公开(公告)号：EP0741133B1

公开(公告)日：2004-01-28

申请号：EP96106423.5

申请日：1996-04-24

申请人： MERCK PATENT GmbH

发明人： Gante, Joachim, Prof. ,  Juraszyk, Horst, Dr. ,  Raddatz, Peter, Dr. ,  Wurziger, Hanns, Dr. ,  Bernotat-Danielowski, Sabine, Dr. ,  Melzer, Guido, Dr.

IPC分类号： C07D263/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/06 ,  C07D211/58 ,  C07D211/22 ,  C07D211/44 ,  C07D207/26 ,  C07D243/24 ,  C07C257/18 ,  A61K31/155 ,  A61K31/42 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55 ,  A61K31/34 ,  A61K31/38

CPC分类号： C07D207/26 ,  C07C257/20 ,  C07D211/22 ,  C07D211/44 ,  C07D211/58 ,  C07D249/14 ,  C07D263/20 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

公开(公告)号：EP1199308A2

公开(公告)日：2002-04-24

申请号：EP01130894.7

申请日：2000-06-15

申请人： Abbott Laboratories

发明人： Dhaon, Madhup K. ,  Labib, Parvis ,  Davis, Deborah A. ,  Esser, Grant L.

IPC分类号： C07D243/16 ,  C07D243/24

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D243/16

摘要： The present invention relates to a process for the synthesis of a compound having formula XI, from a compound of formula X.

摘要翻译： 本发明涉及由式X化合物合成具有式XI的化合物的方法。

公开(公告)号：EP1183243A1

公开(公告)日：2002-03-06

申请号：EP00930686.1

申请日：2000-05-12

申请人： GLAXO GROUP LIMITED

发明人： FELDMAN, Paul L.,Glaxo Wellcome Inc. ,  JUNG, David Kendall,Glaxo Wellcome Inc. ,  KALDOR, IstvanGlaxo Wellcome Inc. ,  PACOFSKY, Gregory J.,Glaxo Wellcome Inc. ,  STAFFORD, Jeffrey A.,Glaxo Wellcome Inc. ,  TIDWELL, Jeffrey H.,Glaxo Wellcome Inc.

IPC分类号： C07D243/16 ,  C07D243/20 ,  C07D243/22 ,  C07D243/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D487/04 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D243/20 ,  C07D243/22 ,  C07D243/24 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D487/04

摘要： It has now been found that compounds of the present invention as described in Benzodiazepine derivatives of Formula (I) containing a carboxylic ester moiety and thereby capable of being inactivated by nonspecific tissue esterases in an organ-independent elimination mechanism and thereby providing a more predictable and reproducible pharmacodynamic profile. The compounds of the present invention are suitable for therapeutic purposes, including sedative-hypnotic, anxiolytic, muscle relaxant and anticonvulsant purposes and are useful to be administered intravenously in the following clinical settings: preoperative sedation, anxiolysis, and amnestic use for perioperative events; conscious sedation during short diagnostic, operative or endoscopic procedures; as a component for the induction and maintenance of general anesthesia, prior and/or concomitant to the administration of other anesthetic agents; ICU sedation.

公开(公告)号：EP1093372A1

公开(公告)日：2001-04-25

申请号：EP99930600.4

申请日：1999-06-22

申请人： Elan Pharmaceuticals, Inc. ,  Eli Lilly & Company

发明人： AUDIA, James, E. ,  DRESSMAN, Bruce, A. ,  SHI, Qing

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D223/14 ,  C07D243/06 ,  C07D243/10 ,  C07D243/12 ,  C07D243/24 ,  C07D267/02 ,  C07D281/02 ,  C07D487/02 ,  C07D487/12 ,  C07D498/02 ,  C07D513/02

CPC分类号： A61K31/55 ,  A61K38/00 ,  C07D223/14 ,  C07D223/16 ,  C07D223/18 ,  C07D243/06 ,  C07D243/10 ,  C07D243/12 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  C07D267/02 ,  C07D267/14 ,  C07D281/02 ,  C07D281/10 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08 ,  C07D487/02 ,  C07D487/04 ,  C07D487/12 ,  C07D498/02 ,  C07D513/02 ,  C07K4/00

摘要： Disclosed are compounds which inhibit β-amyloid peptide release and/or its synthesis, and, accordingly, have utility in treating Alzheimer's disease. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising a compound which inhibits β-amyloid peptide release and/or its synthesis as well as methods for treating Alzheimer's disease both prophylactically and therapeutically with such pharmaceutical compositions.

公开(公告)号：EP1089981A1

公开(公告)日：2001-04-11

申请号：EP99937164.4

申请日：1999-06-21

申请人： Elan Pharmaceuticals, Inc. ,  ELI LILLY AND COMPANY

发明人： AUDIA, James, E. ,  THOMPSON, Richard, C. ,  WILKIE, Stephen, C. ,  BRITTON, Thomas, C. ,  PORTER, Warren, J. ,  HUFFMAN, George, W. ,  LATIMER, Lee, H.

IPC分类号： C07D243/24 ,  A61K31/55 ,  C07D243/14 ,  C07D243/12 ,  C07D221/22 ,  C07D223/18 ,  C07D471/06 ,  C07D409/12 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D409/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D221/22 ,  C07D223/18 ,  C07D243/12 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D417/04 ,  C07D471/06

摘要： Disclosed are compounds which inhibit β-amyloid peptide release and/or its synthesis, and, accordingly, have utility in treating Alzheimer's disease. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising a compound which inhibits β-amyloid peptide release and/or its synthesis as well as methods for treating Alzheimer's disease both prophylactically and therapeutically with such pharmaceutical compositions.

公开(公告)号：EP1089980A1

公开(公告)日：2001-04-11

申请号：EP99930594.9

申请日：1999-06-22

申请人： Elan Pharmaceuticals, Inc. ,  Eli Lilly & Company

发明人： THOMPSON, Richard C. ,  WILKIE, Stephen ,  STACK, Douglas, R. ,  VANMETER, Eldon, E. ,  SHI, Qing ,  BRITTON, Thomas, C. ,  AUDIA, James, E. ,  REEL, Jon, K. ,  MABRY, Thomas, E. ,  DRESSMAN, Bruce, A. ,  CWI, Cynthia, L. ,  HENRY, Steven, S. ,  McDANIEL, Stacey L. ,  STUCKY, Russell, D. ,  PORTER, Warren, J.

IPC分类号： C07D243/24 ,  A61K31/55 ,  C07D223/18 ,  C07D223/16 ,  C07D409/12 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D409/04 ,  C07D405/12 ,  C07D243/14 ,  C07D243/12 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12

CPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  C07D223/16 ,  C07D223/18 ,  C07D243/12 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D417/04

摘要： Disclosed are compounds which inhibit β-amyloid peptide release and/or its synthesis, and, accordingly, have utility in treating Alzheimer's disease. Also disclosed are pharmaceutical compositions that include a compound which inhibits β-amyloid peptide release and/or its synthesis as well as methods for treating Alzheimer's disease both prophylactically and therapeutically with such pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 公开了抑制β-淀粉样肽释放和/或其合成的化合物，因此可用于治疗阿尔茨海默氏病。 还公开了包含抑制β-淀粉样肽释放和/或其合成的化合物的药物组合物，以及用这些药物组合物预防性和治疗性地治疗阿尔茨海默氏病的方法。

公开(公告)号：EP0975608A2

公开(公告)日：2000-02-02

申请号：EP98913417.6

申请日：1998-04-08

申请人： Genentech, Inc.

发明人： BLACKBURN, Brent ,  OLIVERO, Alan, G. ,  ROBARGE, Kirk

IPC分类号： C07D243/24 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D243/14

摘要： Halo-alkoxycarbonyl derivatives of formula (I) are provided as prodrug moieties for pharmaceutical agents containing a basic or polar nitrogen containing fucntionality. The prodrugs are provided as pharmaceutical compositions as well as in methods of treatment. A compound of said formula wherein [(H)0-2(X)1-3] is selected from the group consisting of X3, HX2, and H2X and X2 is a halogen selected from the group consisting of F, Cl, Br, I or a combination thereof; R?2 and R3¿ are the same or different and are selected from the group consisting of H, C¿1?-C4alkyl, C1-C4alkoxy, cyano, halo(F, Cl, Br, I) C1-C4alkyl and aryl, AG-Q is a biologically active pharmaceutical agent wherein Q is a basic N-containing functionality selected from the group consisting of an amino, amidino, aminoalkyleneamino, iminoalkyleneamino, and guanidino group.

摘要翻译： 式（I）的卤代 - 烷氧基羰基衍生物作为含有碱性或极性含氮官能团的药剂的前药部分提供。 前药作为药物组合物以及治疗方法提供。 上式的化合物，其中[（H）0-2（X）1-3]选自X3，HX2和H2X，X2是选自F，Cl，Br， 我或其组合; R 2和R 3'相同或不同，选自H，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基，氰基，卤代（F，Cl，Br，I）C 1 -C 4烷基和芳基， AG-Q是生物活性药剂，其中Q是选自氨基，脒基，氨基亚烷基氨基，亚氨基亚烷基氨基和胍基的基本的含N官能团。

公开(公告)号：EP0508796B1

公开(公告)日：1998-07-08

申请号：EP92303191.8

申请日：1992-04-09

申请人： Merck & Co., Inc.

发明人： Bock, Mark G. ,  Freidiner, Roger M.

IPC分类号： C07D243/24 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/55 ,  C07D417/12 ,  C07F9/553 ,  C07F7/18 ,  C07F5/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D243/24 ,  C07D403/12 ,  C07D413/10 ,  C07D419/12 ,  C07F5/02 ,  C07F7/186 ,  C07F9/645

公开(公告)号：EP0730453A4

公开(公告)日：1998-03-04

申请号：EP95901948

申请日：1994-11-18

申请人： MERCK & CO INC

发明人： SANGUINETTI MICHAEL C ,  LYNCH JOSEPH J JR ,  SALATA JOSEPH J

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K45/00 ,  A61P9/06 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24

CPC分类号： C07D243/24 ,  A61K31/55 ,  C07D243/14 ,  Y10S514/821

公开(公告)号：EP0741133A3

公开(公告)日：1997-01-29

申请号：EP96106423.5

申请日：1996-04-24

申请人： MERCK PATENT GmbH

发明人： Gante, Joachim, Prof. ,  Juraszyk, Horst, Dr. ,  Raddatz, Peter, Dr. ,  Wurziger, Hanns, Dr. ,  Bernotat-Danielowski, Sabine, Dr. ,  Melzer, Guido, Dr.

IPC分类号： C07D263/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/06 ,  C07D211/58 ,  C07D211/22 ,  C07D211/44 ,  C07D207/26 ,  C07D243/24 ,  C07C257/18

CPC分类号： C07D207/26 ,  C07C257/20 ,  C07D211/22 ,  C07D211/44 ,  C07D211/58 ,  C07D249/14 ,  C07D263/20 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： Verbindungen der Formel I
worin R 1 , R 2 und R 3 die angegebenen Bedeutungen besitzen, sowie deren physiologisch unbedenklichen Salze, hemmen die Bindung von Fibrinogen an den entsprechenden Rezeptor und können zur Behandlung von Thrombosen, Osteoporosen, Tumorerkrankungen, Apoplexie, Herzinfarkt, Ischämien, Entzündungen, Arteriosklerose und osteolytischen Erkrankungen eingesetzt werden.