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    Aspartylproteasen-Inhibitoren zur Behandlung von durch Retroviren verursachten Erkrankungen
    21.
    发明公开
    Aspartylproteasen-Inhibitoren zur Behandlung von durch Retroviren verursachten Erkrankungen 失效
    天冬氨酸蛋白酶抑制剂zur Behandlung von durch Retroviren verursachten Erkrankungen。

    公开(公告)号：EP0369141A1

    公开(公告)日：1990-05-23

    申请号：EP89117881.6

    申请日：1989-09-27

    申请人： MERCK PATENT GmbH

    发明人： Raddatz, Peter, Dr. ,  Schmitges, Claus J., Dr. ,  von der Helm, Klaus E., Dr.

    IPC分类号： A61K37/64 ,  A61K37/02

    CPC分类号： A61K38/55 ,  A61K38/04

    摘要： Die Erfindung betrifft die Verwendung von Aminosäure­derivaten, die die Aktivität von Retroviren-Proteasen hemmen und das Strukturelement der Formel I
    -NR¹-CHR²-CR³-(CHR⁴) n -CO-
    aufweisen, worin
    R¹, R⁴, R⁵, R⁶ jeweils H oder Alkyl,
    R² H, Alkyl, jeweils substituiertes oder unsubstituiertes Aryl, Arylalkyl, Cyclo­alkyl, Cycloalkylalkyl, Het oder Het-alkyl,
    R³ (H, OH), (H, NR⁵R⁶) oder O,
    Het einen 5- oder 6-gliedrigen N-, S- oder O-haltigen gesättigten oder ungesättigten Heterocyclus und
    n 1 oder 2
    bedeuten, oder von deren physiologisch unbedenklichen Salzen für die Behandlung von Erkrankungen, die durch Retroviren verursacht werden.

    摘要翻译： 本发明涉及抑制逆转录病毒蛋白酶活性的氨基酸衍生物的用途，并具有式I -NR 1 -CHR 2 -CR 3 - （CHR 4）n- 其中R 1，R 4，R 5和R 6各自为H或烷基，R 2为H，烷基，各自为取代或未取代的芳基，芳烷基，环烷基， 环烷基烷基，杂或烷基，R 3是（H，OH），（H，NR 5 R 6）或O，het是5-或6-元N-，S-或O 的饱和或不饱和杂环，n为1或2，或其生理上可接受的盐用于治疗由逆转录病毒引起的疾病。

    Substituierte 1-Phenyl-oxazolidin-2-on Derivate deren Herstellung und der Verwendung als Adhäsionsrezeptor-Antagonisten
    25.
    发明公开
    Substituierte 1-Phenyl-oxazolidin-2-on Derivate deren Herstellung und der Verwendung als Adhäsionsrezeptor-Antagonisten 失效
    取代的1-苯基 - 恶唑烷-2-酮衍生物及其制备方法和作为粘附受体拮抗剂的用途。

    公开(公告)号：EP0645376A1

    公开(公告)日：1995-03-29

    申请号：EP94114519.5

    申请日：1994-09-15

    申请人： MERCK PATENT GmbH

    发明人： Gante, Joachim, Prof. Dr. ,  Juraszyk, Horst, Dr. ,  Raddatz, Peter, Dr. ,  Wurziger, Hanns, Dr. ,  Melzer, Guido ,  Bernotat-Danielowski, Sabine, Dr.

    IPC分类号： C07D263/24 ,  C07D413/12 ,  A61K31/42

    CPC分类号： C07D263/20 ,  C07D263/24 ,  C07D413/12

    摘要： Neue Oxazolidinonderivate der Formel I

    worin

    R¹ einen unsubstituierten oder einfach durch CN, H₂N-CH₂-, A₂N-CH₂-, H₂N-C(=NH)-, H₂N-C(=NH)-NH-, H₂N-C(=NH)-NH-CH₂-, HO-NH-C(=NH)- oder HO-NH-C(=NH)-NH- substituierten Phenylrest,
    X O, S, SO, SO₂, -NH- oder -NA-,
    B

    A Alkyl mit 1 bis 6 C-Atomen,
    R² H, A, Li, Na, K, NH₄ oder Benzyl,
    R³ H oder (CH₂) n -COOR²,
    E jeweils unabhängig voneinander CH oder N,
    Q O, S oder NH
    m 1, 2 oder 3 und
    n 0, 1, 2 oder 3 bedeuten,
    sowie deren physiologisch unbedenkliche Salze, hemmen die Bindung von Fibrinogen an den entsprechenden Rezeptor und können zur Behandlung von Thrombosen, Apoplexie, Herzinfarkt, Entzündungen, Arteriosklerose, Osteoporose sowie von Tumoren verwendet werden.

    摘要翻译： 式的新型恶唑烷酮衍生物I worin - [R <1>是基团的所有的苯基，其是unsubstituiertem或CN，H 2 N-CH 2，2N-CH 2 - ，H 2 N-C substituiertem一次（= NH） - ，H 2 N-C （= NH）-NH-，H 2 N-C（= NH）-NH-CH 2 - ，HO-NH-C（= NH） - 或HO-NH-C（= NH）-NH - ，X为O，S ，SO，SO 2， - NH-或-NA-，B是 A是具有1至6个碳原子，R <2>烷基是H，A，锂，钠，K，NH 4或苄基，R <3 >是H或（CH 2）N-COOR <2>，E在每种情况下彼此独立地是CH或N，Q是O，S或NH，m为1，2或3，n为0，1，2 或3，及其生理学上可接受的盐抑制可用于血栓形成，中风，心肌梗塞，炎症，动脉硬化，骨质疏松症和肿瘤的治疗中血纤维蛋白原的到相应受体的结合和。