6-Arylpyridazin-3-one, diese enthaltende pharmazeutische Zubereitungen und Verfahren zu ihrer Herstellung
    8.
    发明公开
    6-Arylpyridazin-3-one, diese enthaltende pharmazeutische Zubereitungen und Verfahren zu ihrer Herstellung 失效
    6- Arylpyridazin -3-酮,含有它们的它们的制备方法的药物组合物。

    公开(公告)号:EP0010156A1

    公开(公告)日:1980-04-30

    申请号:EP79103396.2

    申请日:1979-09-12

    申请人: MERCK PATENT GmbH

    IPC分类号: C07D237/04 A61K31/50

    摘要: Neue 6-Arylpyridazin-3-one der allgemeinen Formel I
    worin

    R' einen unsubstituierten oder einen in 4'-Stellung durch F, Cl, Br oder J substituierten 4-Biphenylyloder 4-Phenoxyphenyl-rest,
    R 2 H, Alkyl oder Hydroxyalkyl mit jeweils 1-4 C-Atomen oder Pyridyl,
    R 3 und R 6 jeweils H, Alkyl mit 1-4 C-Atomen oder zusammen - (CH 2 ).- und
    R' und R 3 jeweils H oder zusammen eine C-C-Bindung bedeuten,
    worin jedoch mindestens einer der Reste R 2 , R' und R 5 von Wasserstoff verschieden ist, z.B. 4 Methyl-6-(4'-fluor-4-biphenylyl)-2,3,4,5-tetrahydro-pyridazin-3-on, können hergestellt werden durch Umsetzung einer Carbonsäure der allgemeinen Formel II
    worin
    R' und R' bis R 6 die bei Formel I angegebene Bedeutung haben,
    oder eines ihrer reaktionsfähigen Derivate, mit einem Hydrazin der allaemeinen Formel 111
    worin
    R 7 die bei Formel t angegebene Bedeutung hat, und zeigen insbesondere antianenostcterotische und lipidspiegelsenkende Wirkungen.

    摘要翻译: 新的6 Arylpyridazin -3-酮的通式I 的,其中R是未取代的或在被F,Cl,Br或I 4-Biphenylyloder 4-苯氧基苯基自由基4'-位取代,R 2是H,烷基或羟烷基 各自具有1-4个碳原子或吡啶基,R 3和R <6>各自为H,1-4个碳原子或一起的烷基是 - (CH2)4-和R <4>和R <5>各自为H或一起 CC键的意思是,但其中R 2,R 3和R中的至少一个<4>是不同于氢,如 4-甲基-6-(4'-氟-4-联苯基)-2,3,4,5-四氢 - 哒嗪-3-酮,可以由通式II R-CO-CR <的羧酸反应来制备 5> - [R <6>-CR³R<4> -COOH II其中R 1和R 3至R <6>的含义在公式给出I,或它们的反应性衍生物,与式ⅢH 2 N-NH-R 2 III的肼 其中R 2具有对式I,并且特别示出了抗动脉粥样硬化,和血脂水平降低效应所示的含义。