  ROECKER ANTHONY J ,  ZHAO ZHIJIAN ,  MERCER SWATI PAL ,  WOLKENBERG SCOTT ,  MULHEARN JAMES ,  ZHAO LIANYUN ,  LI DANSU

IPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/423 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/55 ,  A61P29/00 ,  C07D417/12 ,  C07D451/02 ,  C07D471/04 ,  C07D491/107 ,  C07D493/10

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D451/02 ,  C07D471/04 ,  C07D491/107 ,  C07D493/10

摘要： Disclosed are compounds of Formula (A) or a salt thereof, wherein “Het”, Ra, and Rb are defined herein, which have properties for blocking Nav 1.7 ion channels found in peripheral and sympathetic neurons. Also described are pharmaceutical formulations comprising the compounds of Formula (A) or their salts, and methods of treating neuropathic pain disorders using the same.

摘要翻译： 公开了式（A）的化合物或其盐，其中“Het”，Ra和Rb在本文中定义，其具有用于阻断在外周和交感神经元中发现的Nav 1.7离子通道的性质。 还描述了包含式（A）化合物或其盐的药物制剂，以及使用其制备神经性疼痛障碍的方法。

公开(公告)号：EP2542077A4

公开(公告)日：2013-08-21

申请号：EP11751124

申请日：2011-02-28

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： WOLKENBERG SCOTT ,  BARROW JAMES C ,  HARRISON SCOTT T ,  TROTTER B WESLEY ,  NANDA KAUSIK K ,  MANLEY PETER J ,  ZHAO ZHIJIAN

IPC分类号： A01N43/40 ,  A61K31/44 ,  C07D213/69 ,  C07D213/84 ,  C07D213/85 ,  C07D401/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D213/69 ,  C07D211/86 ,  C07D213/84 ,  C07D213/85 ,  C07D401/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04

公开(公告)号：EP2285789A4

公开(公告)日：2011-08-17

申请号：EP09755704

申请日：2009-05-28

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： BARROW JAMES C ,  HARRISON SCOTT ,  MULHEARN JAMES ,  SUR CYRILLE ,  WILLIAMS DAVID L ,  WOLKENBERG SCOTT

IPC分类号： C07D271/06 ,  C07D231/12 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  F22B35/001 ,  F22B35/002 ,  F22B37/00 ,  F23C9/00 ,  F23J15/006 ,  F23J15/06 ,  F23L7/007 ,  Y02E20/344 ,  Y02E20/363