公开(公告)号：EP2687507A1

公开(公告)日：2014-01-22

申请号：EP12757861.5

申请日：2012-03-14

申请人： Taisho Pharmaceutical Co., Ltd.

发明人： BUSUJIMA, Tsuyoshi ,  OI, Takahiro ,  TANAKA, Hiroaki ,  SHIRASAKI, Yoshihisa ,  IWAKIRI, Kanako ,  SATO, Nagaaki ,  TOKITA, Shigeru

IPC分类号： C07D209/44 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/454 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/538 ,  A61K31/55 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D217/22 ,  C07D223/16

CPC分类号： C07D217/18 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/4858 ,  C07D209/44 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D217/10 ,  C07D217/20 ,  C07D217/22 ,  C07D217/26 ,  C07D223/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04

摘要： There are provided compounds represented by the following general formula (I) or pharmaceutically acceptable salts of thereof, which have a superior monoacylglycerol acyltransferase 2 inhibitory action:

wherein
Ring A represents a partially saturated heteroaryl group, an aryl group or a heteroaryl group, R B represents a C 4-18 alkyl group, a C 3-8 cycloalkyl group, a partially saturated aryl group, an aryl group, or the following formula (II):

wherein
V represents the formula -CR 11 R 12 -, -CO-, -CO-O-, or -CO-NH-,
W represents a single bond or a C 1-3 alkylene group, and
Ring B represents a C 3-8 cycloalkyl group, a C 3-8 cycloalkenyl group, a partially saturated heteroaryl group, a saturated heterocyclyl group, an aryl group, or a heteroaryl group,
Y represents a nitrogen atom or the formula N + (R F ),
R F represents a C 1-4 alkyl group, and
m and n, which may be the same or different, each represent an integer of 0 or 1.

摘要翻译： 提供了具有优异的单酰基甘油酰基转移酶2抑制作用的由以下通式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐：其中环A表示部分饱和的杂芳基，芳基或杂芳基，RB表示 C 4-18烷基，C 3-8环烷基，部分饱和芳基，芳基或下式（II）：其中V表示式-CR 11 R 12 - ， - CO-， -CO-O-或-CO-NH-，W表示单键或C 1-3亚烷基，环B表示C 3-8环烷基，C 3-8环烯基，部分饱和 杂芳基，饱和杂环基，芳基或杂芳基，Y表示氮原子或式N +（RF），RF表示C 1-4烷基，m和n可以是 相同或不同，每个表示0或1的整数。

公开(公告)号：EP2556057A1

公开(公告)日：2013-02-13

申请号：EP11713773.7

申请日：2011-04-08

申请人： Universite de Rouen

发明人： RONCO, Cyril ,  RENARD, Pierre Yves ,  JEAN, Ludovic ,  NACHON, Florian ,  ROMIEU, Anthony

IPC分类号： C07D221/22 ,  C07D401/08 ,  C07D401/14 ,  A61K31/473 ,  A61P25/28

CPC分类号： C12N9/18 ,  C07D221/22 ,  C07D401/08 ,  C07D401/14 ,  C12Y301/01008

摘要： The present invention concerns new highly functionalizable Huprine derivatives of formula I: a method for preparing such compounds and their use for treating neurological diseases in which the level of acetylcholine is affected such as Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及新的高度官能化的式I的Huprine衍生物：制备此类化合物的方法及其用于治疗其中乙酰胆碱水平受到影响的神经疾病如阿尔茨海默病的用途。

公开(公告)号：EP2542538A1

公开(公告)日：2013-01-09

申请号：EP11800564.4

申请日：2011-05-26

申请人： Kumiai Chemical Industry Co., Ltd. ,  Ihara Chemical Industry Co., Ltd.

发明人： SHIBAYAMA, Atsushi ,  KAJIKI, Ryu ,  KOBAYASHI, Masami ,  MITSUNARI, Takashi ,  NAGAMATSU, Atsushi

IPC分类号： C07D253/06 ,  A01N43/707 ,  A01N43/80 ,  A01N43/84 ,  A01N47/02 ,  A01P13/02 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D253/075 ,  A01N43/707 ,  A01N43/78 ,  A01N43/80 ,  A01N43/84 ,  A01N47/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/08 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/08 ,  C07D409/12 ,  C07D411/04 ,  C07D411/08 ,  C07D411/10 ,  C07D411/12 ,  C07D411/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/08 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/08 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Disclosed are compounds exhibiting sufficient herbicidal activity at low application dosage when they are applied to soils and foliage, and an agrochemical composition using the same, in particular herbicides. The compounds are triazine derivatives represented by following Formula 1 or salts thereof, and the herbicides containing them: [Chem. 28] wherein in the formula, R1 represents a hydrogen atom; a C1-C12 alkyl group; a C2-C6 alkenyl group, etc., R2 represents a C1-C12 alkyl group, etc., Y and Z represent an oxygen atom or a sulfur atom, and A represents a 5- or 6-membered cyclic group which may contain a nitrogen atom, an oxygen atom, or a sulfur atom.

公开(公告)号：EP2509946A1

公开(公告)日：2012-10-17

申请号：EP10790751.1

申请日：2010-12-08

申请人： F.Hoffmann-La Roche AG

发明人： CHEN, Li ,  FENG, Lichun ,  HE, Yun ,  HUANG, Mengwei ,  YUN, Hongying

IPC分类号： C07D209/34 ,  C07D401/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4406 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D209/96 ,  C07D209/34 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D491/107

摘要： A compound of formula (I) as well as pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R
1 to R
4 have the significance given in claim 1, can be used as a modulator of AMPK.

摘要翻译： 式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1至R 4具有权利要求1中给出的含义，可以用作AMPK的调节剂。

公开(公告)号：EP2370111A1

公开(公告)日：2011-10-05

申请号：EP09835114.1

申请日：2009-12-24

申请人： Canon Kabushiki Kaisha

发明人： SHINTOU, Taichi ,  MIYAZAKI, Takeshi ,  HIROSE, Masashi ,  OKUBO, Taketoshi ,  WATANABE, Kohei ,  NOMOTO, Tsuyoshi ,  TANAKA, Toshio ,  NISHIMURA, Yuhei ,  SHIMADA, Yasuhito ,  NISHIMURA, Norihiro

IPC分类号： A61K49/00 ,  A61K51/00 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C09B57/00 ,  G01N33/15 ,  G01N33/50 ,  C07D209/08 ,  C07D209/94

CPC分类号： A61K51/0453 ,  A61K49/0002 ,  A61K49/0008 ,  A61K49/0021 ,  A61K49/006 ,  A61K49/10 ,  C07D209/08 ,  C07D209/86 ,  C07D209/94 ,  C07D401/08 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  C07D413/08 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C09B23/0091 ,  C09B23/04 ,  C09B23/105 ,  G01N33/582 ,  G01N2333/4603 ,  G01N2500/10

摘要： Provided is a novel probe for a biological specimen for labelling by itself and clearly visualizing one of a specific cell and a specific cell organ in a living body, the probe having excellent spectral characteristics and exhibiting excellent storage stability. The probe for a biological specimen contains, as an active agent, at least one kind of compound represented by a general formula (I).

公开(公告)号：EP2322505A1

公开(公告)日：2011-05-18

申请号：EP09809586.2

申请日：2009-08-28

申请人： Kowa Company, Ltd.

发明人： NAKASHIMA, Hisashi ,  MORI, Takahiro ,  ARAKI, Takaaki ,  OGAMINO, Takahisa ,  ABE, Kazutoyo ,  OHGIYA, Tadaaki

IPC分类号： C07D205/08 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/08 ,  C07D405/04

CPC分类号： C07D205/08 ,  A61K31/397 ,  C07D401/04 ,  C07D401/08 ,  C07D405/04

摘要： It is to provide a novel compound useful for preventing and/or treating diseases that involves 11β-hydroxysteroid dehydrogenase 1, particularly diabetes, insulin resistance, diabetes complication, obesity, dyslipidemia, hypertension, fatty liver, or metabolic syndrome. It is an 1-adamantyl azetidin-2-one derivative represented by the following general formula (1) or salt thereof, or their solvate.

[wherein A ring represents C 6 - 10 aryl group, 5- to 14-membered heteroaryl group, R 1 is a hydrogen atom, halogen atom, C 1-6 alkoxycarbonyl group, hydroxyl group, carboxyl group or carbamoyl group; R 2 and R 3 are the same or different and are a C 1-6 alkyl groups R 4 , R 5 , and R 6 are same or different, and are a hydrogen atom, halogen atom, C 1-6 alkyl group, C 1-6 alkoxy group, C 6-10 aryl group, or R 4 and R 5 , or R 5 and R 6 may together form a C 1-3 alkylenedioxy group, R 7 and R 8 are the same of different and represent a hydrogen atom or C 1 - 6 alkyl) group, or may together form a C 3-6 cyclic hydrocarbon group, n represents an integer of 0 or 1]

摘要翻译： 本发明提供一种用于预防和/或治疗涉及11β-羟基类固醇脱氢酶1，特别是糖尿病，胰岛素抵抗，糖尿病并发症，肥胖症，血脂异常，高血压，脂肪肝或代谢综合征的疾病的新型化合物。 它是由下列通式（1）表示的1-金刚烷基氮杂环丁-2-酮衍生物或其盐或其溶剂合物。 [其中A环表示C 6-10芳基，5至14元杂芳基，R 1为氢原子，卤素原子，C 1-6烷氧基羰基，羟基，羧基或氨基甲酰基; R2和R3相同或不同，为C1-6烷基，R4，R5和R6相同或不同，为氢原子，卤原子，C1-6烷基，C1-6烷氧基，C6- 10的芳基，或者R 4和R 5，或者R 5和R 6可以一起形成C 1-3亚烷基二氧基，R 7和R 8是不同的并且表示氢原子或C 1-6烷基），或者可以一起形成C 3 -6环烃基，n表示0或1的整数]

公开(公告)号：EP2308873A1

公开(公告)日：2011-04-13

申请号：EP10180019.1

申请日：2005-04-29

申请人： Abbott Laboratories

发明人： Altenbach, Robert, J. ,  Black, Lawrence, A. ,  Chang, Sou-jen ,  Cowart, Marlon, D. ,  Faghih, Ramin ,  Gfesser, Gregory, A. ,  Ku, Yi-yin ,  Liu, Huaqing ,  Lukin, Kirill, A. ,  Nersesian, Diana, L. ,  Pu, Yu-ming ,  Curtis, Michael, P.

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D413/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D215/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4709 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D215/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/08 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： Compounds of formula (I) wherein R 1 or R 2 is an aromatic or non-aromatic ring directly joined or joined by a linker, as represented by L 2 and L 3 , to a heteroaromatic core, and X, X', Y, Y', Z, Z', R 1 , R 2 , R 3 , R 3a , R 3b , R 4 , R 5 , L, L 2 , and L 3 are as defined herein, are useful in treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by histamine-3 receptor ligands. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the histamine-3 receptor ligands, methods for using such compounds and compositions, and a process for preparing compounds within the scope of formula (I).

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中R 1或R 2是通过由L 2和L 3表示的连接基直接连接或连接的芳族或非芳族环到杂芳族核心，X，X'，Y， Y'，Z，Z'，R 1，R 2，R 3，R 3a，R 3b，R 4，R 5，L，L 2和L 3如本文所定义，可用于治疗病症或障碍 通过组胺3受体配体改善或改善。 还公开了包含组胺-3受体配体的药物组合物，使用这些化合物和组合物的方法，以及制备式（I）范围内的化合物的方法。

公开(公告)号：EP2271625A2

公开(公告)日：2011-01-12

申请号：EP09727055.7

申请日：2009-03-31

申请人： Abbott GmbH & Co. KG ,  Abbott Laboratories

发明人： AMBERG, Wilhelm ,  OCHSE, Michael ,  LANGE, Udo ,  BRAJE, Wilfried ,  BEHL, Berthold ,  HORNBERGER, Wilfried ,  MEZLER, Mario ,  HUTCHINS, Charles W.

IPC分类号： C07D217/18 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/472 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D217/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to tetrahydroisoquinoline of the formula (I) or a physiologically tolerated salt thereof. The invention relates to pharmaceutical compositions comprising such tetrahydroisoquinolines, and the use of such tetrahydroisoquinolines for therapeutic purposes. The tetrahydroisoquinolines are GIyT1 inhibitors.

公开(公告)号：EP2257167A1

公开(公告)日：2010-12-08

申请号：EP09715236.7

申请日：2009-02-18

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： HILLS, Ivory, D. ,  COBURN, Craig, A. ,  GRAHAM, Samuel, L. ,  MOORE, Keith, P. ,  NANTERMET, Philippe, G. ,  RAJAPAKSE, Hemaka, A. ,  STACHEL, Shawn, J. ,  ZHU, Hong

IPC分类号： A01N43/50 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D233/88 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10

摘要： The present invention is directed to 2-aminoimidazole compounds of formula (I) which are inhibitors of the beta-secretase enzyme and that are useful in the treatment of diseases in which the beta-secretase enzyme is involved, such as Alzheimer's disease. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the treatment of such diseases in which the beta-secretase enzyme is involved.

公开(公告)号：EP2120911A1

公开(公告)日：2009-11-25

申请号：EP08709623.6

申请日：2008-02-15

申请人： Prosidion Limited

发明人： BARBA, Oscar ,  DAWSON, Graham ,  GATTRELL, William ,  PROCTER, Martin, James ,  RASAMISON, Chrystelle, Marie ,  SAMBROOK-SMITH, Colin, Peter ,  WONG-KAI-IN, Philippe

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/17 ,  C07C237/24 ,  C07C275/42 ,  A61P3/04 ,  A61K31/41 ,  A61K31/435 ,  C07D207/08 ,  C07D207/16 ,  C07D207/34 ,  C07D209/42 ,  C07D213/72 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/04

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C233/81 ,  C07C235/66 ,  C07C237/24 ,  C07C275/34 ,  C07C275/42 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/16 ,  C07D207/34 ,  C07D209/42 ,  C07D213/72 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/04 ,  C07D215/48 ,  C07D215/54 ,  C07D217/26 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/24 ,  C07D241/28 ,  C07D241/44 ,  C07D249/10 ,  C07D261/08 ,  C07D261/18 ,  C07D261/20 ,  C07D277/56 ,  C07D277/64 ,  C07D295/00 ,  C07D307/85 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D319/20 ,  C07D333/70 ,  C07D401/08 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, are useful for the treatment of obesity, type II diabetes and the metabolic syndrome.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐和酯可用于治疗肥胖，II型糖尿病和代谢综合征。