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    Aminosäurederivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und pharmazeutische Zusammensetzungen
    1.
    发明公开
    Aminosäurederivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und pharmazeutische Zusammensetzungen 失效
    氨基酸衍生物，其制备方法和药物组合物

    公开(公告)号：EP0174571A3

    公开(公告)日：1989-01-11

    申请号：EP85110941.3

    申请日：1985-08-30

    申请人： BOEHRINGER INGELHEIM KG ,  BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GmbH

    发明人： Roos, Otto, Dr. ,  Lösel, Walter, Dr. ,  Schnorrenberg, Gerd, Dr. ,  Wiedemann, Ingrid, Dr. ,  Gaida, Wolfram, Dr. ,  Hoefke, Wolfgang, Dr.

    IPC分类号： C07K5/06 ,  A61K37/02

    CPC分类号： C07K5/06026 ,  A61K38/00

    摘要： Die Erfindung betrifft neue Aminosäurederivate der allgemeinen Formel
    sowie ihre Salze. Gegenstand der Erfindung sind fernet Verfahren zu ihrer Herstellung, pharmazeutische Zusammensetzungen und die Anwendung als Arzneimittel. In Formel I bedeuten:
    R, H, Phenyl, Benzyl, Phenethyl; R 2 H, Acetyl, Benzoyl, 3-Sulfonamido-4-chlor-benzoyl, 3-Sulfonamido-4-chlor-6-hydroxy-benzoyl, 3-Sulfonamido-4-chlor-5-[(furyl)-amino]-benzoyl, 2,3-Dichlor-4-(β-phenyl- acryloyl)-phenoxy-acetyl, Pivaloyl, C 1 -C 2 -Alkylaminocarbonyl, C 1 -C 2 -Alkylaminothiocarbonyl, Acyl oder den Rest
    A den Rest einer der a-Aminosäuren
    oder
    R 3 Wasserstoff, C 1 -C 4 -Alkyl, gerade oder verzeigt, C S -C 7 -Cycloalkyl, wobei ein Phenylring ankondensiert sein kann, Phenyl, Phenyl-C,-C4-alkyl, einen Hetero-C 1 -C 4 -alkylrest, wobei der Heterocyclus aus einem 5- oder 6-Ring mit 1 - 2 der Heteroatome O, S oder N besteht, R 4 Wasserstoff, C 1 -C 4 -Alkyl, gerade oder verzeigt, Phenyl, Phenyl-C 1 -C 4 -alkyl oder einen Hetero-C 1 -C 4 -alkylrest, wobei der Heterocyclus aus einem 5- oder 6-Ring mit 1 - 2 der Heteroatome O, S oder N besteht, oder R 3 und R 4 zusammen bilden mit dem N- und dem C-Atom einen 5-, 6- oder 7-gliedrigen Ring, der gesättigt sein oder eine Doppelbindung enthalten kann, oder einen 4-, 5-oder 6-gliedrigen Ring. der ein oder zwei weitere der Heteroatome O, S oder N enthält; R 5 OH, C 1 -C 4 -ω-Hydroxy alkoxy, C 1 -C 4 -Alkoxy, Phenyl-C 1 -C 4 -alkoxy, C 1 -C 4 -Alkylamino, (C 1 -C 4 ) 2 -Dialkylamino, eine der Gruppen 0
    oder
    oder eine a-Aminosäure, die peptidartig mit der CO-Gruppe des Moleküls verknüpft ist; R 6 C 1 -C 4 -Alkyl, C 1 -C 3 -Alkenyl, C 1 -C 3 -Alkinyl, gerade oder verzweigt, Hydroxy, Nitro, Amino, C 1 -C 4 -Alkoxy, Mercapto, C 1 -C 4 -Alkylthio, Hydroxy-C 1 -C 4 -alkyl, Mercapto-C 1 -C 4 -alkyl, F, Cl, Br, Amino-C l -C 4 -alkyl, Sulfonamido, Methylendioxy, Fluor-C 1 -C 4 -alkyl, Chlor-C 1 -C 4 -alkyl, Brom-C 1 -C 4 -alkyl, Cyano oder Trifluormethyl; R 7 Wasserstoff oder Methyl; R 8 C l -C 4 -Alkyl, gerade oder verzweigt, wobei der Alkylrest durch F, Cl, Br. CF 3 . Phenyl oder Pyridyl substituiert sein kann; X, Y und Z O, S, CR 10 , CHR 10 ,
    oder
    mit der Maßgabe, daß nur einer der Reste X, Y und Z O, S
    oder
    und einer oder zwei Reste X, Y und Z NR 9 bedeuten können; Rg Wasserstoff oder C 1 -C 4 -Alkyl, gerade oder verzweigt; R 10 Wasserstoff, oder zusammen mit einem vicinal stehenden Rest R 10 einen Phenylring oder, für m und n = 1, dessen Dihydroform mit der Doppelbindung in Konjugation zur C-terminalen Carboxygruppe und m und n jeweils 0, 1 oder 2, wobei die Summe aus m und n 1 oder 2 ist. Die neuen Verbindungen besitzen eine starke Angiotensin-I-Converting-Enzym-Hemmung und sollen als Hypotensiva Verwendung finden.

    Aminosäurederivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und pharmazeutische Zusammensetzungen
    5.
    发明公开
    Aminosäurederivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und pharmazeutische Zusammensetzungen 失效
    Aminosäurederivate，Verfahren zu ihrer Herstellung und pharmazeutische Zusammensetzungen。

    公开(公告)号：EP0176999A2

    公开(公告)日：1986-04-09

    申请号：EP85112356.2

    申请日：1985-09-30

    申请人： BOEHRINGER INGELHEIM KG ,  BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GmbH

    发明人： Roos, Otto, Dr. ,  Schnorrenberg, Gerd, Dr. ,  Lösel, Walter ,  Wiedemann, Ingrid, Dr. ,  Gaida, Wolfram, Dr. ,  Hoefke, Wolfgang, Dr.

    IPC分类号： C07K5/06 ,  A61K37/02 ,  A61K37/64

    CPC分类号： C07K5/06086 ,  A61K38/00

    摘要： Die Erfindung betrifft neue Aminosäurederivate der allgemeinen Formel
    sowie ihre Salze.
    Gegenstand der Erfindung sind ferner Verfahren zu ihrer Herstellung, pharmazeutische Zusammensetzungen und die Anwendung als Arzneimittel.
    In Formel I bedeuten:

    R, H, Acetyl, Benzoyl, Pivaloyl oder den Rest
    P eine der Zahlen 1 - 4; A den Rest einer der α-Aminosäuren
    oder

    R 2 Wasserstoff, C 1 -C 4 -Alkyl, gerade oder verzweigt, C 5 -C 7 -Cycloalkyl, wobei ein Phenylring ankondensiert sein kann, Phenyl, Phenyl-C 1 -C 4 -alkyl, einen Hetero-C 1 -C 4 - alkylrest, wobei der Heterocyclus aus einem 5- oder 6-Ring mit 1 - 2 der Heteroatome O; S oder N besteht,
    R 3 Wasserstoff, C 1 -C 4 -Alkyl, gerade oder verzweigt, Phenyl, Phenyl-C 1 -C 4 -alkyl oder einen Hetero-C 1 -C 4 -alkylrest, wobei der Heterocyclus aus einem 5- oder 6-Ring mit 1 - 2 der Heteroatome 0, S oder N besteht, oder
    R 2 und R 3 zusammen bilden mit dem N- und dem C-Atom einen 5-, 6- oder 7-gliedrigen Ring, der gesättigt sein oder eine Doppelbindung enthalten kann, oder einen 4-, 5-oder 6-gliedrigen Ring, der ein oder zwei weitere der Heteroatome 0, S oder N enthält;
    R 4 OH, C 1 -C 4 -ω-Hydroxyalkyl, C 1 -C 4 -Alkoxy, Phenyl-C,-C 4 -alkoxy, C 1 -C 4 -Akylamino, (C 1 -C 4 ) 2 -Dialkylamino, eine der Gruppen
    oder
    oder eine α-Aminosäure, die peptidartig mit der CO-Gruppe des Moleküls verknüpft ist;
    R 5 C 1 -C 4 -Alkyl, C 1 -C 3 -Alkenyl, C 1 -C 3 -Alkinyl, gerade oder verzweigt, Hydroxy, Nitro, Amino, C 1 -C 4 -Alkoxy, Mercapto, C1-C,-Alkylthio, Hydroxy-C 1 -C 4 -alkyl, Mercapto-C 1 -C 4 -alkyl, F, Cl, Br, Amino-C 1 -C 4 -alkyl, Sulfonamido, Methylendioxy, Fluor-C,-C 4 -alkyl, Chlor-C 1 -C 4 -alkyl, Brom-C 1 -C 4 -alkyl, Cyano oder Trifluormethyl;
    R 6 Wasserstoff oder Methyl;
    R 7 C 1 -C 4 -Alkyl, gerade oder verzweigt, wobei der Alkylrest durch F, Cl, Br, CF 3 , Phenyl oder Pyridyl substituiert sein kann;
    X, Y und Z 0, S, NR B , CR 9 , CHR 9 ,
    oder
    mit der Maßgabe, daß nur einer der Reste X, Y und Z O, S
    )der
    und einer oder zwei der Reste X, Y und Z NR 8 bedeuten können;
    R 8 Wasserstoff oder C 1 -C 4 -Alkyl, gerade oder verzweigt;
    R 9 Wasserstoff, oder zusammen mit einem vicinal stehenden Rest Rg einen Phenylring oder, für m und n = 1, dessen Dihydroform mit der Doppelbindung in Konjugation zur C-terminalen Carboxygruppe und
    m und n jeweils 0, 1 oder 2, wobei die Summe aus m und n 1 oder 2 ist.

    Die neuen Verbindungen besitzen eine starke Angiotensin-i-Converting-Enzym-Hemmung und sollen als Hypotensiva Verwendung finden.

    摘要翻译： 氨基酸衍生物具有通式，其中R 1是H，乙酰基，苯甲酰基，新戊酰基或基团。 A是α-氨基酸之一的残基，其中R 2是氢，C 1 -C 4 - 烷基，直链或支链的C 5 -C 7 - 环烷基，苯环可以是 苯基，苯基-C 1 -C 4 - 烷基，杂-C 1 -C 4 - 烷基，其中杂环由5或6元环与1-2个杂原子O，S或N，R 3组成 苯基，C 1 -C 4 - 烷基或杂-C 1 -C 4 - 烷基，其中杂环由5-或6-元环与1- 2个杂原子O，S或N，或R2和R3一起与N和C原子一起形成可饱和或含有一个双键的5-，6-或7-元环，或4-，5 - 或6元环，其含有一个或多个杂原子O，S或N; R4是OH，C1-C4-ω-羟基烷基，C1-C4-烷氧基，苯基-C1-C4-烷氧基，C1-C4-烷基氨基，（C1-C4 )2-二烷基氨基，组IMAGE 以肽的方式与分子的CO基团连接的α-氨基酸; R5是C1-C4烷基，C1-C3-烯基，C1-C3-炔基，直链或支链的羟基，硝基，氨基，C1-C4-烷氧基，巯基，C1-C4-烷硫基，羟基C1- C 1 -C 4烷基，巯基-C 1 -C 4 - 烷基，F，Cl，Br，氨基-C 1 -C 4烷基，磺酰氨基，亚甲二氧基，氟-C 1 -C 4烷基，氯-C 1 -C 4烷基， C4-烷基，氰基或三氟甲基; R6是氢或甲基; R 7是直链或支链的C 1 -C 4烷基，其中烷基可被F，Cl，Br，CF 3，苯基或吡啶基取代; X，Y和Z是O，S，NR8，CR9，CHR9，，条件是基团X，Y和Z中只有一个可以是O，S，和一个或两个基团X ，Y和Z可以是NR8; R8是氢或C1-C4烷基，直链或支链; R9为氢或与邻位基团R9一起为苯环，或者对于m和n = 1，其与C末端羧基缀合的双键的二氢形式各自为0,1或 2，其中m和n的总数为1或2.化合物是血管紧张素I转化酶的强抑制剂，并且用作降压药。

    Amino-acids derivatives, process for their preparation and their use
    6.
    发明公开
    Amino-acids derivatives, process for their preparation and their use 失效
    氨基酸衍生物，其制备方法及其使用

    公开(公告)号：EP0116842A3

    公开(公告)日：1985-11-27

    申请号：EP84100314

    申请日：1984-01-13

    申请人： BOEHRINGER INGELHEIM KG ,  BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GmbH

    发明人： Schnorrenberg, Gerd, Dr. ,  Roos, Otto, Dr. ,  Lösel, Walter, Dr. ,  Wiedemann, Ingrid, Dr. ,  Gaida, Wolfram, Dr. ,  Hoefke, Wolfgang, Dr.

    IPC分类号： C07C103/52 ,  A61K37/02

    CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K38/00 ,  C07D495/04 ,  C07K5/0222

    摘要： Die Erfindung betrifft neue Aminosäure-Derivate der allgemeinen Formel in der
    R¹ Wasserstoff, eine Alkylgruppe mit 1 bis 6 Kohlen stoffatomen oder eine Phenylalkylgruppe mit 7 bis 12 Kohlenstoffatomen,
    R² Wasserstoff, eine Alkylgruppe mit 1 bis 4 Kohlen stoffatomen oder eine Phenylalkylgruppe mit 7 bis 12 Kohlenstoffatomen,
    R³ Wasserstoff oder eine Alkylgruppe mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen,
    n und m jeweils 0, 1 oder 2, wobei die Summe aus n und m 1 oder 2 ist,
    X, Y und Z Sauerstoff, Schwefel, NR⁴, CR⁵, CHR⁵, bedeutet, mit der Maßgabe, daß nur einer der Reste X, Y und Z Sauerstoff, Schwefel, und ein oder zwei der Reste X, Y und Z NR⁴ bedeuten können,
    R⁴ Wasserstoff oder eine Alkylgruppe mit 1 - 4 Kohlen stoffatomen und
    R⁵ Wasserstoff oder zusammen mit einem vicinal ste henden Rest R⁵ einen Phenylring bedeutet oder für m und n = 1, deren Dihydroform mit der Doppelbin dung in Konjugation zur C-terminalen Carboxyl gruppe und deren Salze, Verfahren zu ihrer Herstel lung, pharmazeutische Zusammensetzungen, die eine oder mehrere Verbindungen der allgemeinen Formel I als Wirkstoff enthalten und ihre Verwen dung in Arzneimitteln.
    Die neuen Aminosäure-Derivate besitzen eine langan haltende blutdrucksenkende Wirkung, die auf einer Hem mung des Angiotension I Converting Enzyms beruht.

    Neue substituierte Isochromane und Oxepine, deren Säureadditionssalze, diese enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu deren Herstellung
    10.
    发明公开
    Neue substituierte Isochromane und Oxepine, deren Säureadditionssalze, diese enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu deren Herstellung 失效
    新的取代isochromans和oxepins，它们的酸加成盐，含有它们的它们的制备方法的药物组合物。

    公开(公告)号：EP0157206A2

    公开(公告)日：1985-10-09

    申请号：EP85102518.9

    申请日：1985-03-06

    申请人： BOEHRINGER INGELHEIM KG

    发明人： Abele, Wolfgang, Dr. ,  Köppe, Herbert, Dr. ,  Esser, Franz, Dr. ,  Gaida, Wolfram, Dr. ,  Hoefke, Wolfgang, Dr. ,  Streller, Ilse, Dr. ,  Reichl, Richard, Dr. ,  Traunecker, Werner, Dr.

    IPC分类号： C07D313/08 ,  C07D311/76 ,  A61K31/335 ,  C07D407/12

    CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D311/76 ,  C07D313/08 ,  C07D407/12

    摘要： Die Erfindung betrifft Isochromane und Oxepine der allgemeinen Formel (I)
    worin

    R 1 ein Wasserstoffatom oder eine gerade oder verzweigte Alkylgruppe mit bis zu 4 C-Atomen,
    R 2 ein Wasserstoffatom oder eine gerade oder verzweigte Alkylgruppe mit bis zu 4 C-Atomen oder zusammen mit R 1 eine Alkylengruppe mit 3 bis 5 C-Atomen,
    R 3 ein Wasserstoffatom oder eine gerade oder verzweigte Alkylgruppe mit bis zu 4 C-Atomen,
    R 4 ein Wasserstoffatom oder eine gerade oder verzweigte Alkylgruppe mit bis zu 4 C-Atomen,
    R 5 ein Wasserstoffatom oder eine gerade oder verzweigte Alkylgruppe mit 1 bis 6 C-Atomen oder eine Pyridinylgruppe,
    R 6 ein Wasserstoffatom, ein Fluor-, Chlor- oder Bromatom, eine gerade oder verzweigte Alkylgruppe mit 1 bis 6 C-Atomen, eine Hydroxi- oder Alkoxigruppe mit 1 bis 4 C-Atomen oder eine Trifluormethylgruppe,
    R 7 ein Wasserstoffatom, ein Fluor-, Chlor- oder Bromatom, eine gerade oder verzweigte Alkylgruppe mit 1 bis 6 C-Atomen, eine Hydroxi- oder Alkoxigruppe mit 1 bis 4 C-Atomen oder zusammen mit R 6 eine Methylendioxigruppe,
    R 8 ein Wasserstoffatom, eine Hydroxi- oder Alkoxigruppe mit 1 bis 4 C-Atomen, m die Zahlen 1 oder 2 und
    n die Zahlen 1, 2 oder 3 bedeuten, und deren Säureadditionssalze.

    Die Verbindungen wirken caiciumantagonistisch und antihypertonisch.

    摘要翻译： 异苯并二氢吡喃和式oxepines（I）其中R <1>表示氢原子或具有至多4个碳原子的直链或支链烷基，R <2>表示氢原子或直链或支链烷基 具有基团至多4个碳原子，或一起为R <1>表示在具有3至5个碳原子，R的亚烷基<3>表示氢原子或具有至多4个碳原子，R为直链或支链烷基 <4>表示氢原子或具有至多4个碳原子的直链或支链烷基，R <5>表示氢原子或具有1至6个碳原子或吡啶基，R <直链或支链烷基6 >表示氢原子，氟，氯或溴原子，具有1至6个碳原子，羟基或具有1至4个碳原子或三氟甲基，R的烷氧基的直链或支链烷基<7>表示氢 原子，氟，氯或溴原子，具有1至6个碳原子，羟基或烷氧基具有1至4个碳原子的直链或支链烷基，W一起 第i个[R <6>表示亚甲二氧基，R <8>表示氢原子，或羟基或具有1至4个碳原子的烷氧基，m表示数字1或2，n表示数字1，2或3个 以及它们的酸加成盐。 所述化合物具有钙拮抗剂和抗高血压活性。