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    Nouveaux composés analogues de la camptothécine, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    21.
    发明公开
    Nouveaux composés analogues de la camptothécine, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 有权
    喜树碱类似化合物，它们的制备方法和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号：EP1101765A2

    公开(公告)日：2001-05-23

    申请号：EP00403108.4

    申请日：2000-11-09

    申请人： ADIR ET COMPAGNIE

    发明人： Lavielle, Gilbert ,  Hautefaye, Patrick ,  Pierre, Alain ,  Atassi, Ghanem ,  Hickman, John ,  Cimetiere, Bernard

    IPC分类号： C07D471/14 ,  A61K31/4375 ,  A61P35/00

    CPC分类号： C07D471/14 ,  A61K31/4745 ,  Y02P20/55

    摘要： Composé de formule (I) :
    dans laquelle :

    n vaut 0, 1 ou 2,
    R 1 , R 2 , R 3 , R 4 et R 5 sont choisis parmi hydrogène, halogène, alkyle, aikényle, alkynyle, perhalogénoalkyle, cycloalkyle, cycloalkylealkyle, hydroxy, hydroxyalkyle, alkoxy, alkoxyalkyle, alkoxycarbonyle, acyloxy, carboxy, nitro, cyano, aminocarbonyle (éventuellement substitué), et les groupements (CH 2 ) p -NR a R b , et ―O-C(O)-N-R a R b , p, R a et R b étant tels que définis dans la description.
    ou bien deux groupements R 2 , R 3 , R 4 et R 5 adjacents forment ensemble un groupement ―O-(CH 2 ) t -O, t étant un entier compris entre 1 et 3,
    R 60 , R 70n , R 80 et R 90 représentent un hydrogène, un groupement hydroxy, alkoxy, O-(CO)-X ou O-(CO)-NXW tels que définis dans la description,
    R 61 , R 71n , R 81 et R 91 représentent un hydrogène, un alkyle, alkényle, alkynyle, ou pris deux à deux forment ensemble une liaison, un groupement oxirane ou bien deux groupements forment ensemble un groupement oxo.

    Médicaments.

    摘要翻译： 喜树碱类似物（I）对映异构体他们，非对映体，并与酸和碱都是新的。 式（I）及其对映异构体，非对映体的喜树碱类似物，及其盐是新的。 N = 0-2; R1-R5 = H，卤素，烷基，烯基，炔基，全卤代烷基，3-11c环烷基，3-11c环烷基 - 烷基，OH，羟基烷基，烷氧基，烷氧基烷基，烷氧基羰基，酰氧基，NO 2，CN，氨基羰基（任选地substituiertem上 N乘一个或两个烷基基团）， - （CH2）p-NRARB，-O-CO-或NRARB; R2-R5中的相邻或两个基团是-O-（CH 2）T-O-; P = 0-6; RA，RB = H，烷基，环烷基3-11c，3-11c环烷基烷基，酰基，芳基或任选substituiertem任选取代的芳基烷基; 或NRARB =吡咯基，哌啶基，或哌嗪基各自任选被substituiertem环状基团; T = 1-3; R60，R70n，R80，R90和= H，OH，烷氧基或-O-CO-X或-O-CO-NXW; X，W =烷基，烯基，炔基，环3-11c，3-11c环烷基 - 烷基，任选取代的芳基，或任选取代的芳烷基; R61，R71n，R81，R91和= H，烷基，烯基或炔基; 或连位对可以一起形成一个键，或环氧乙烷基团; 或R60 + R61，R70n + R71n，R81n + R80和/或R90 + R91 =氧代基或-O-（CH2）T1-O-; T1 = 1-3，其条件没有R60，R70n，R80，R90，R61，R71n，R81，R91和不都是H.烷基，烷氧基和酰基具有1-6个C; 链烯基具有2-6C和1-3个双键; 炔基具有2-6C和1-3个三键; 芳基=苯基或萘基; 被一个或多个卤素，烷基，烷氧基，OH，CN，NO 2，氨基或单或二烷基氨基上的芳基或芳烷基基团装置“”取代; 上由一个或多个烷基，烷氧基，芳基，芳基烷基，芳氧基和/或芳氧基烷基的杂环基团装置“Substituiertem”。 独立claimsoft包括用于制备（I）。

    Nouveaux dérivés de 5,10-dihydrodipyrido (2,3-b:2,3-e) pyrazine et 5,10-dihydrodipyrido (2,3-b:3,2-e) pyrazine, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    23.
    发明公开
    Nouveaux dérivés de 5,10-dihydrodipyrido (2,3-b:2,3-e) pyrazine et 5,10-dihydrodipyrido (2,3-b:3,2-e) pyrazine, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 有权
    5,10- dihydrodipyrido（2,3--B：2,3-E）哒嗪和5,10-二氢（2,3-B：3,2-E）吡嗪，它们的制备方法和药物制剂enhaltende

    公开(公告)号：EP0963986A2

    公开(公告)日：1999-12-15

    申请号：EP99401376.1

    申请日：1999-06-09

    申请人： ADIR ET COMPAGNIE

    发明人： Caubere, Paul ,  Guillaumet, Gérald ,  Rodriguez, Ivan ,  Vinter-Pasquier, Karine ,  Kuehm-Cuabere, Catherine ,  Blanchard, Stéphanie ,  Atassi, Ghanem ,  Pierre, Alain ,  Pfeiffer, Bruno ,  Renard, Pierre

    IPC分类号： C07D471/14 ,  A61K31/495

    CPC分类号： C07D471/14

    摘要： Composé de formule (I) :
    dans laquelle :

    X représente N, C ou CH,
    Y représente N quand X représente C ou CH, ou Y représente C ou CH quand X représente N ,
    R 1 représente un groupement alkyle éventuellement substitué,
    R 2 et R 3 , identiques ou différents, représentent un groupement Z ou W, tel que défini dans la description.

    Médicaments.

    摘要翻译： 5,10- dihydrodipyrido（2,3--B：2,3-E）吡嗪和5,10- dihydrodipyrido（2,3--B：3,2-e）中的吡嗪衍生物（I）是新的。 5,10- dihydrodipyrido（2,3--B：2,3-E）吡嗪和5,10- dihydrodipyrido（2,3--B：3,2-e）中的式（I）的吡嗪衍生物及其盐是新的 ， X = N，CR <2>或CH; Y'> = N，CR <2>或CH; [R <1> = 1-6C烷基（被卤素OPTIONALLY substituiertem，1-6C-烷硫基，1-6C-烷氧基，1-6C-单 - 或二烷基氨基，芳基，OH，甲酰基，烷氧基羰基1-6C或羧基）; [R <2>，R <3> = Z或W <1>; Z = H，卤素，C 1-6烷基（被OH，1-6C烷氧基，芳基，氨基（被一个或两个C 1-6烷基任意取代的，芳基，芳基烷基1-6C，1-6C氨基烷基，1- OPTIONALLY substituiertem 图6C单烷基，二烷基氨基烷基1-6C，1-6C羟烷基或1-6C烷氧基烷基）或甲酰基），氨基（被一个或两个C 1-6烷基，芳基，芳基烷基1-6C，1-6C烷基磺酰基，芳基磺酰基，1任选被取代的 图6C氨基烷基，单 - 或二烷基氨基烷基1-6C，1-6C羟烷基，烷氧基烷基1-6C），硝基，烷硫基1-6C，甲酰基，羟基羰基，烷氧基羰1-6C，氨基羰基，单 - 或二烷基氨基羰1-6C; CO- - 和烯烃的碳原子任选被O，亚胺代替，-N（R <4>）; W <1> = 5-24C烯烃​​（任选地在末端位置通过满足（ⅰ）或（ⅱ）式的基团substituiertem -CO-N（R <4>） - 或-N（R <4>） - ）; R2A，R3A = Z; [R <4> = H，1-6C烷基，芳基，芳基烷基1-6C; 并且提供没有Y'>是N时，X为CR <2>或CH，或Y <1>为CR <2>或CH当X是N; 确实ř<2>和R <3>是两个z或R <2>为Z当R <3>为W <1>和R <2>为W，当R <3>是Z.独立claimsoft <1> 因此包括用于：（1）（I）的制备（2）的式（I）饮食的中间体（A） - （C）; （3）制备的（A） - （C）。 [R <1> ''= C 1-6烷基; R = H，1-5C烷基; 和G <1> =锡，硼，硅（通过在最后一个1-6个C的烷基取代）。

    Dérivés 7,12-dioxa-benzo [a] anthracéniques substitués, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    24.
    发明公开
    Dérivés 7,12-dioxa-benzo [a] anthracéniques substitués, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 失效
    取代的7,12-二氧杂蒽衍生物，它们的制备方法和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号：EP0841337A1

    公开(公告)日：1998-05-13

    申请号：EP97402654.4

    申请日：1997-11-06

    申请人： ADIR ET COMPAGNIE

    发明人： Coudert, Gérard ,  Khatib, Siham, Résidence Aristote 2 app. 2424 ,  Moreau, Pascale ,  Caignard, Daniel-Henri ,  Renard, Pierre ,  Atassi, Ghanem ,  Pierre, Alain

    IPC分类号： C07D491/056 ,  A61K31/435 ,  C07D319/24 ,  A61K31/335 ,  C07D491/147

    CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D319/24 ,  C07D491/14

    摘要： L'invention concerne les composés de formule générale (I):
    dans laquelle R 1 , R 2 , X et Y sont tels que définis dans la description, leurs isomères géométriques et /ou optiques, et leurs sels d'addition à un acide ou une base pharmaceutiquement acceptable.
    Les composés de formule (I) possèdent d'intéressantes propriétés pharmacologiques. Ils ont une excellente cytotoxicité in vitro non seulement sur des lignées leucémiques mais également sur des lignées de tumeurs solides, ils ont également une action sur le cycle cellulaire et sont actifs in vivo , sur un modèle leucémique. Ces propriétés permettent leur utilisation en thérapeutique en tant qu'agents antitumoraux.

    摘要翻译： 7,12- Dioxabenz（a）式（I）的蒽衍生物和它们的异构体和加成盐是新的：R1 = H或OR; R = H或1-6C烷基（被芳基或杂芳基OPTIONALLY substituiertem）; R2 = H，卤素，OH，烷氧基1-6C，CHO，CF 3 SO 3，CN，烷氧基羰基2-7C，芳氧基羰基，NRa'Rb '或BNRa''Rb'“; RA 'RA'“=二（C 1-6烷基）氨基 - （1-6C烷基）; 或R a“” = 1-6C烷基，其任选由substituiertem OH; RB '中，R b'“= H或1-6C烷基; B = CO或CH 2; X = N '或X（用Rc OPTIONALLY substituiertem）'; X“= CR 3; RC“= C 1-6烷基; R3 = H，2-7C烷氧基羰基或BNRa''Rb '' 或CX'R2 =式的基团（A）：Y = N或CR 4; R4 = H或OR ''; R ''= H，1-6C烷基（被OH OPTIONALLY substituiertem），芳基或杂芳基; 芳基=苯基或萘基（由卤素，C 1-6烷基，OH，烷氧基1-6C或三卤代甲基OPTIONALLY substituiertem）; 杂芳基=单 - 或包含1-2个杂原子，包括O，S和/或N的二环芳族基团（任选被卤素，C 1-6烷基，OH，烷氧基1-6C或三卤代甲基substituiertem）; 这提供当X = N并且Y = CH，或当X = CH且Y = N，或当X = Y = CH，则R 1和R 2不是H.两个N2-（7,12-二氧杂-3-羟基苯 （a）蒽-5,6-马来酰亚胺基）-N 1，N 1个dimeth ylethylenediamine盐酸盐具体要求保护。

    Nouveaux composés cyclohexaniques, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    26.
    发明公开
    Nouveaux composés cyclohexaniques, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 失效
    Cyclohexanverbindungen，Verfahren zu deren Herstellung un deren pharmazeutische Zusammensetzungen

    公开(公告)号：EP0739887A1

    公开(公告)日：1996-10-30

    申请号：EP96400872.6

    申请日：1996-04-24

    申请人： ADIR ET COMPAGNIE

    发明人： Billington, David C. ,  Picard, Isabelle ,  Atassi, Ghanem ,  Pierre, Alain ,  Burbridge, Michael ,  Guilbaud, Nicolas

    IPC分类号： C07D303/16 ,  A61K31/335 ,  C07D411/08 ,  C07C271/64

    CPC分类号： C07D303/22 ,  C07C271/64 ,  C07C381/12 ,  C07C2601/16 ,  C07D303/16 ,  C07D303/32 ,  C07D493/10

    摘要： Composés de formule (I):
    dans laquelle:

    R est choisi parmi les radicaux:

    Y est choisi parmi

    R 1 représente le radical

    et A, B, C, D, R 2 , R 3 et R 4 sont tels que définis dans la description, ainsi que leurs éventuels isomères géométriques et/ou diastéréoisomères et/ou énantiomères sous forme pure ou sous forme de mélange.
    Médicaments et usage comme inhibiteur d'angiogenèse.

    摘要翻译： 环己烷衍生物 的式（I）及其异构体是新的。 R = gp。 式Ra-Rd; A Me和B = OR1; 或A = H和B = CH2OH或CH2OR1，只有当R = Rd时; 或A = CH2S + R5R6和B = OH或OR1; 或A + B与CH 2 O =环氧乙烷环; C = OH，D = H或Br; 或者当R = Rd时，C = OR 1和D = H或Br; 或者仅当R = Rd时C = D = H; 或C + D与O =环氧乙烷环; 或C + D与OCOO =二氧化杂环; 或C + D =键; Y = CO或CHOR1; R1 = CONHCOR4; R2 = H或opt。 substd。 烷基或芳基; R3 = H或opt。 substd。 烷基或芳烷基; R4 = NH2或选择。 substd。 烷基，烷基氨基，二烷基氨基，芳基，芳烷基，杂芳烷基或烯基; R5 =选择 substd。 烷基; R6 =选择 substd。 烷基，芳基，芳烷基，杂芳基或杂芳烷基; 烷基= 1-6C; 芳基= Ph或萘基; 杂芳基=吡啶基，喹啉基，异喹啉基，咪唑基，吲哚基或异吲哚基; 烯基=乙烯基或异丙烯基; 选择。 substits。 选自OH，卤素，三卤代甲基，NO 2，NH 2，烷基氨基，二烷基氨基，1-6 C烷氧基，CO 2 H，2-6 C烷氧基羰基和1-6 C酰基。