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    AMINOBENZOPHENONES AS INHIBITORS OF IL-1BETA AND TNF-ALPHA
    11.
    发明公开
    AMINOBENZOPHENONES AS INHIBITORS OF IL-1BETA AND TNF-ALPHA 有权
    作为IL-1BETA和TNF-α的抑制剂的氨基苯并EN酮

    公开(公告)号：EP1210325A1

    公开(公告)日：2002-06-05

    申请号：EP00943701.3

    申请日：2000-07-11

    申请人： LEO PHARMACEUTICAL PRODUCTS LTD. A/S(LOVENS KEMISKE FABRIK PRODUKTIONSAKTIESELSKAB)

    发明人： OTTOSEN, Erik, Rytter

    IPC分类号： C07C275/40 ,  A61K31/17

    CPC分类号： C07C311/60 ,  C07C275/40 ,  C07C2601/14

    摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R1 and R2 independently represent one or more, same or different substituents selected from the group consisting of halogen, hydroxy, mercapto, trifluoromethyl, amino, (C1-C3)alkyl, (C2-C3)olefinic group, (C1-C3)alkoxy, (C1-C3)alkylthio, (C1-C6)alkylamino, (C1-C3)alkoxycarbonyl, cyano, carbamoyl, phenyl, and nitro; R2 further being represented by hydrogen; R3 represents hydrogen, halogen, hydroxy, mercapto, trifluoromethyl, amino, (C1-C3)alkyl, (C2-C3)olefinic group, (C1-C3)alkoxy, (C1-C3)alkylthio, (C1-C6)alkylamino, (C1-C3)alkoxycarbonyl, phenyl, cyano, carboxy, or carbamoyl; R4 represents hydrogen, (C1-C3)alkyl or allyl; Q represents a bond, -SO2-, or -C(R6)(R7)(-O-C=O)-, in which formula R6 and R7 independently represent hydrogen, trifluoromethyl, or (C1-C4)alkyl; Y represents (C1-C15)alkyl, (C2-C15)olefinic group, (C3-C10)carbocyclic group, or phenyl, any of which is optionally substituted by one or more, same or different substituents represnet by the formula R5; or Y represents a group of formula -(Z-O)n-Z, where Z is a (C1-C3)alkyl, and n is an integer ⊃1, and no continuous linear sequence of atoms in the group Y exceeds 15; R5 represents halogen, hydroxy, mercapto, trifluoromethyl, (C1-C4)alkyl, amino, (C1-C3)alkoxy, (C1-C3)alkylthio, (C1-C6)alkylamino, (C1-C3)alkoxycarbonyl, cyano, azido, nitro, -COOH, -CONH2, -CONHR' or -CONRR' wherein R et R' stands for (C1-C3)alkyl; X represents oxygen or sulfur, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a hydrate or solvate threof. The compounds are valuable in the human and veterinary therapy.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物，其中R 1和R 2独立地代表一个或多个，相同或不同的选自卤素，羟基，巯基，三氟甲基，氨基，（C 1 -C 3）烷基， （C1-C3）烷氧基，（C1-C3）烷硫基，（C1-C6）烷基氨基，（C1-C3）烷氧基羰基，氰基，氨基甲酰基，苯基和硝基; R2进一步由氢代表; （C1-C3）烷基，（C2-C3）烯基，（C1-C3）烷氧基，（C1-C3）烷硫基，（C1-C6）烷基氨基，羟基，巯基， （C1-C3）烷氧基羰基，苯基，氰基，羧基或氨基甲酰基; R4代表氢，（C1-C3）烷基或烯丙基; Q代表键，-SO 2 - 或-C（R 6）（R 7）（ - O-C = O） - ，其中式R 6和R 7独立地表示氢，三氟甲基或（C 1 -C 4）烷基; （C 1 -C 15）烷基，（C 2 -C 15）烯基，（C 3 -C 10）碳环基或苯基，它们中的任何一个任选被一个或多个相同或不同的由式R 5表示的取代基取代; 或Y代表式 - （Z-O）n-Z的基团，其中Z是（C1-C3）烷基，并且n是整数≥1，且基团Y中没有连续的线性原子序列超过15; （C1-C4）烷基，氨基，（C1-C3）烷氧基，（C1-C3）烷硫基，（C1-C6）烷基氨基，（C1-C3）烷氧基羰基，氰基，叠氮基 硝基，-COOH，-CONH 2，-CONHR'或-CONRR'，其中R et R'代表（C 1 -C 3）烷基; X代表氧或硫，或其药学上可接受的盐，或水合物或溶剂化物。 这些化合物在人类和兽医疗法中是有价值的。

    AN ENZYME CAPABLE OF DEGRADING CELLULOSE OR HEMICELLULOSE
    14.
    发明授权
    AN ENZYME CAPABLE OF DEGRADING CELLULOSE OR HEMICELLULOSE 无效
    一种能够降解纤维素或半纤维素的酶

    公开(公告)号：EP0531315B1

    公开(公告)日：1997-03-26

    申请号：EP91908986.2

    申请日：1991-05-08

    申请人： NOVO NORDISK A/S

    发明人： WÖLDIKE, Helle, Fabricius ,  HAGEN, Fred ,  HJORT, Carsten, Mailand Gaseageren 43 ,  HASTRUP, Sven

    IPC分类号： C12N9/42 ,  C12N1/14

    CPC分类号： C12N9/2437 ,  C12Y302/01004 ,  C12Y302/01091

    摘要： A cellulose- or hemicellulose-degrading enzyme which is derivable from a fungus other than Trichoderma or Phanerochaete, and which comprises a carbohydrate binding domain homologous to a terminal A region of Trichoderma reesei cellulases, which carbohydrate binding domain comprises amino acid sequence (α) or a subsequence thereof capable of effecting binding of the enzyme to an insoluble cellulosic or hemicellulosic substrate.

    摘要翻译： 一种纤维素或半纤维素降解酶，其来源于除木霉属或phanerochaete以外的真菌，并且包含与里氏木霉纤维素酶的末端A区同源的碳水化合物结合结构域，该碳水化合物结合结构域包含氨基酸序列（α）或 其能够实现酶与不溶性纤维素或半纤维素底物结合的子序列。

    A HUMAN KUNITZ-TYPE PROTEASE INHIBITOR VARIANT
    17.
    发明公开
    A HUMAN KUNITZ-TYPE PROTEASE INHIBITOR VARIANT 失效
    人类KUNITZ型蛋白酶抑制剂变体

    公开(公告)号：EP0621872A1

    公开(公告)日：1994-11-02

    申请号：EP93902106.0

    申请日：1993-01-07

    申请人： NOVO NORDISK A/S

    发明人： NORRIS, Fanny ,  NORRIS, Kjeld ,  BJORN, S ren, Erik ,  PETERSEN, Lars, Christian ,  OLSEN, Ole, Hvilsted

    IPC分类号： A01N ,  A61K ,  C07K ,  C12N15 ,  A61K38 ,  A61P29 ,  C07K14 ,  C12N1 ,  C12N9 ,  C12P21 ,  C12R1

    CPC分类号： C07K14/8114 ,  A61K38/00

    摘要： Variant du domaine I des inhibiteurs de voie de Thromboplastine Tissulaire, inhibiteur de la protéase humaine de type Kumitz; le variant comprend la séquence d'acides aminés: X1 Cys Ala Phe Lys Ala Asp X2 Gly X3 Cys X4 X5 X6 X7 X8 X9 Phe Phe Phe Asn Ile Phe Thr Arg Gln Cys Glu Glu Phe X10 Tyr Gly Gly Cys X11 X12 X13 Gln Asn Arg Phe X14 Ser Leu Glu Glu Cys X15 X16 Met Cys Thr Arg X17 (SEQ ID No. 1) dans laquelle X1 représente H ou 1 à 7 résidus d'acide aminé survenant naturellement à l'exception de Cys, X2 à X16 représentent chacun indépendamment un résidu d'acide aminé survenant naturellement, et X17 représente OH ou 1 à 5 résidus d'acide aminé survenant naturellement à l'exception de Cys, à condition qu'au moins un des résidus d'acide aminé X1 à X17 soit différent du résidu d'acide aminé correspondant de la séquence naturelle.

    摘要翻译： 结构域凝血酶原通路抑制剂，Kumitz型人类蛋白酶抑制剂的变体I; 所述变体包含氨基酸序列X 1的Cys丙氨酸苯丙氨酸赖氨酸丙氨酸天冬氨酸X2 X3甘氨酸的Cys X4 X5 X6 X7 X8 X9的Phe苯丙氨酸苯丙氨酸天冬酰胺苯丙氨酸异亮氨酸苏氨酸精氨酸谷氨酰胺半胱氨酸谷氨酸谷氨酸的Phe X10酪氨酸甘氨酸甘氨酸的Cys X11 X12 X13谷氨酰胺天冬酰胺 精氨酸的Phe X14丝氨酸亮氨酸谷氨酸谷氨酸半胱氨酸X15 X16蛋氨酸的Cys苏氨酸精氨酸X17（SEQ ID号1），其中X 1表示H或1-7个氨基酸残基除Cys外的天然存在，X2到X16每一个代表 独立地为氨基酸残基的天然存在，并且X 17表示OH或1-5个氨基酸残基除Cys外的天然存在，条件是所述氨基酸中的至少一个残基X 1至X 17是不同的，条件 天然序列的相应氨基酸残基。

    A HUMAN KUNITZ-TYPE PROTEASE INHIBITOR VARIANT
    18.
    发明公开
    A HUMAN KUNITZ-TYPE PROTEASE INHIBITOR VARIANT 失效
    人类KUNITZ型蛋白酶抑制剂变体

    公开(公告)号：EP0621870A1

    公开(公告)日：1994-11-02

    申请号：EP93902104.0

    申请日：1993-01-07

    申请人： NOVO NORDISK A/S

    发明人： NORRIS, Fanny ,  NORRIS, Kjeld ,  BJ RN, S ren, Erik ,  PETERSEN, Lars, Christian ,  OLSEN, Ole, Hvilsted

    IPC分类号： A01N ,  A61K ,  C12N15 ,  A61K38 ,  A61P7 ,  A61P9 ,  C07H21 ,  C07K14 ,  C12N9

    CPC分类号： C07K14/8114 ,  A61K38/00

    摘要： Variant du domaine III des inhibiteurs de protéase de thromboplastine tissulaire (TFPI), inhibiteur de la protéase humaine de type Kunitz; le variant comprend la séquence d'acides aminés (I) dans laquelle X1 représente H ou 1 à 5 résidus d'acide aminé survenant naturellement à l'exception de Cys, X2 à X15 représentent chacun indépendamment un résidu d'acide aminé survenant naturellement, et X16 représente OH ou 1 à 5 résidus d'acide aminé survenant naturellement à l'exception de Cys, à condition qu'au moins un des résidus d'acide aminé X1 à X16 soit différent du résidu d'acide aminé correspondant de la séquence naturelle.

    摘要翻译： 组织凝血活酶蛋白酶抑制剂（TFPI）的Kunst型人体蛋白酶抑制剂的结构域III变体; 所述变体包含氨基酸序列（I）其中X 1表示H或1-5个氨基酸残基的除Cys外的天然存在的，X2到X15分别独立地表示的氨基酸残基的天然存在， 和X16表示OH或1-5个氨基酸残基的天然存在除Cys外的，条件是所述X1的氨基酸残基中的至少一个X 16是从序列的相应氨基酸残基不同的条件 自然。

    APROTININ ANALOGUES
    19.
    发明公开
    APROTININ ANALOGUES 失效
    类胡萝卜素类似物

    公开(公告)号：EP0551329A1

    公开(公告)日：1993-07-21

    申请号：EP91917143.0

    申请日：1991-10-01

    申请人： NOVO NORDISK A/S

    发明人： BJORN, Soren, Erik ,  NORRIS, Kjeld ,  DINESS, Viggo ,  NORSKOV-LAURITSEN, Leif Birkevej 10 ,  CHRISTENSEN, Niels, Dyhr ,  BREGENGAARD, Claus

    IPC分类号： A61K38 ,  C07K7 ,  C07K14 ,  C12N1 ,  C12N5 ,  C12N15 ,  C12P21 ,  C12R1

    CPC分类号： C07K14/8117 ,  A61K38/00

    摘要： Afin d'obtenir un analogue d'aprotinine ayant une néphrotoxicité et une charge nette positive réduites, on enlève un résidu d'acide aminé à charge positive situé à l'extérieur du site de liaison de la protéase ou on le remplace par un résidu d'acide aminé à charge négative ou neutre, et/ou on y insère ou ajoute au moins un résidu d'acide aminé à charge négative, et/ou on remplace au moins un résidu d'acide aminé neutre par un résidu d'acide aminé à charge négative, et/ou on efface, on ajoute ou on remplace un ou plusieurs restes d'acides aminés par un ou plusieurs restes d'acides aminés différents, afin d'obtenir une stabilité réduite.

    摘要翻译： 为了获得具有降低的肾毒性和降低的净电荷的抑肽酶类似物，将蛋白酶结合位点外部的带正电荷的氨基酸残基除去或用残基取代。 插入或添加负电荷或中性电荷氨基酸和/或至少一个带负电荷的氨基酸残基，和/或至少一个中性氨基酸残基被氨基酸残基 带有负电荷和/或一个或多个氨基酸残基被添加或被一个或多个不同的氨基酸残基置换，以获得降低的稳定性。

    AN ENZYME EXHIBITING CELLULASE ACTIVITY
    20.
    发明公开
    AN ENZYME EXHIBITING CELLULASE ACTIVITY 失效
    纤维素酶的活动节目。

    公开(公告)号：EP0510091A1

    公开(公告)日：1992-10-28

    申请号：EP91903291.0

    申请日：1991-01-18

    申请人： NOVO NORDISK A/S

    发明人： JORGENSEN, Per, Lina ,  SCHÜLEIN, Martin ,  HANSEN, Christian Fondation Danoise

    IPC分类号： C11D3 ,  C12N1 ,  C12N9 ,  C12N15 ,  C12S11 ,  D06M16 ,  C12R1

    CPC分类号： C12Y302/01039 ,  C07K2319/00 ,  C11D3/38645 ,  C12N9/2437 ,  C12Y302/01004 ,  D06M16/003

    摘要： L'invention se rapporte à une enzyme qui présente une activité de cellulase et qu'on peut produire au moyen d'une souche d'espècesde Bacillus, NCIMB 40250, ou au moyen d'une souche d'espèces de Bacillus associées, ou au moyen d'un dérivé de la cellulase. Cette enzyme est plus particulièrement constituée par une endoglucanase ayant un poids moléculaire apparent de 75, 56 ou 45 kD ou par un produit de clivage ayant une activité d'endoglucanase. L'invention se rapporte également à une enzyme qui comprend une région de noyaux tirée d'une endoglucanase combinée avec un domaine de liaison de cellulose tirée d'une autre enzyme de cellulase ou qui comprend une région de noyaux tirée d'une autre enzyme de cellulase combinée avec un domaine de liaison de cellulose tiré d'une endoglucanase.