公开(公告)号：EP1089970A2

公开(公告)日：2001-04-11

申请号：EP99938207.0

申请日：1999-06-22

Applicant: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

Inventor： WAGNER, Torsten ,  WESSEL, Martin ,  LIPP, Ralph ,  IFFERT, Bernd ,  MICHEL, Heinrich ,  WESTERMANN, Jürgen ,  DAHL, Helmut ,  SKUBALLA, Werner

IPC: C07C405/00 ,  A61K31/557

CPC classification number: A61K31/5585 ,  A61K9/1694 ,  A61K31/5575 ,  C08B37/0015

Abstract: The invention relates to the use of an oxidation inhibitor, i.e. active carbon, for ambient air in industrial manufacturing, especially in the processing of prostane derivatives, whereby the oxidation inhibitor removes ozone from the process air before contact with said prostane derivatives. The concentration of decomposition products is reduced.

公开(公告)号：EP0656896B1

公开(公告)日：1997-12-17

申请号：EP93919109.4

申请日：1993-08-19

Applicant: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

Inventor： BUCHMANN, Bernd ,  SKUBALLA, Werner ,  HEINDL, Josef ,  FRÖHLICH, Wolfgang ,  EKERDT, Roland ,  GIESEN, Claudia

IPC: C07D317/22 ,  C07C69/736 ,  C07D405/12 ,  C07C59/68 ,  C07C59/90 ,  A61K31/335

CPC classification number: C07C69/712 ,  C07D317/22

Abstract: Antagonists of the leukotrienes-B4 have formula (I), in which n is an integer between 2 and 5, X is a direct bond, 1 to 6 methylene units, an ortho-, meta- or para-substituted phenyl ring or a meta- or para-substituted pyridin ring; Y is a bond to a hydrogen atom and at the same time to a hydroxy group, an oxygen atom with a double bond or -O-CH2-CH2-O-; R1 and R2 stand for the rest OH, -O-(C1-C4)-alkyl, O-(C3-C6)-cycloalkyl, -O-(C6-C10)-aryl, -O-(C7-C12)-aralkyl, O-(CH2)-CO-(C6-C10)-aryl or the residue NHR3, in which R3 stands for hydrogen, (C1-C4)-alkyl, (C3-C6)-cycloalkyl or (C7-C12)-aralkyl. Also disclosed are the salts of said antagonists with physiologically tolerable bases and their cyclodextrin clathrates.

公开(公告)号：EP0656889A1

公开(公告)日：1995-06-14

申请号：EP93918946.0

申请日：1993-08-31

Applicant: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

Inventor： BUCHMANN, Bernd ,  SKUBALLA, Werner ,  EKERDT, Roland ,  McDONALD, Fiona ,  THIERAUCH, Karl-Heinz

IPC: A61K31 ,  A61K47 ,  A61P7 ,  A61P27 ,  A61P43 ,  C07C405

CPC classification number: B82Y5/00 ,  A61K31/557 ,  A61K47/6951 ,  C07C405/00 ,  C07C405/0041

Abstract: The invention concerns 9-chloroprostaglandin esters and amides of general formula (I), methods of preparing them and their use as drugs.

公开(公告)号：EP0213129B1

公开(公告)日：1992-11-11

申请号：EP85901971.3

申请日：1985-04-12

Applicant: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

Inventor： RADÜCHEL, Bernd ,  SKUBALLA, Werner ,  VORBRÜGGEN, Helmut ,  LOGE, Olaf ,  ELGER, Walter

IPC: C07C405/00 ,  A61K31/557

CPC classification number: C07C405/0016 ,  C07C405/00 ,  C07C405/0033 ,  C07C405/0041

Abstract: 9-halogen-prostane having the formula (I) wherein Hal represents a chlorine or fluorine atom in position alpha or beta; R1 represents the rest CH2OH or the formula (A) with R2 representing a hydrogen atom, an alkyl, cycloalkyl, aryl or heterocyclic rest or R1 represents the rest of formula (B) with R3 representing an acid rest or the rest R2; A is a group -CH2-CH2-, -CH=CH- trans or -C=C-; W is free or functionally transformed hydroxy methylene group or a free or functionally transformed group having the formula (C), the group OH susceptible of being in position alpha or beta; D and E represent together a direct bound or D represents a straight branched or cyclic chain alkylene group with 1 to 10 atoms of carbon, substituted optionally by fluorine atoms, and E represents oxygen or sulfur, a direction bound, a bound -C=C- or a group -CR6=CR7, R6 and R7 being different and representing hydrogen, chlorine or alkyl with 1 to 4 atoms of carbon; R4 is a free or functionally modified hydroxy group; R5 is a hydrogen atom, an alkyl, a halogen-substituted alkyl, a cycloalkyl, an optionally substituted aryl or a heterocyclic group; as well as, if R2 represents a hydrogen atom, the salts thereof with physiologically acceptable bases, the preparation process thereof and the pharmaceutical utilization thereof.

Abstract translation: 具有式（I）的9-卤素 - 前列腺素，其中Hal代表α或β位的氯或氟原子; R 1代表剩余的CH 2 OH或式（A），其中R 2代表氢原子，烷基，环烷基，芳基或杂环基，或者R 1代表式（B）的其余部分，其中R 3代表酸残基或剩余的R 2; A是基团-CH 2 -CH 2 - ， - CH = CH-反式或-C≡C-; W为游离或功能性转化的羟基亚甲基或具有式（C）的游离或功能转化的基团，所述基团OH易位于α位或β位; D和E一起表示直接结合或D表示具有1至10个碳原子且任选被氟原子取代的直链支链或环状链亚烷基，并且E表示氧或硫，方向结合，结合的-C = C - 或基团-CR 6 = CR 7，R 6和R 7不同且代表氢，氯或具有1至4个碳原子的烷基; R4是游离的或功能性修饰的羟基; R5是氢原子，烷基，卤素取代的烷基，环烷基，任选取代的芳基或杂环基团; 以及如果R2代表氢原子，则其与生理上可接受的碱形成的盐，其制备方法和其药物利用。

公开(公告)号：EP0510154A1

公开(公告)日：1992-10-28

申请号：EP91919671.0

申请日：1991-11-08

Applicant: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

Inventor： BUCHMANN, Bernd ,  SKUBALLA, Werner ,  THIERAUCH, Karl-Heinz ,  VERHALLEN, Peter

IPC: A61K31 ,  A61P1 ,  C07C405

CPC classification number: A61K31/557 ,  C07C405/00

Abstract: La présente invention a pour objet des dérivés de la 9-halogène-11beta-hydroxyprostaglandine de formule (I) où Z désigne les restes (a) ou (b), Hal désigne un atome de chlore ou de fluor alpha-ou beta-stable, R1 désigne le reste CH2OH ou (c) avec R2 signifiant un atome d'hydrogène, un reste alkyle, cycloalkyle, aryle ou hétérocyclique, ou R1 désigne le reste (d), avec R3 signifiant un reste acide ou le reste R2, et R4 désigne un groupe cycloalkyle et, si R2 signifie un atome d'hydrogène, leurs sels avec des bases physiologiquement acceptables et leurs clathrates de la cyclodextrine, et elle a également pour objet des procédés pour leur préparation ainsi que leur application pharmaceutique.

公开(公告)号：EP0268581B1

公开(公告)日：1992-04-08

申请号：EP86903257.3

申请日：1986-06-20

Applicant: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

Inventor： STÜRZEBECHER, Claus-Steffen ,  WITT, Werner, Georg ,  RADÜCHEL, Bernd ,  SKUBALLA, Werner ,  VORBRÜGGEN, Helmut

IPC: A61K31/557

CPC classification number: A61K31/557 ,  A61K31/18 ,  A61K2300/00

Abstract: Combination products containing a prostaglandine (PG), a prostacycline (PC) or a prostacycline analogue (PCA) and a thromboxane receptor antagonist (TXAA), suited for joint use in the treatment of forms of thrombotic or thrombo-embolic illnesses.

公开(公告)号：EP0419610A1

公开(公告)日：1991-04-03

申请号：EP90904594.0

申请日：1990-03-16

Applicant: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

Inventor： BUCHMANN, Bernd ,  SKUBALLA, Werner ,  HEINDL, Joseph ,  FRÖHLICH, Wolfgang ,  EKERDT, Roland

IPC: A61K31 ,  A61P11 ,  A61P37 ,  A61P43 ,  C07C33 ,  C07C51 ,  C07C59 ,  C07C67 ,  C07C69 ,  C07C215 ,  C07C235 ,  C07C311 ,  C07D521

CPC classification number: A61K31/20 ,  C07C33/30 ,  C07C59/46 ,  C07C59/58 ,  C07C67/343 ,  C07C69/732

Abstract: L'invention concerne de nouveaux analogues de leucotriène B4 de formule (I), dans laquelle R1 représente les résidus CH2OH, CH3, CF3, COOR4, ou bien le résidu CONHR5, A est un groupe trans/trans-CH=CH-CH=CH-, trans-CH2-CH2-CH=CH- ou un groupe tetraméthylène, B est un groupe alkylène à chaîne droite ou ramifiée saturé ou insaturé avec jusqu'à 10 atomes de C, D est une liaison directe, oxygène, soufre, un groupe -C=C- ou bien un groupe -CH=CR6-, B et D forment ensemble une liaison directe, R2 est un atome d'hydrogène ou un résidu acide d'un acide organique avec 1 à 15 atomes de C, et R3 est un atome d'hydrogène, un résidu alkyle éventuellement substitué avec 1 à 10 atomes de C, un résidu cycloalkyle avec 3 à 10 atomes de C, un résidu aryl éventuellement substitué avec 6 à 10 atomes de C, ou bien un résidu hétérocyclique penta- ou hexagonal et, si R4 est un atome d'hydrogène, leurs sels avec des bases physiologiquement compatibles et leurs clathrates de cyclodextrine, un procédé pour les fabriquer et leur usage pharmaceutique.

公开(公告)号：EP0268581A1

公开(公告)日：1988-06-01

申请号：EP86903257.0

申请日：1986-06-20

Applicant: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

Inventor： STÜRZEBECHER, Claus-Steffen ,  WITT, Werner, Georg ,  RADÜCHEL, Bernd ,  SKUBALLA, Werner ,  VORBRÜGGEN, Helmut

IPC: A61K31 ,  A61P7 ,  A61P43

CPC classification number: A61K31/557 ,  A61K31/18 ,  A61K2300/00

Abstract: Des produits de combinaison contenant une prostaglandine (PG), une prostacycline (PC) ou un analogue de la prostacycline (PCA) et un antagoniste récepteur de la thromboxne (TXAA) sont indiqués pour être employés de concert dans le traitement de formes de maladies thrombotiques et thrombo-emboliques.

公开(公告)号：EP0259468A1

公开(公告)日：1988-03-16

申请号：EP87902041.0

申请日：1987-03-09

Applicant: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

Inventor： SKUBALLA, Werner ,  VORBRÜGGEN, Helmut ,  DAHL, Helmut ,  STÜRZEBECHER, Claus-Steffen ,  THIERAUCH, Karl-Heinz

IPC: C07C59 ,  A61K31 ,  A61K47 ,  A61P7 ,  A61P9 ,  A61P11 ,  A61P43 ,  C07C51 ,  C07C67 ,  C07C69 ,  C07C405 ,  C07D521 ,  C08B37

CPC classification number: B82Y5/00 ,  A61K47/6951 ,  C07C405/0083 ,  C08B37/0015

Abstract: Des cyclodextrineclathrates d'analogues de carbacycline ont la formule générale (I), dans laquelle: R1 est un atome d'hydrogène ou un résidu alkyle à chaîne droite ou ramifiée contenant jusqu'à 10 atomes de C, A est un groupe trans-CH=CH ou -C=C, W est un groupe libre ou fonctionnellement transformé d'hydroxyméthylène ou un groupe (II) libre ou fonctionnellement transformé, où le groupe OH peut être alpha ou beta stabilisé, D est le groupe (III), un groupe alkylène saturé à chaîne droite contenant entre 1-5 atomes de C, un groupe alkylène à chaîne droite ou ramifiée ou insaturé à chaîne ramifiée ayant entre 2-5 atomes de C, substitué le cas échéant avec des atomes de fluor, m peut représenter les chiffres 1, 2 ou 3, E est une liaison directe, un groupe -C=C ou un groupe -CR4=CR5 où R4 représente hydrogène ou un groupe alkyle ayant entre 1-5 atomes de C et R5 représente hydrogène, halogène ou un groupe alkyle ayant entre 1-5 atomes de C, R2 est un groupe alkyle ayant entre 1-10 atomes de C, un groupe cycloalkyle ayant entre 3-10 atomes de C ou un groupe aryle éventuellement substitué ayant entre 6-10 atomes de C ou un groupe hétérogène et R3 représente un groupe hydroxyle libre ou fonctionnellement transformé, n peut représenter les chiffres 1, 2, 3, 4 ou 5 et X peut représenter un groupe -CH2 ou un atome d'oxygène.

公开(公告)号：EP0243369A1

公开(公告)日：1987-11-04

申请号：EP86901042.0

申请日：1986-02-04

Applicant: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

Inventor： RADÜCHEL, Bernd ,  SKUBALLA, Werner ,  LOGE, Olaf ,  TACK, Johann-Wilhelm

IPC: A61K31 ,  A61K47 ,  C08B37

CPC classification number: B82Y5/00 ,  A61K31/557 ,  A61K47/6951 ,  C08B37/0015

Abstract: Des préparations pharmaceutiques se caractérisent par le fait qu'elles contiennent en tant que composant actif un clathrate de cyclodextrine de prostaglandine ayant la formule générale (I), dans laquelle R1 est un atome d'hydrogène ou un radical alcoyle à chaîne droite ou ramifiée contenant jusqu'à 10 atomes C, R2 est un groupe alcoyle, cycloalcoyle ou phényle substitué le cas échéant, A et B forment ensemble une liaison directe ou A est un groupe alcoyle à chaîne droite ou ramifiée contenant jusqu'à 10 atomes C et B est un atome d'oxygène, une liaison directe ou une liaison -C = C et X est un atome de chlore ou de fluor.