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    GASTROKINETIC BICYCLIC BENZAMIDES OF 3- OR 4-SUBSTITUTED 4-(AMINOMETHYL)-PIPERIDINE DERIVATES
    45.
    发明公开
    GASTROKINETIC BICYCLIC BENZAMIDES OF 3- OR 4-SUBSTITUTED 4-(AMINOMETHYL)-PIPERIDINE DERIVATES 失效
    的3-或胃动力双环苯甲酰胺4-取代的4-（氨基甲基）-PIPERIDINDERIVATE

    公开(公告)号：EP0991410A1

    公开(公告)日：2000-04-12

    申请号：EP98940158.3

    申请日：1998-07-07

    申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

    发明人： BOSMANS, Jean-Paul René Marie André ,  DE CLEYN, Michel, Anna, Jozef ,  SURKYN, Michel

    IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

    CPC分类号： C07D211/42 ,  C07D211/44 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  Y02P20/55

    摘要： The present invention of compounds of formula (I), a stereochemically isomeric form thereof, an N-oxide form thereof or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, R?1 and R2¿ taken together form a bivalent radical of formula wherein in said bivalent radical one or two hydrogen atoms may be substituted with C¿1-6?alkyl; R?3¿ is hydrogen or halo; R4 is hydrogen or C¿1-6?alkyl; R?5¿ is hydrogen or C¿1-6?alkyl; L is C3-6cycloalkyl, C5-6cycloalkanone, C2-6alkenyl, or L is a radical of formula -Alk-R?6¿-, Alk-X-R7, -Alk-Y-C(=O)-R9, or -Alk-Y-C(=O)-NR11R12 wherein each Alk is C¿1-12?alkanediyl; and R?6¿ is hydrogen, cyano, C¿1-6?alkylsulfonylamino, C3-6cycloalkyl, C5-6cycloalkanone, or a heterocyclic ringsystem; R?7¿ is hydrogen, C¿1-6?alkyl, hydroxyC1-6alkyl, C3-6cycloalkyl, or a heterocyclic ringsystem; X is O, S, SO2 or NR?8¿; said R8 being hydrogen or C¿1-6?alkyl; R?9¿ is hydrogen, C¿1-6?alkyl, C3-6cycloalkyl, C1-6alkyloxy or hydroxy; Y is NR?10¿ or a direct bond; said R10 being hydrogen, or C¿1-6?alkyl; R?11 and R12¿ each independently are hydrogen, C¿1-6?alkyl, C3-6cycloalkyl, or R?11 and R12¿ combined with the nitrogen atom may form an optionally substituted pyrrolidinyl, piperidinyl, piperazinyl or 4-morpholinyl ring. Processes for preparing said products, formulations comprising said products and their use as a medicine are disclosed, in particular for treating conditions which are related to impairment of gastric emptying.

    Procédé de préparation de dérivés de la 4-phényl-1,2,3,6-tétrahydropyridine et les produits intermédiaires mis en oeuvre
    46.
    发明公开
    Procédé de préparation de dérivés de la 4-phényl-1,2,3,6-tétrahydropyridine et les produits intermédiaires mis en oeuvre 有权
    一种用于4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶衍生物的用于制备和中间体过程

    公开(公告)号：EP0965588A1

    公开(公告)日：1999-12-22

    申请号：EP99401497.5

    申请日：1999-06-17

    申请人： HOECHST MARION ROUSSEL

    发明人： Brion, Francis ,  Richard, Christian

    IPC分类号： C07D211/42 ,  C07D211/70 ,  C07D493/04

    CPC分类号： C07D493/04 ,  C07D211/42 ,  C07D211/70

    摘要： L'invention a pour objet un procédé de préparation des composés de formule (I) :
    dans laquelle R 1 représente un atome d'hydrogène ou un radical alkyle et R 3 représente un radical alkyle, caractérisé en ce que l'on soumet un composé de formule (II) :

    摘要翻译： 4-苯基-5-羟基-1,2,3,6-四氢吡啶衍生物（I）是从4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶（II）制备。 的4-苯基-5-羟基-1,2,3,6-四氢吡啶式衍生物的制备包括：（1）使含有亲电卤化剂式（II）的化合物以获得式（III）化合物 ; （2）使（III）与halohydroxylating剂反应，得到式（IV）的化合物; （3）使（IV）与碱反应，获得式（V）的化合物; （4）使（V）与非对映选择性还原反应以获得式（VI）的化合物; 和（5）使（VI）与还原剂，以获得与拆分​​剂，得到（I）的光所需的形式的外消旋的顺式化合物（Ⅰ）（6）使（I）。 [R <1> = H或1-8C烷基; [R <2>，R <4> = 1-4C烷基; [R <3> = 1-8C烷基; 并且Hal是卤素。 因此独立claimsoft被包括为式餐饮（III），（IV），（V）和（VI）的化合物。

    OXIME DERIVATIVES, HYDRAZONE DERIVATIVES, AND USE THEREOF
    47.
    发明公开
    OXIME DERIVATIVES, HYDRAZONE DERIVATIVES, AND USE THEREOF 失效
    OXIMDERIVATE，HYDRAZONDERIVATE UND DEREN ANWENDUNG

    公开(公告)号：EP0940388A1

    公开(公告)日：1999-09-08

    申请号：EP97942270.6

    申请日：1997-10-07

    申请人： SHIONOGI & CO., LTD.

    发明人： MASUI, Moriyasu ,  TANIMOTO, Norihiko ,  NISHIDA, Kuniyoshi

    IPC分类号： C07C251/36 ,  C07C251/74 ,  C07C259/06 ,  C07C327/40 ,  C07D207/12 ,  C07D211/42 ,  C07D211/58 ,  C07D261/02 ,  C07D265/30 ,  C07D279/12 ,  C07D295/18

    CPC分类号： C07D213/30 ,  A01N37/50 ,  A01N41/06 ,  A01N41/10 ,  A01N43/40 ,  A01N43/46 ,  A01N43/80 ,  A01N47/16 ,  C07C251/36 ,  C07C251/48 ,  C07C251/52 ,  C07C251/54 ,  C07C251/74 ,  C07C259/06 ,  C07D207/12 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/72 ,  C07D243/08 ,  C07D261/02 ,  C07D295/185 ,  C07D295/26 ,  C07D333/16 ,  C07D401/12

    摘要： Compounds having fungicidal activities and represented by general formula (I) and salts and hydrates thereof
    wherein R 1 represents an optionally substituted aryl, an optionally substituted alkyl or the like; R 2 represents an optionally substituted alkyl, an optionally substituted alkenyl, an optionally substituted alkynyl, an optionally substituted aryl, an optionally substituted heterocyclic group or the like; R 3 represents an optionally substituted alkyl, an optionally substituted alkenyl, an optionally substituted alkynyl, an optionally substituted arylsulfonyl, an optionally substituted heterocyclic group or the like; R 4 and R 5 , which may be the same or different, represent each a hydrogen atom, an optionally substituted alkyl, or an optionally substituted alkoxy, or R 4 and R 5 may form together with the adjacent nitrogen atom an optionally substituted monocycle or polycycle; X and Y, which may be the same or different, represents each an oxygen atom or NR 6 wherein R 6 represents a hydrogen atom, an optionally substituted alkyl, an optionally substituted aryl, an optionally substituted alkanoyl, or an optionally substituted aroyl; Z represents an oxygen atom or a sulfur atom; and a wavy line (∼) represents the configuration of an E isomer, a Z isomer, or a mixture thereof.

    摘要翻译： 具有杀真菌活性并由通式（I）表示的化合物及其盐和水合物其中R 1表示任选取代的芳基，任选取代的烷基等; R 2表示任选取代的烷基，任选取代的烯基，任选取代的炔基，任选取代的芳基，任选取代的杂环基等; R 3表示任选取代的烷基，任选取代的烯基，任选取代的炔基，任选取代的芳基磺酰基，任选取代的杂环基等; R 4和R 5可以相同或不同，表示氢原子，任选取代的烷基或任选取代的烷氧基，或者R 4和R 5可以与 相邻的氮原子是任选取代的单环或多环; X和Y可以相同或不同，表示每个氧原子或NR 6，其中R 6表示氢原子，任选取代的烷基，任选取代的芳基，任选取代的烷酰基或任选地 取代的芳酰基; Z表示氧原子或硫原子; 和波浪线（SIMILAR）表示E异构体，Z异构体或其混合物的构型。

    AZACYCLIC COMPOUNDS
    48.
    发明授权
    AZACYCLIC COMPOUNDS 失效
    AZACYCLIC化合物

    公开(公告)号：EP0652866B1

    公开(公告)日：1998-11-25

    申请号：EP93917877.8

    申请日：1993-07-20

    申请人： MERCK SHARP & DOHME LTD.

    发明人： SEWARD, Eileen Mary ,  SWAIN, Christopher John

    IPC分类号： C07D211/42 ,  C07D401/12 ,  C07D207/12 ,  C07D211/54 ,  A61K31/445 ,  A61K31/40

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/12 ,  C07D211/42 ,  C07D211/54 ,  C07D405/12

    摘要： Compounds of Formula (I), and salts and prodrugs thereof, wherein n is 1, 2 or 3; X represents O or S; R1 is optionally substituted phenyl; R2 is aryl or heteroaryl; R?4 and R5¿ are independently H, halo, C¿1-6?alkyl, oxo, CH2OR?a, CO¿2Ra or CONRaRb; R8 represents C(COORa)2, C(CONRaRb)2 or C1-6alkyl substituted by C(=NR?a)NRbNRcCO¿2Rd, CONHNRaRb, C(S)NR?aRb, CONRaC¿1-6alkylR?12, CONR13C¿2-6alkynyl, CONR13C2-6alkenyl, COCONR?aRb, CONRaC(NRb)NRcRd, CONR13SO¿2Ra, SO2NR?13CORa, CONRa¿heteroaryl or COR?q; Ra, Rb, Rc and Rd¿ are each H, C¿1-6?alkyl, phenyl or trifluoromethyl. R?12¿ represents OR?a, CONRaRb¿ or heteroaryl; R13 represents H or C¿1-6?alkyl; and R?q¿ represents a group (a) where Q represents the residue of a non-aromatic azacyclic or azabicyclic ring system; are tachykinin antagonists useful in therapy.

    摘要翻译： 式（I）化合物及其盐和前药，其中n为1,2或3; X代表O或S; R1是任选取代的苯基; R2是芳基或杂芳基; R 4和R 5独立地为H，卤素，C 1-6烷基，氧代，CH 2 OR a，CO 2 R a或CONR a R b; R 8代表C（COOR a）2，C（CONR a R b）2或被C（= NR a）NR b NR c CO 2 R d，CONHNR a R b，C（S）NR a R b，CONR a C 1-6烷基R 12，CONR 13 C CONR a C（NR b）NR c R d，CONR 13 SO 2 R a，SO 2 NR 13 R 13 R a，CONR a杂芳基或COR 2 q; Ra，Rb，Rc和Rd分别为H，C1-6烷基，苯基或三氟甲基。 R 12'代表OR'a，CONR a R b或杂芳基; R13代表H或C1-6烷基; R a表示基团（a），其中Q表示非芳族氮杂环或氮杂双环体系的残基; 是用于治疗的速激肽拮抗剂。