公开(公告)号：EP2435402B1

公开(公告)日：2016-04-13

申请号：EP10726924.3

申请日：2010-05-26

申请人： Novartis AG

发明人： COPPOLA, Gary, Mark ,  IWAKI, Yuki ,  KARKI, Rajeshri, Ganesh ,  KAWANAMI, Toshio ,  KSANDER, Gary, Michael ,  MOGI, Muneto ,  SUN, Robert

IPC分类号： C07C257/06 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D309/40 ,  C07C271/12 ,  C07C275/16 ,  C07D231/14 ,  C07D333/24 ,  C07D239/28 ,  C07C233/47 ,  C07C235/52 ,  C07D285/12 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61P9/00

CPC分类号： A61K31/194 ,  A61K45/06 ,  C07C233/47 ,  C07C233/63 ,  C07C233/87 ,  C07C235/52 ,  C07C235/74 ,  C07C235/82 ,  C07C251/12 ,  C07C257/06 ,  C07C271/12 ,  C07C275/16 ,  C07C311/19 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/34 ,  C07D209/18 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D239/28 ,  C07D261/18 ,  C07D271/10 ,  C07D277/64 ,  C07D285/12 ,  C07D303/48 ,  C07D307/68 ,  C07D309/40 ,  C07D333/24 ,  C07D333/40

公开(公告)号：EP2640690A1

公开(公告)日：2013-09-25

申请号：EP11790902.8

申请日：2011-11-14

申请人： Novartis AG

发明人： COPPOLA, Gary, Mark ,  KARKI, Rajeshri, Ganesh ,  KAWANAMI, Toshio

IPC分类号： C07C235/70 ,  A61K31/192 ,  A61K31/216 ,  A61P9/08

CPC分类号： C07C235/74

摘要： The present invention provides a compound of formula I; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R
1 , R
2 , R
3 , A
1 , X, X
1 , s and n are defined herein. The invention also relates to a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides pharmaceutical composition of the compounds of the invention and a combination of pharmacologically active agents and a compound of the invention.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物; 或其药学上可接受的盐，其中R1，R2，R3，A1，X，X1，s和n如本文所定义。 本发明还涉及制备本发明化合物的方法及其治疗用途。 本发明还提供本发明化合物的药物组合物和药理活性剂与本发明化合物的组合。

公开(公告)号：EP2501683A1

公开(公告)日：2012-09-26

申请号：EP10781884.1

申请日：2010-11-18

申请人： Novartis AG

发明人： IWAKI, Yuki ,  KAWANAMI, Toshio ,  KSANDER, Gary Michael ,  MOGI, Muneto

IPC分类号： C07D231/40 ,  C07D257/06 ,  C07D261/14 ,  A61K31/41 ,  A61K31/42 ,  A61K31/415 ,  A61P7/10

CPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/42 ,  A61K45/00 ,  C07D231/40 ,  C07D257/06 ,  C07D261/14

摘要： The present invention provides a compound of Formula (I); or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R
1 , R
2 , R
3 , R
4 , R
6 , A
1 , A
2 , X
1 , s and m are defined herein. The invention also relates to a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明提供了式（I）的化合物; 或其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 6，A 1，A 2，X 1，s和m如本文所定义。 本发明还涉及制造本发明化合物的方法及其治疗用途。 本发明进一步提供药理活性剂和药物组合物的组合。

公开(公告)号：EP2435402A2

公开(公告)日：2012-04-04

申请号：EP10726924.3

申请日：2010-05-26

申请人： Novartis AG

发明人： COPPOLA, Gary, Mark ,  IWAKI, Yuki ,  KARKI, Rajeshri, Ganesh ,  KAWANAMI, Toshio ,  KSANDER, Gary, Michael ,  MOGI, Muneto ,  SUN, Robert

IPC分类号： C07C233/45 ,  C07C233/57 ,  C07C233/64 ,  A61K31/166 ,  A61K31/165

CPC分类号： A61K31/194 ,  A61K45/06 ,  C07C233/47 ,  C07C233/63 ,  C07C233/87 ,  C07C235/52 ,  C07C235/74 ,  C07C235/82 ,  C07C251/12 ,  C07C257/06 ,  C07C271/12 ,  C07C275/16 ,  C07C311/19 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/34 ,  C07D209/18 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D239/28 ,  C07D261/18 ,  C07D271/10 ,  C07D277/64 ,  C07D285/12 ,  C07D303/48 ,  C07D307/68 ,  C07D309/40 ,  C07D333/24 ,  C07D333/40

摘要： The present invention provides a compound of formula I′; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, X and n are defined herein. The invention also relates to a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明提供式I'化合物; 或其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，X和n如本文所定义。 本发明还涉及制备本发明化合物的方法及其治疗用途。 本发明还提供药理活性剂和药物组合物的组合。

公开(公告)号：EP3089963A1

公开(公告)日：2016-11-09

申请号：EP14802972.1

申请日：2014-10-29

申请人： Novartis AG

发明人： ADAMS, Christopher ,  EHARA, Takeru ,  JENDZA, Keith ,  JI, Nan ,  KAWANAMI, Toshio ,  MAINOLFI, Nello ,  POWERS, James J. ,  SERRANO-WU, Michael ,  ZHANG, Chun ,  KARKI, Rajeshri Ganesh

IPC分类号： C07D235/12 ,  A61K31/4184 ,  C07D235/14 ,  A61P27/02

CPC分类号： C07D235/12 ,  A61K31/4184 ,  A61K45/06 ,  C07D235/14 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides a compound of formula (I) a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物，其制备本发明化合物的方法及其治疗用途。 本发明还提供药理活性剂和药物组合物的组合。

公开(公告)号：EP2970269A1

公开(公告)日：2016-01-20

申请号：EP14719470.8

申请日：2014-03-13

申请人： Novartis AG

发明人： ADAMS, Christopher Michael ,  BABU, Charles ,  CAPPARELLI, Michael Paul ,  DING, Jian ,  EHARA, Takeru ,  JENDZA, Keith ,  JI, Nan ,  KARKI, Rajeshri Ganesh ,  KAWANAMI, Toshio ,  MAINOLFI, Nello ,  POWERS, James J. ,  SERRANO-WU, Michael H. ,  XUE, Liang ,  ZHANG, Chun

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P27/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention provides a compound of formula (I): wherein X is N or CH, Y is NH, O or S, methods for manufacturing these compounds, and their uses as Factor B inhibitors for the treatment of conditions and diseases associated with complement alternative pathway activation such as age-related macular degeneration, diabetic retinopathy and related ophthalmic diseases. The present invention further provides pharmaceutical compositions and combinations of pharmacologically active agents.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：其中X为N或CH，Y为NH，O或S，制备这些化合物的方法及其作为因子B抑制剂用于治疗与补体相关的病症和疾病的用途 替代途径激活如年龄相关性黄斑变性，糖尿病性视网膜病变和相关眼科疾病。 本发明还提供药物组合物和药理活性剂的组合。

公开(公告)号：EP2435409B1

公开(公告)日：2014-08-13

申请号：EP10720165.9

申请日：2010-05-26

申请人： Novartis AG

发明人： COPPOLA, Gary Mark ,  IWAKI, Yuki ,  KARKI, Rajeshri Ganesh ,  KAWANAMI, Toshio ,  KSANDER, Gary Michael ,  MOGI, Muneto ,  SUN, Robert

IPC分类号： C07D213/82 ,  C07D239/36 ,  C07D261/18 ,  C07D271/06 ,  C07C233/47 ,  A61K31/21 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D317/34 ,  A61K31/197 ,  A61K31/216 ,  A61K31/325 ,  A61K31/351 ,  A61K31/357 ,  A61K31/41 ,  A61K31/421 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/05 ,  C07C233/47 ,  C07C233/49 ,  C07C233/51 ,  C07C233/56 ,  C07C233/63 ,  C07C235/12 ,  C07C235/78 ,  C07C237/16 ,  C07C237/22 ,  C07C255/60 ,  C07C271/22 ,  C07C275/24 ,  C07C311/08 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D213/82 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D239/36 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D265/30 ,  C07D271/06 ,  C07D295/15 ,  C07D309/32

公开(公告)号：EP2640689A1

公开(公告)日：2013-09-25

申请号：EP11785381.2

申请日：2011-11-14

申请人： Novartis AG

发明人： KARKI, Rajeshri Ganesh ,  KAWANAMI, Toshio ,  KSANDER, Gary Michael ,  LIU, Qian ,  MOGI, Muneto ,  SCHIERING, Nikolaus ,  SUN, Robert

IPC分类号： C07C235/36 ,  C07C235/40 ,  C07D207/16 ,  C07D213/55 ,  C07D257/04 ,  C07D307/52 ,  C07D235/00 ,  A61K31/192 ,  A61P9/08 ,  A61K31/216 ,  A61K31/341 ,  A61K31/40 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4402

CPC分类号： C07C233/52 ,  C07C233/63 ,  C07C237/22 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/16 ,  C07D213/55 ,  C07D257/04 ,  C07D295/185 ,  C07D307/52 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R
1 , R
2 , R
3 , R
4 , R
5 , B, X, m and n are defined herein. The invention also relates to a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides pharmaceutical composition of compounds of the invention, and a combination of pharmacologically active agents and a compound of the invention.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物; 或其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，B，X，m和n如本文所定义。 本发明还涉及制备本发明化合物的方法及其治疗用途。 本发明还提供本发明化合物的药物组合物，以及药理活性剂和本发明化合物的组合。

公开(公告)号：EP2207775A1

公开(公告)日：2010-07-21

申请号：EP08848438.1

申请日：2008-11-03

申请人： Novartis AG

发明人： MOGI, Muneto ,  YAMADA, Ken ,  YASOSHIMA, Kayo ,  KAWANAMI, Toshio ,  UMEMURA, Ichiro ,  IWAKI, Yuki ,  QIN, Hongbo ,  IMASE, Hidetomo

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/06

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention provides a compound of formula (I): wherein the variants R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 are as defined herein, and wherein said compound is an inhibitor of CETP, and thus can be employed for the treatment of a disorder or disease mediated by CETP or responsive to the inhibition of CETP.

公开(公告)号：EP2049517A1

公开(公告)日：2009-04-22

申请号：EP07786158.1

申请日：2007-07-18

申请人： NOVARTIS AG

发明人： IMASE, Hidetomo ,  IWAKI, Yuki ,  KAWANAMI, Toshio ,  MIYAKE, Takahiro ,  MOGI, Muneto ,  OHMORI, Osamu ,  QIN, Hongbo ,  UMEMURA, Ichiro ,  YAMADA, Ken ,  YASOSHIMA, Kayo

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D311/30 ,  A61K31/455 ,  A61P9/00 ,  C07D211/58 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D211/58 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides a compound of formula (I), wherein the variants R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 are as defined herein, and wherein said compound is an inhibitor of CETP, and thus can be employed for the treatment of a disorder or disease mediated by CETP or responsive to the inhibition of CETP.

摘要翻译： 本发明提供了式（I）化合物，其中变体R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7如本文所定义，并且其中所述化合物是CETP的抑制剂，因此可用于 治疗由CETP介导的或响应于CETP抑制的病症或疾病。