公开(公告)号：EP2830608B1

公开(公告)日：2019-12-11

申请号：EP13768915.4

申请日：2013-03-15

申请人： UCB Biopharma SPRL

发明人： WRASIDLO, Wolfgang

IPC分类号： A61K31/17 ,  A61K31/27 ,  C07D209/12 ,  C07D403/12 ,  C07D487/04 ,  C07D235/12 ,  A61K31/404 ,  A61P25/28

摘要： The present invention relates to certain phenyl-urea and phenyl-carbamate derivatives comprising a bicyclic heteroaryl group, pharmaceutical compositions containing them, and methods of using them, including methods for preventing, reversing, slowing, or inhibiting protein aggregation, and methods of treating diseases that are associated with protein aggregation, including neurodegenerative diseases such as Parkinson's disease, Alzheimer's disease, Lewy body disease, and multiple system atrophy.

公开(公告)号：EP3315495A1

公开(公告)日：2018-05-02

申请号：EP16195622.2

申请日：2016-10-25

申请人： Universität Innsbruck ,  Friedrich-Schiller-Universität Jena ,  Institute of Experimental Botany, Academy of Sciences of the Czech Republic

发明人： Schuster, Daniela ,  Temml, Veronika ,  Kutil, Zsofia ,  Matuszczak, Barbara ,  Werz, Oliver ,  Garscha, Ulrike ,  Waltenberger, Birgit ,  Stuppner, Hermann

IPC分类号： C07D263/56 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D277/64 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/427 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D235/12 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/427 ,  C07D235/14 ,  C07D263/56 ,  C07D277/64

摘要： A compound according to formula I

wherein L is CH 2 -O, CH 2 -S, CH 2 -CH 2 , or CH=CH; R 1 and R 2 are independently selected out of H, halogen, C1 to C3 alkyl, halogenated C1 to C3 alkyl, C1 to C3 alkyloxy, or halogenated C1 to C3 alkyloxy; Ar is an aryl moiety, preferably phenyl or naphthyl, or a moncyclic- or bicyclic heteroaryl moiety, wherein optionally the aryl or heteroaryl moiety is further substituted; X is O, S, or NR 3 , wherein R 3 is H, C1 to C3 alkyl, halogenated C1 to C3 alkyl, or tert -butyloxycarbonyl; Y is O, S, NR 4 or N(R 4 )R 5 , wherein R 4 and R 5 are independently selected out of H or C1 to C3 alkyl; and wherein if Y is O, S, or NR 4 , then both A are NH, and the punctuated bonds represent a double bond to Y and single bonds to each A; or wherein if Y is N(R 4 )R 5 , then one A is N, the other A is NH, and the punctuated bonds represent a double bond to the A being N, a single bond to the A being NH and a single bond to Y; and use of such a compound in treatment or prevention of an inflammatory disease or an inflammation-related disorder.

摘要翻译： 根据式I的化合物，其中L是CH 2 -O，CH 2 -S，CH 2 -CH 2或CH = CH; R1和R2独立地选自H，卤素，C1至C3烷基，卤代C1至C3烷基，C1至C3烷氧基或卤代C1至C3烷氧基; Ar是芳基部分，优选苯基或萘基，或者单环 - 或双环杂芳基部分，其中任选地芳基或杂芳基部分被进一步取代; X为O，S或NR 3，其中R 3为H，C 1至C 3烷基，卤代C 1至C 3烷基或叔丁氧基羰基; Y是O，S，NR 4或N（R 4）R 5，其中R 4和R 5独立地选自H或C 1 -C 3烷基; 并且其中如果Y是O，S或NR 4，则两个A都是NH，并且中断的键代表与Y的双键和与每个A的单键; 或其中如果Y是N（R 4）R 5，则一个A是N，另一个A是NH，并且中断的键代表与A的双键为N，与A的单键为NH和与 Ÿ; 以及使用这样的化合物治疗或预防炎性疾病或炎症相关病症。

公开(公告)号：EP2999696A1

公开(公告)日：2016-03-30

申请号：EP14729831.9

申请日：2014-05-20

申请人： University of Washington through its Center for Commercialization

发明人： HUANG, Wenlin ,  OJO, Kayode, K. ,  FAN, Erkang ,  VAN VOORHIS, Wesley, C ,  ZHANG, Zhongsheng

IPC分类号： C07D311/20 ,  C07D231/38 ,  C07D235/08 ,  C07D235/12 ,  C07D487/04 ,  A61K31/415 ,  A61P25/00

CPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  C07D231/14 ,  C07D231/38 ,  C07D235/08 ,  C07D235/12 ,  C07D311/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D487/04 ,  Y02A50/488

摘要： The present disclosure is generally directed to compositions and methods for treating apicomplexan protozoan related disease, such as toxoplasmosis and cryptosporidiosis.

摘要翻译： 本公开内容一般涉及用于治疗复合物原生动物相关疾病如弓形虫病和隐孢子虫病的组合物和方法。

公开(公告)号：EP2894152A1

公开(公告)日：2015-07-15

申请号：EP13835562.3

申请日：2013-09-06

申请人： Astellas Pharma Inc.

发明人： KIKUCHI, Takashi ,  YOSHIDA, Shinya ,  NAKAMURA, Atsushi ,  AKIBA, Takahiro ,  YOSHINO, Toshitaka ,  NAKAGAWA, Shuichi ,  SATO, Kiichi

IPC分类号： C07D235/12 ,  C07D309/12 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D235/12 ,  C07B2200/13 ,  C07D235/14 ,  C07D309/06 ,  C07D309/12 ,  C07D405/12

摘要： Provided are a method for producing a sulfonyl amidine compound, which has an excellent gonadotropin releasing hormone receptor antagonism and is useful as a therapeutic agent for gonadotropin-dependent diseases (for example, prostate cancer, breast cancer, endometriosis, uterine fibroid, prostatic hyperplasia, or the like) or a salt thereof, and a synthesis intermediate useful in the production method. The production method of the present invention controls formation of a by-product which is hardly removed unless column purification is conducted and racemization of a target compound, thereby obtaining the target compound with a high purity, and therefore, the production method is suitable for industrial production.

摘要翻译： 本发明提供促进促性腺激素释放激素受体拮抗作用优异，作为促性腺激素依赖性疾病（例如前列腺癌，乳腺癌，子宫内膜异位症，子宫肌瘤，前列腺增生症等）的治疗剂有用的磺酰脒化合物的制造方法。 或类似物）或其盐，以及用于该生产方法的合成中间体。 本发明的制造方法，在不进行塔精制和目标化合物的外消旋化而得到高纯度的目标化合物的情况下，控制难以除去的副产物的生成，因此适合于工业上的制造方法 生产。

公开(公告)号：EP1805147B1

公开(公告)日：2014-08-13

申请号：EP05800116.5

申请日：2005-09-26

申请人： Janssen Pharmaceutica NV

发明人： NG, Raymond, Johnson & Johnson Pharma. R&D LLC ,  SUI, Zhihua, Johnson & Johnson Pharma. R&D LLC ,  GUAN, Jihua, Johnson & Johnson Pharma. R&D LLC ,  LANTER, James C., Johnson & Johnson Pharma. R&D ,  ALFORD, Vernon C. Jr., Johnson & Johnson Pharma.

IPC分类号： C07D235/16 ,  C07D235/12 ,  C07D235/10 ,  C07D401/06 ,  C07D409/14 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/10 ,  C07D403/10 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/42 ,  A61K31/433 ,  A61P5/26 ,  A61P5/28

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D235/10 ,  C07D235/12 ,  C07D235/16 ,  C07D401/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/10

公开(公告)号：EP2424843B1

公开(公告)日：2014-03-26

申请号：EP10719772.5

申请日：2010-04-30

申请人： Novartis AG ,  Astex Therapeutics Limited

发明人： HOWARD, Steven ,  MORTENSON, Paul Neil ,  HISCOCK, Steven Douglas ,  WOOLFORD, Alison Jo-Anne ,  WOODHEAD, Andrew James ,  CHESSARI, Gianni ,  O'REILLY, Marc ,  CONGREVE, Miles Stuart ,  DAGOSTIN, Claudio ,  CHO, Young Shin ,  YANG, Fan ,  CHEN, Christine Hiu-Tung ,  BRAIN, Christopher Thomas ,  LAGU, Bharat ,  WANG, Yaping ,  KIM, Sunkyu ,  GRIALDES, John ,  LUZZIO, Michael Joseph ,  PEREZ, Lawrence Blas ,  LU, Yipin

IPC分类号： C07D233/22 ,  C07D235/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D233/22 ,  C07D233/24 ,  C07D235/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

公开(公告)号：EP2367793B8

公开(公告)日：2014-03-05

申请号：EP09796212.0

申请日：2009-12-17

申请人： Cymabay Therapeutics, Inc.

发明人： SHI, Dong Fang ,  SONG, Jiangao ,  MA, Jingyuan ,  NOVACK, Aaron ,  PHAM, Phuongly ,  NASHASHIBI, Imad ,  RABBAT, Christopher J. ,  CHEN, Xin

IPC分类号： C07D213/64 ,  C07D231/56 ,  C07D235/12 ,  C07D307/79 ,  C07D307/83 ,  C07D311/58 ,  C07D319/08 ,  C07D333/54 ,  C07D407/04 ,  A61K31/343 ,  A61P5/50

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D213/64 ,  C07D231/56 ,  C07D235/12 ,  C07D307/79 ,  C07D307/80 ,  C07D307/83 ,  C07D307/94 ,  C07D311/58 ,  C07D319/08 ,  C07D333/54 ,  C07D333/60 ,  C07D405/10 ,  C07D407/04 ,  C07D407/12

公开(公告)号：EP1571142B1

公开(公告)日：2012-09-12

申请号：EP05101498.3

申请日：2005-02-28

申请人： ROTTAPHARM S.P.A.

发明人： Makovec, Francesco ,  Giordani, Antonio ,  Artusi, Roberto ,  Mandelli, Stefano ,  Verpilio, Ilario ,  Zanzola, Simona ,  Rovati, Lucio Claudio

IPC分类号： C07D209/08 ,  C07D215/38 ,  C07D217/02 ,  C07D235/10 ,  C07D235/12 ,  C07D237/28 ,  C07D239/74 ,  C07D263/57 ,  C07D277/66 ,  C07D307/79 ,  C07D333/54 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D215/06 ,  C07D209/08 ,  C07D217/04 ,  C07D235/08 ,  C07D235/18 ,  C07D239/74 ,  C07D263/57 ,  C07D277/64 ,  C07D277/66 ,  C07D307/79 ,  C07D333/54 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04

公开(公告)号：EP2491030A1

公开(公告)日：2012-08-29

申请号：EP10824314.8

申请日：2010-10-21

申请人： Fibrotech Therapeutics PTY LTD

发明人： WILLIAMS, Spencer John ,  ZAMMIT, Steven ,  KELLY, Darren James

IPC分类号： C07D413/04 ,  C07D333/64 ,  C07D209/46 ,  C07D209/34 ,  C07D211/18 ,  C07D215/233 ,  C07D241/42 ,  C07D265/24 ,  C07D239/88 ,  C07D241/44 ,  C07D215/58 ,  C07D235/26 ,  C07D209/12 ,  C07D235/28 ,  C07D235/12 ,  C07D335/06 ,  C07D311/08 ,  C07D317/70 ,  C07D403/12 ,  C07D311/76 ,  C07D307/87

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07C235/40 ,  C07C235/56 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/08 ,  C07D233/64 ,  C07D235/12 ,  C07D235/24 ,  C07D235/26 ,  C07D239/91 ,  C07D241/44 ,  C07D263/56 ,  C07D265/22 ,  C07D265/36 ,  C07D277/64 ,  C07D285/24 ,  C07D307/85 ,  C07D311/16 ,  C07D333/62 ,  C07D333/70 ,  C07D335/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to arylcarbonyl and heteroarylcarbonyl anthranilate compounds that may be useful as anti-fibrotic agents. The present invention also relates to methods for their preparation, pharmaceutical compositions containing these compounds and uses of these compounds in the treatment disorders.

公开(公告)号：EP2424843A1

公开(公告)日：2012-03-07

申请号：EP10719772.5

申请日：2010-04-30

申请人： Novartis AG ,  Astex Therapeutics Limited

发明人： HOWARD, Steven ,  MORTENSON, Paul Neil ,  HISCOCK, Steven Douglas ,  WOOLFORD, Alison Jo-Anne ,  WOODHEAD, Andrew James ,  CHESSARI, Gianni ,  O'REILLY, Marc ,  CONGREVE, Miles Stuart ,  DAGOSTIN, Claudio ,  CHO, Young Shin ,  YANG, Fan ,  CHEN, Christine Hiu-Tung ,  BRAIN, Christopher Thomas ,  LAGU, Bharat ,  WANG, Yaping ,  KIM, Sunkyu ,  GRIALDES, John ,  LUZZIO, Michael Joseph ,  PEREZ, Lawrence Blas ,  LU, Yipin

IPC分类号： C07D233/22 ,  C07D235/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D233/22 ,  C07D233/24 ,  C07D235/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The invention provides compounds of the formula (I): and salts, tautomers, solvates and N-oxides thereof; wherein Q is CH or N; X is N, N
+ -O
- or CR
3 ; Y is N, N
+ -O
- or CR
3a ; R
1 and R
2 are independently selected from hydrogen and various substituents as defined in the claims; or R
1 and R
2 together with the atoms to which they are attached, link to form an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic aromatic or non-aromatic ring of 4 to 7 members; R
3 is selected from hydrogen and various substituents; and R
3a is selected from hydrogen and various substituents as defined in the claims. Also provided are pharmaceutical compositions containing the compounds of formula (I), processes for making the compounds and the medical uses of the compounds. The compounds of formula (I) have activity as inhibitors of CDK kinases and are useful in the treatment of
inter alia proliferative diseases such as cancers.