公开(公告)号：EP2121639A2

公开(公告)日：2009-11-25

申请号：EP07856396.2

申请日：2007-12-06

申请人： Bayer CropScience AG

发明人： AHRENS, Hartmut ,  DIETRICH, Hansjörg ,  AULER, Thomas ,  HILLS, Martin ,  KEHNE, Heinz ,  FEUCHT, Dieter ,  HERRMANN, Stefan ,  KATHER, Kristian ,  LEHR, Stefan

IPC分类号： C07D251/18 ,  A01N43/68 ,  C07C279/26

CPC分类号： C07D251/18 ,  A01N43/68 ,  C07C279/20 ,  C07C279/26

摘要： Disclosed are compounds of formula (I) or the salts thereof, wherein R1 represents an optionally substituted amino group or analogous group according to claim 1, and R2 to R7 are defined as indicated in claim 1. Said compounds are suitable as herbicides and plant growth regulators and can be produced according to methods described in claim 6 by means of partially novel intermediate products, e.g. of formula (III).

公开(公告)号：EP0865446B1

公开(公告)日：2007-03-21

申请号：EP96942315.1

申请日：1996-12-06

申请人： Aventis Pharma S.A.

发明人： KITAMURA, Kazuyuki ,  KOMIYAMA, Osamu ,  INAZU, Mizuho ,  BARON, Roland ,  GADEK, Thomas ,  KNOLLE, Jochen ,  STILZ, Han-Ulrich ,  WEHNER, Volkmar ,  MCDOWELL, Robert, S.

IPC分类号： C07K7/06 ,  C07K14/705 ,  A61K38/04

CPC分类号： C07K5/0821 ,  A61K38/04 ,  A61K38/05 ,  A61K38/07 ,  A61K38/12 ,  A61K38/1703 ,  A61K38/39 ,  C07C271/22 ,  C07C279/08 ,  C07C279/20 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/0817 ,  C07K5/1019 ,  C07K5/1024 ,  C07K14/46 ,  C07K14/745 ,  C07K14/78

摘要： The object is to provide a promoting agent for bone formation, a therapeutic method for bone formation and a process for preparing a promoting agent for bone formation. A promoting agent for bone formation which comprises at least one of kistrin, echstatin, a peptide or polypeptide containing the amino acid sequence ArgGlyAsp in the molecule such as a peptide represented by Gly-Arg-Gly-Asp-Ser or a compound represented by general formula (IX) and so on, as well as a biologically acceptable salt thereof, wherein R16 represents -N(R20)2 (R20 represents a hydrogen atom or a C1-C4 alkyl group), R17 represents a hydrogen atom or a C1-C4 alkyl group, R18 represents a hydrogen atom, a C1-C4 alkyl group and so on, R19 represents OH, NH2 and so on, Y represents -NH-, -O- or a direct bond, a represents 1-3, b represents 1 or 2, c represents 0 or 1 and d represents 0 or 1.

公开(公告)号：EP1042301A1

公开(公告)日：2000-10-11

申请号：EP98966287.9

申请日：1998-12-10

申请人： Aventis Pharma Deutschland GmbH ,  Genentech, Inc.

发明人： PEYMAN, Anuschirwan ,  KNOLLE, Jochen ,  BREIPOHL, Gerhard ,  SCHEUNEMANN, Karl-Heinz ,  CARNIATO, Denis ,  GOURVEST, Jean-François ,  GADEK, Thomas ,  MCDOWELL, Robert ,  BODARY, Sarah, Catherine ,  CUTHBERTSON, Robert, Andrew ,  FERRARA, Napoleane

IPC分类号： C07D239/16 ,  C07C279/20 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07C279/20 ,  C07D239/16

摘要： The present invention relates to acylguanidine derivatives of formula (I) in which R?1, R2, R4, R5, R6¿, A, m and n have the meanings indicated in the patent claims, their physiologically tolerable salts and their prodrugs. The compounds of formula (I) are valuable pharmaceutical active ingredients. They are vitronectin receptor antagonists and inhibitors of bone resorption by osteoclasts and are suitable, for example, for the therapy or prophylaxis of diseases which are caused at least partially by an undesired extend of bone resorption, for example of osteoporosis. The invention furthermore relates to processes for the preparation of compounds of formula (I), their use, in particular as pharmaceutical active ingredients, and pharmaceutical preparations comprising them.

公开(公告)号：EP0820991A3

公开(公告)日：2000-05-17

申请号：EP97112198.3

申请日：1997-07-17

申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT ,  GENENTECH, INC.

发明人： Wehner, Volkmar, Dr. ,  Knolle, Jochen, Dr. ,  Stilz, Hans Ulrich, Dr. ,  Gourvest, Jean-Francois, Dr. ,  Carniato, Denis, Dr. ,  Gadek, Thomas, Richard, Dr. ,  Mcdowell, Robert, Dr. ,  Pitti, Robert Maurice ,  Bodary, Sarah Carherine, Dr.

IPC分类号： C07D239/16 ,  C07D233/48 ,  C07C279/22 ,  C07C279/20 ,  A61K31/415 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07C277/08 ,  C07C279/20 ,  C07C2603/74 ,  C07D233/48 ,  C07D239/16 ,  C07C279/22

摘要： Beschrieben werden Cycloalkylderivate der Formel IR 1 -Y-A-B-D-E-F-G worin R 1 , Y, A, B, D, E, F und G die in den Patentansprüchen angegebene Bedeutung besitzen, ihre Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel. Die erfindungsgemäßen Verbindungen werden als Vitronectinrezeptor-Antagonisten und als Inhibitoren der Knochenresorption verwendet.

摘要翻译： 式R 1 YABDEF'C（R 4）（R 5）（CH 2）q R 9（I）的取代的环烷烃及其盐是新的。 A =键，1-8C烷二基，NR 2 C（Q）NR 2，NR 2 C（Q）Q，NR 2 S（O）n NR 2，NR 2 S （O）n O，NR 2 S（O）n，3-12C环烷二基，C标识C，NR 2 CO，CONR 2，5-14C亚芳基-CONR 2，O，S（O ）n，5-14C亚芳基，CO，5-14C亚芳基-CO，NR 2，SO 2 NR 2，CO 2，CR 2 = CR 3或5-14C亚芳基-S（O）n（ 全部任选被1-8C烷二基（sic）单取代或二取代，例如，C 1 -C 8烷二基-CONR 2 -C 1-8烷二基，1-8C烷二基-CONR 2或CONR 2 -C 18 烷二基）; Q = O或S; B =键，1-10C烷二基，CR 2 = CR 3或C标识C（全部任选被1-8C烷二基单取代或二取代）; D，F'=键，1-8C烷二基或Q，NR 2，CONR 2，NR 2 CO，NR 2 C（Q）NR 2，OCO，COO， S（O）n，S（O）2 NR 2，NR 2 S（O）n，CR 2 = CR 3，C标识C或CH（OH） 由1-8C烷二基）; 任选地含有1-4个N原子且任选被R 2，R 3，F，Cl，Br，I，NO 2和OH单取代至四取代的E = 6元芳族基团; Y =键或NR 2; R 1 = NR 2 C（= NR 2）R 2，C（= NR 2）NR 2 R 3，NR 2 C（= NR 2） ）NR 2 R 3或任选含有1-4个N，O和/或S原子且任选被1个或多个R 11取代的4-10元单环或多环芳族或非芳族环，R R 12，R 13和R 14; R 2，R 3 = H，1-10C烷基（任选被1个或更多个F取代），3-12个环烷基，3-12个环烷基-1-8C烷二基，5-14C芳基，5-14C芳基 -1-8C烷二基，NH 2，R 7（R 8）OR 8，R 7 OR 8，R 7 COOR 8，R 7 -5-14C 亚芳基-R 8，R 7 NR 8 R 8，R 7 NR 8 -1-8 C羟基烷基，R 7 CONR 8 R 8，R 7 NR 8 C（O）R 8，R 7 COR 8，C（= NR 8）NR 8 R 8或1-18C烷基羰基氧基-1-6C烷二氧基羰基; R 4 = R 7 QR 6，R 7 OCOR 6，R 7 COOR 6，R 7 -5-14C亚芳基-R 6，R 7 > NR 2 R 6，R 7 NR 6 R 8，R 7 OCONR 2 R 6，R 7 NR 2 S（O）n R' R 6，R 7，NR 2 COQR 6，R 7 NR 2 C（O）R 6，R 7 N（R 2）C（O） R 2）R 6，R 7 N（R 2）S（O）n N（R 2）R 6，R 7（O）n R 6， R 7 C（O）R 6，R 7 CONR 2 R 6，R 7（O）n NR 2 R 6，Cy或1-8C烷基取代的 由Cy Cy =任选被1个或多个Z'取代的单环或多环，饱和或单或多不饱和10-18C环烷基; Z'= 1-10C烷基（任选被1个或更多个F取代），3-12C环烷基，3-12C环烷基-1-8C烷二基，5-14C芳基，5-14C芳基-19C烷二基，1-8C 烷氧基，5-14C芳基1-8C烷二氧基，5-14C芳氧基，1-8C烷基羰基氧基-1-4C烷二氧基，NH2，NH（1-8C烷基），N（1-8C烷基）2，5-14C芳基 C 1-4烷基二氨基，5-14 C芳基氨基，= Q，NO 2，OH，F，Cl，Br或I; R 5 = H，F，1-8C烷基（任选被1个或更多个F取代），3-12个环烷基，3-12个环烷基-1-8C烷二基，5-14C芳基或5-14C芳基-1- 8C烷二基; R 6 = Cy或被Cy取代的1-8C烷基; R 7 =键或1-8C烷二基; R 8 = H，1-8C烷基（任选被1个或多个F取代，或一个3-12C环烷基或5-14C芳基），3-12C环烷基或5-14C芳基; R 9 = C（Q）R 10，S（O）n R 10，P（O）（R 10）n或含有1-4N的4-8元饱和或不饱和杂环， O和/或S原子; R 10 = OH，1-8C烷氧基（任选被5-14C芳基取代），5-14C芳氧基，1-8C烷基羰基氧基-1-4C烷二氧基，5-14C芳基-80C烷二基羰基氧基-1,6- 烷基氧基，NH2，一或二1-8C烷基氨基，5-14C芳基-80C烷二基氨基，1-8C二烷基氨基羰基亚甲基氧基，5-14C芳基1-8C二烷基氨基羰基亚甲基氧基，5-14C芳基氨基或L- 或D-氨基酸; R 11 -R 14 = H，1-10C烷基（任选被1个或更多个F取代），3-12个环烷基，3-12个环烷基-1-8C烷二基，5-14C芳基，5-14C芳基 C 1 -C 8烷基，NH 2，R 7（R 8）OR 8，R 7 OR 8，R 7 COOR 8，R 7 NR 8， R 8，R 7，NR 2，C 1 -C 8羟烷基，R 7 CONR 2 R 8，R 7 COR 8，NR 2 C（= 2）NR 2 R 3，C（= NR 2）NR 2 R 3，R 7 -5-14亚芳基-R 8，R 7 NR 6， 2> COR 8或Q; n = 1或2; q = 0或1。

公开(公告)号：EP0685457B1

公开(公告)日：1999-12-15

申请号：EP94907060.1

申请日：1994-02-17

申请人： NIPPON SHINYAKU COMPANY, LIMITED

发明人： YANO, Junichi ,  OHGI, Tadaaki

IPC分类号： C07C229/06 ,  C07C237/08 ,  C07C271/16 ,  C07C279/04 ,  C07C307/02 ,  C07D207/08 ,  C07D211/08 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30 ,  C07F9/40

CPC分类号： A61K31/70 ,  A61K9/1272 ,  C07C229/12 ,  C07C237/08 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20 ,  C07C279/20 ,  C07C333/04 ,  C07D295/13 ,  C07F9/4075

公开(公告)号：EP0933367A1

公开(公告)日：1999-08-04

申请号：EP97122520.6

申请日：1997-12-19

申请人： Hoechst Marion Roussel Deutschland GmbH ,  Genentech, Inc.

发明人： Peyman, Anuschirwan Dr. ,  Knolle, Jochen Dr. ,  Breipohl, Gerhard Dr. ,  Scheunemann, Karl-Heinz Dr. ,  Carniato, Denis Dr. ,  Gourvest, Jean-François Dr. ,  Gadek, Thomas R. Dr. ,  McDowell, Robert Dr. ,  Bodary, Sarah Catherine Dr. ,  Cuthbertson, Robert Andrew Dr. ,  Ferrara, Napoleane Dr.

IPC分类号： C07D239/16 ,  C07C279/20 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07C279/20 ,  C07D239/16

摘要： The present invention relates to acylguanidine derivatives of the formula I
in which R 1 , R 2 , R 4 , R 5 , R 6 , A, m and n have the meanings indicated in the patent claims, their physiologically tolerable salts and their prodrugs. The compounds of the formula I are valuable pharmaceutical active ingredients. They are vitronectin receptor antagonists and inhibitors of bone resorption by osteoclasts and are suitable, for example, for the therapy or prophylaxis of diseases which are caused at least partially by an undesired extent of bone resorption, for example of osteoporosis. The invention furthermore relates to processes for the preparation of compounds of the formula I, their use, in particular as pharmaceutical active ingredients, and pharmaceutical preparations comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式I 的酰基胍衍生物，其中R 1，R 2，R 4，R 5，R 6，A，m和n具有所指定的含义 在专利权利要求中，其生理上可耐受的盐及其前药。 式I的化合物是有价值的药物活性成分。 它们是玻连蛋白受体拮抗剂和破骨细胞骨吸收抑制剂，例如适用于治疗或预防由至少部分由不期望的骨吸收程度引起的疾病，例如骨质疏松症。 本发明还涉及制备式I化合物的方法，其用途，特别是作为药物活性成分，以及包含它们的药物制剂。

公开(公告)号：EP0820991A2

公开(公告)日：1998-01-28

申请号：EP97112198.3

申请日：1997-07-17

申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT ,  GENENTECH, INC.

发明人： Wehner, Volkmar, Dr. ,  Knolle, Jochen, Dr. ,  Stilz, Hans Ulrich, Dr. ,  Gourvest, Jean-Francois, Dr. ,  Carniato, Denis, Dr. ,  Gadek, Thomas, Richard, Dr. ,  Mcdowell, Robert, Dr. ,  Pitti, Robert Maurice ,  Bodary, Sarah Carherine, Dr.

IPC分类号： C07D239/16 ,  C07D233/48 ,  C07D279/22 ,  A61K31/415 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07C277/08 ,  C07C279/20 ,  C07C2603/74 ,  C07D233/48 ,  C07D239/16 ,  C07C279/22

摘要： Beschrieben werden Cycloalkylderivate der Formel I

        R 1 -Y-A-B-D-E-F-G     (I)

worin R 1 , Y, A, B, D, E, F und G die in den Patentansprüchen angegebene Bedeutung besitzen, ihre Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel.
Die erfindungsgemäßen Verbindungen werden als Vitronectinrezeptor-Antagonisten und als Inhibitoren der Knochenresorption verwendet.

摘要翻译： 描述I R的式的环烷基衍生物<1> -Y-A-B-D-E-F-G，其中R是如权利要求中所定义<1>，Y，A，B，D，E，F和G，它们的制备和它们作为药物的用途。 本发明的化合物可以用作玻连蛋白受体拮抗剂和作为骨吸收的抑制剂。