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    Aminosäure-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und Verwendung
    11.
    发明公开
    Aminosäure-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und Verwendung 失效
    氨基酸衍生物，它们的制备方法和用途。

    公开(公告)号：EP0116842A2

    公开(公告)日：1984-08-29

    申请号：EP84100314.8

    申请日：1984-01-13

    申请人： BOEHRINGER INGELHEIM KG ,  BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GmbH

    发明人： Schnorrenberg, Gerd, Dr. ,  Roos, Otto, Dr. ,  Lösel, Walter, Dr. ,  Wiedemann, Ingrid, Dr. ,  Gaida, Wolfram, Dr. ,  Hoefke, Wolfgang, Dr.

    IPC分类号： C07K5/06 ,  A61K37/02

    CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K38/00 ,  C07D495/04 ,  C07K5/0222

    摘要： Die Erfindung betrifft neue Aminosäure-Derivate der allgemeinen Formel
    in der

    R 1 Wasserstoff, eine Alkylgruppe mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen oder eine Phenylalkylgruppe mit 7 bis 12 Kohlenstoffatomen,
    R 2 Wasserstoff, eine Alkylgruppe mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen oder eine Phenylalkylgruppe mit 7 bis 12 Kohlenstoffatomen,
    R 3 Wasserstoff oder eine Alkylgruppe mit 1 bis 6 Kohlenstoifatomen,
    n und m jeweils 0, oder 2, wobei die Summe aus n und m 1 oder 2 ist,
    X, Y und Z Sauerstoff, Schwefel, NR 4 , CR 5 , CHR 5 ,

    bedeutet, mit der Maßgabe, daß nur einer der Reste X, Y und Z Sauerstoff, Schwefel,
    und ein oder zwei der Reste X, Y und Z NR 4 bedeuten können,

    R 4 Wasserstoff oder eine Alkylgruppe mit 1 - 4 Kohlenstoffatomen und
    R 5 Wasserstoff oder zusammen mit einem vicinal stehenden Rest R 5 einen Phenylring bedeutet oder für m und n = 1, deren Dihydroform mit der Doppelbindung in Konjugation zur C-terminalen Carboxylgruppe und deren Salze, Verfahren zu ihrer Herstellung, pharmazeutische Zusammensetzungen, die eine oder mehrere Verbindungen der allgemeinen Formel 1 als Wirkstoff enthalten und ihre Verwendung in Arzneimitteln.

    Die neuen Aminosäure-Derivate besitzen eine langanhaltende blutdrucksenkende Wirkung, die auf einer Hemmung des Angiotension I Converting Enzyms beruht.

    摘要翻译： 本发明涉及通式其中R是氢，具有1至6个碳原子或碳原子数7〜12的苯基烷基的烷基的新氨基酸衍生物，R 2是氢，具有1至4个碳原子或具有7-10的苯基烷基的烷基 12个碳原子，R 3是氢或碳原子数1〜6的烷基，n和m各自为0，1或2，其中n和m的总和为1或2，X，Y和Z是氧，硫，NR <4> CR <5>，CHR <5>，是，其条件是只有X，Y和Z中之一为氧，硫，和一个或两个所述基团X，Y和Z是NR <4 >可，R <4>是氢或具有1烷基 - R的<5>表示苯基环4个碳原子并且R <5>是氢，或者一起与邻位的站立残基或m和n = 1，二氢形式与双键 与C-末端羧基基团及其盐偶联，处理用于 其制备方法，含有通式Ⅰ作为活性成分的一种或多种化合物和其医药用途的药物组合物。 该新型氨基酸衍生物具有基于I转化酶的血管紧张肽的抑制的长效降血压作用。

    Neue substituierte Isochromane und Oxepine, deren Säureadditionssalze, diese enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu deren Herstellung
    14.
    发明公开
    Neue substituierte Isochromane und Oxepine, deren Säureadditionssalze, diese enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu deren Herstellung 失效
    新的取代isochromans和oxepins，它们的酸加成盐，含有它们的它们的制备方法的药物组合物。

    公开(公告)号：EP0157206A2

    公开(公告)日：1985-10-09

    申请号：EP85102518.9

    申请日：1985-03-06

    申请人： BOEHRINGER INGELHEIM KG

    发明人： Abele, Wolfgang, Dr. ,  Köppe, Herbert, Dr. ,  Esser, Franz, Dr. ,  Gaida, Wolfram, Dr. ,  Hoefke, Wolfgang, Dr. ,  Streller, Ilse, Dr. ,  Reichl, Richard, Dr. ,  Traunecker, Werner, Dr.

    IPC分类号： C07D313/08 ,  C07D311/76 ,  A61K31/335 ,  C07D407/12

    CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D311/76 ,  C07D313/08 ,  C07D407/12

    摘要： Die Erfindung betrifft Isochromane und Oxepine der allgemeinen Formel (I)
    worin

    R 1 ein Wasserstoffatom oder eine gerade oder verzweigte Alkylgruppe mit bis zu 4 C-Atomen,
    R 2 ein Wasserstoffatom oder eine gerade oder verzweigte Alkylgruppe mit bis zu 4 C-Atomen oder zusammen mit R 1 eine Alkylengruppe mit 3 bis 5 C-Atomen,
    R 3 ein Wasserstoffatom oder eine gerade oder verzweigte Alkylgruppe mit bis zu 4 C-Atomen,
    R 4 ein Wasserstoffatom oder eine gerade oder verzweigte Alkylgruppe mit bis zu 4 C-Atomen,
    R 5 ein Wasserstoffatom oder eine gerade oder verzweigte Alkylgruppe mit 1 bis 6 C-Atomen oder eine Pyridinylgruppe,
    R 6 ein Wasserstoffatom, ein Fluor-, Chlor- oder Bromatom, eine gerade oder verzweigte Alkylgruppe mit 1 bis 6 C-Atomen, eine Hydroxi- oder Alkoxigruppe mit 1 bis 4 C-Atomen oder eine Trifluormethylgruppe,
    R 7 ein Wasserstoffatom, ein Fluor-, Chlor- oder Bromatom, eine gerade oder verzweigte Alkylgruppe mit 1 bis 6 C-Atomen, eine Hydroxi- oder Alkoxigruppe mit 1 bis 4 C-Atomen oder zusammen mit R 6 eine Methylendioxigruppe,
    R 8 ein Wasserstoffatom, eine Hydroxi- oder Alkoxigruppe mit 1 bis 4 C-Atomen, m die Zahlen 1 oder 2 und
    n die Zahlen 1, 2 oder 3 bedeuten, und deren Säureadditionssalze.

    Die Verbindungen wirken caiciumantagonistisch und antihypertonisch.

    摘要翻译： 异苯并二氢吡喃和式oxepines（I）其中R <1>表示氢原子或具有至多4个碳原子的直链或支链烷基，R <2>表示氢原子或直链或支链烷基 具有基团至多4个碳原子，或一起为R <1>表示在具有3至5个碳原子，R的亚烷基<3>表示氢原子或具有至多4个碳原子，R为直链或支链烷基 <4>表示氢原子或具有至多4个碳原子的直链或支链烷基，R <5>表示氢原子或具有1至6个碳原子或吡啶基，R <直链或支链烷基6 >表示氢原子，氟，氯或溴原子，具有1至6个碳原子，羟基或具有1至4个碳原子或三氟甲基，R的烷氧基的直链或支链烷基<7>表示氢 原子，氟，氯或溴原子，具有1至6个碳原子，羟基或烷氧基具有1至4个碳原子的直链或支链烷基，W一起 第i个[R <6>表示亚甲二氧基，R <8>表示氢原子，或羟基或具有1至4个碳原子的烷氧基，m表示数字1或2，n表示数字1，2或3个 以及它们的酸加成盐。 所述化合物具有钙拮抗剂和抗高血压活性。