Nouveaux dérivés aromatiques substitués par un ribose, leur procédé de préparation et leur application comme médicaments
    26.
    发明公开
    Nouveaux dérivés aromatiques substitués par un ribose, leur procédé de préparation et leur application comme médicaments 失效
    Ribosesubstituierte aromatische-Derivate,ihre Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimitteln

    公开(公告)号:EP0894805A1

    公开(公告)日:1999-02-03

    申请号:EP98401840.8

    申请日:1998-07-21

    CPC分类号: C07D311/06 C07H17/075

    摘要: L'invention a pour objet les composés de formule (I) :
    dans lesquels :

    R 1 : H ou Hal,
    R 2 : H ou alc,
    R 3 : alc ou halogène,
    R 4 : H, halogène, alc, alkényle ou alkynyle,
    R 5 : H, OH ou O-alkyle,
    R a et R b : un atome d'hydrogène, un radical alkyle renfermant jusqu'à 4 atomes de carbone, ou bien R a et R b forment avec l'atome d'azote auquel ils sont liés un hétérocycle mono ou polycyclique, ou bien R a et/ou R b représentent un radical :
    dans lequel n est un nombre entier variant de O à 6, alc 1 et alc 2 représentent un radical alkyle renfermant jusqu'à 8 atomes de carbone et leurs sels sous toutes leurs formes stéréoisomères possibles ainsi que leurs mélanges.
    Les composés de formule (I) présentent des propriétés antibiotiques.

    摘要翻译: 式(I)的核糖取代的芳族衍生物及其盐以所有立体异构形式及其混合物是新的:R1 = H或卤素; R2 = H或1-4C烷基; R3 =卤素或1-4C烷基; R4 = H,卤素或烷基,烯基或炔基,最高达12 C(任选环状); Ra,Rb = H或1-4C烷基; 或NR a R b =可以含有另外的杂原子(O,N或S)的单环或多环杂环,或者R a和/或R b可以形成式-CO-(CH 2)n -N(Alc 1)(Alc 2)的基团。 n = 0-6; 和alc1,alc2 = 1-8C烷基。

    Water soluble derivatives of glycoside bioflavonoids, processes for their preparation and related pharmaceutical compositions
    28.
    发明公开
    Water soluble derivatives of glycoside bioflavonoids, processes for their preparation and related pharmaceutical compositions 失效
    Bioflavonoidglykoside的水溶性衍生物,它们的制备方法和它们的药物组合物。

    公开(公告)号:EP0420232A2

    公开(公告)日:1991-04-03

    申请号:EP90118552.0

    申请日:1990-09-27

    IPC分类号: C07H17/075 A61K31/70

    CPC分类号: C07H17/075

    摘要: The derivatives of glycoside bioflavonoids having general formula:
    wherein P represents the flavonic residue containing phenolic hydroxyls and R′ represents H, (CO-R-CO-O-N) n , in which X is selected among H, the cation of a pharmaceutically acceptable base and the radicals of polyoxyethylenglycols, polyoxypropylenglycols and their monomethylethers and R is an alkyl or aryl radical of a dicarboxylic acid, are water soluble and biodecomposable, maintaining at least the same therapeutical activity of the starting bioflavonoids.
    For their preparation the starting glycoside is reacted with the anhy­dride of the dicarboxylic acid , the resulting ether carboxylic derivative is reacted with a pharmaceutically acceptable base, for in­stance an alkali methal hydroxyde, carbonate or bicarbonate, or with polyoxyethylenglycol, polyoxypropylenglycol or their monomethylethers.

    摘要翻译: 具有通式糖苷生物类黄酮的衍生物: worin P darstellt的flavonic残余物含酚羟基和R分钟darstellt H,(CO-R-CO-ON)N,其中X是选自H,a的阳离子 药学上可接受的碱和聚氧乙烯二醇,聚氧丙烯二醇及其单甲基和R的自由基是自由基的二羧酸的烷基或芳基,是水溶性的并且biodecomposable,保持至少起始生物类黄酮的相同治疗活性。 对于它们的制备起始糖苷进行反应与二羧酸的酐氢氧化物,将得到的醚羧酸衍生物进行反应与药学上可接受的碱,对碱methal,碳酸盐或碳酸氢盐,或者与聚氧乙烯二醇,聚氧丙烯二醇或它们的单甲基醚的实例。