摘要:
Antagonists of the leukotrienes-B4 have formula (I), in which n is an integer between 2 and 5, X is a direct bond, 1 to 6 methylene units, an ortho-, meta- or para-substituted phenyl ring or a meta- or para-substituted pyridin ring; Y is a bond to a hydrogen atom and at the same time to a hydroxy group, an oxygen atom with a double bond or -O-CH2-CH2-O-; R1 and R2 stand for the rest OH, -O-(C1-C4)-alkyl, O-(C3-C6)-cycloalkyl, -O-(C6-C10)-aryl, -O-(C7-C12)-aralkyl, O-(CH2)-CO-(C6-C10)-aryl or the residue NHR3, in which R3 stands for hydrogen, (C1-C4)-alkyl, (C3-C6)-cycloalkyl or (C7-C12)-aralkyl. Also disclosed are the salts of said antagonists with physiologically tolerable bases and their cyclodextrin clathrates.
摘要:
Antagonists of the leukotrienes-B4 have formula (I), in which n is an integer between 2 and 5, X is a direct bond, 1 to 6 methylene units, an ortho-, meta- or para-substituted phenyl ring or a meta- or para-substituted pyridin ring; Y is a bond to a hydrogen atom and at the same time to a hydroxy group, an oxygen atom with a double bond or -O-CH2-CH2-O-; R1 and R2 stand for the rest OH, -O-(C1-C4)-alkyl, O-(C3-C6)-cycloalkyl, -O-(C6-C10)-aryl, -O-(C7-C12)-aralkyl, O-(CH2)-CO-(C6-C10)-aryl or the residue NHR3, in which R3 stands for hydrogen, (C1-C4)-alkyl, (C3-C6)-cycloalkyl or (C7-C12)-aralkyl. Also disclosed are the salts of said antagonists with physiologically tolerable bases and their cyclodextrin clathrates.
摘要:
Il est décrit des antagonistes des leucotriènes-B4 ayant la formule (I) dans laquelle X désigne un alkoxy en C1-C4 ou un -S(O)p-(C1-C4)-alkyle, P est égal à 0, 1 ou 2, Y désigne un atome d'hydrogène ou le reste COACOR2 où A est un groupe alkylène de 1 à 6 atomes de carbone dans la chaîne ou un reste (a), (b) ou (c), R1 et R2 désignent le reste OH, -O-(C1-C4)-alkyle, -O-(C3-C6)-cycloalkyle, -O-(C7-C12)-aralkyle ou le reste NR3R4 où R3 et R4 désignent un hydrogène, un alkyle en C1-C4, un cycloalkyle en C3-C6, un aryle en C6-C10 ou un aralkyle en C7-C12, ainsi que leurs sels obtenus avec des bases physiologiquement tolérables et leurs cyclodextrine-clathrates, leur procédé de fabrication et leur utilisation comme médicaments.
摘要:
Analogues de leucotriène B4 de la formule (I), dans laquelle R1 est le résidu COOR2, R2 représentant un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle (C1-C4), ou bien R1 est le résidu CH2OH, B est un groupe alkylène avec 1 à 3 atomes de C dans la chaîne, un résidu (a) ou un résidu (b), R3 étant un atome d'hydrogène, un groupe carboxyle ou méthoxycarbonyle, A est le groupe (c), -O-, (d), -NH-CO-, -CO-NH-, -OCH2-, -CH=CH-, (e), -COCH2- ou -CHOH-CH2-, X est N ou CH, D est le groupe (f) ou (g) et (h) est une liaison simple ou double, ainsi que leurs sels avec des bases physiologiquement neutres, procédés de fabrication de ces dérivés et leur utilisation pharmaceutique.
摘要:
The invention relates to vitamin D derivatives of the formula (I), wherein Z is an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic, optionally aromatic or heteroaromatic 5- or 6-membered ring or an optionally substituted condensed ring structure that consists of a 5-membered and a 6-membered ring or of two 6-membered rings, and Q, R1-R4, X1-X2 and Y1-Y3 have the meanings given in the description. The invention further relates to a method for their production, to the use of said derivatives in the preparation of medicaments, and to a method for producing compounds of the formula (Iia), wherein E represents any side chain, and R7, R8, Y2, Y3 and Y5 have the meanings given in the description. The invention also relates to the intermediates of both methods.
摘要:
The invention relates to leukotriene B4 derivatives of general formula (I) in which R1 stands for H, CF3, CH2OH; R2 stands for an organic acid radical; R3 stands for H, C1-C14-alkyl, C3-C10-cycloalkyl, or a 5-6-link aromatic heterocyclic ring with at least one heteroatom; R4 is hydrogen, C1-C10-alkyl, C3-C10-cycloalkyl; A is a trans-, trans-CH=CH-CH=CH, a -CH2CH2-CH=CH- or a tetramethylene group; B is a C1-C10 linear or branched-chain aklylene group or the group (a) or (b); D is a direct bonding, oxygen, sulphur, -C C-, -CH=CR7, or a direct bonding with B; R5 and R6 are identical or different and are H or C1-C4-alkyl, or R6 stands for H and R5 stands for C1-C15-alkanoyl or R8 SO2-; R7 is H, C1-C5-alkyl, chlorine, bromine; R8 is the same as R3; m is 1-3; o is 0-5; p is 0-5; x is a direct bonding, oxygen, sulphur, an aromatic or heterocyclic compound; y is a C1-C8-alkyl, C3-C10-cycloalkyl; n is 2-5. When R4 is hydrogen, the invention also relates to their salts with physiologically compatible bases and their cyclodextrin clathrates. The leukotriene derivatives are used as dermatological products.
摘要:
Leukotriene-B4 antagonists have formula (I), in which X represents a CH2 group or an oxygen atom; Y is C1-C4-alkoxy or -S(O)p-(C1-C4)-alkyl; p is 0, 1 or 2; Z can represent a hydrogen atom or the residue A-B-COOH, where A represents a hydroxymethylene group or a carbonyl group and B represents an alkylene group with 1-6 C atoms in the chain or one of the residues illustrated in (a), (b) or (c), provided that A does not represent the residue (d), when X represents a CH2 group, R1 represents the residue OH, -O-(C1-C4)-alkyl, -O-(C3-C6)-cycloalkyl, -O-(C7-C12)-aralkyl or the residue NHR4, where R4 represents hydrogen, (C1-C4)-alkyl; (C3-C6)-cycloalkyl, (C6-C10)-aryl or (C7-C12)-aralkyl; also disclosed are their salts with physiologically tolerable bases and their cyclodextrin clathrates, a process for producing the same and their use as medicinal drugs.
摘要:
Des dérivés de leucotriènes-B4 répondent à la formule (I), dans laquelle R1 désigne CH2OH, CH3, CF3, COOR5, CONR6R7, ou R1 désigne avec R2 un groupe carbonyle; R2 et R3 sont identiques ou différents et désignent H ou un résidu acide organique ayant 1 à 15 atomes de carbone; R4 désigne H, alkyle C1-C10, le cas échéant substitué une ou plusieurs fois par chlore ou brome, cycloalkyle C3-C10, un résidu aryle C6-C10 substitué le cas échéant indépendamment l'un de l'autre une ou plusieurs fois par chlore, brome, phényle, alkyle C1-C4, alcoxy C1-C4, fluorométhyle, chlorométhyle, trifluorométhyle, carboxyle ou hydroxy, ou bien un cycle hétérocyclique aromatique à 5 ou 6 chaînons ayant au moins 1 hétéroatome; R5 désigne hydrogène, alkyle C1-C10, cycloalkyle C3-C10, un résidu aryle C6-C10 substitué le cas échéant par 1-3 chlore, brome, phényle, alkyle C1-C4, alcoxy C1-C4, fluorométhyle, chlorométhyle, trifluorométhyle, carboxy ou hydroxy, aryle CH2CO-(C6-C10) ou un cycle à 5 ou 6 chaînons ayant au moins un hétéroatome; A désigne un groupe tétraméthylène, trans, trans-CH=CH-CH=CH-, ou -CH2CH2-CH=CH-; B désigne un groupe alcylène C1-C10 à chaîne droite ou ramifiée, substitué le cas échéant par fluor, ou le groupe (a); D désigne une liaison directe, oxygène, soufre, -C=C-, -CH=CR8 ou peut représenter avec B une liaison directe; R6 et R7 sont identiques ou différents et désignent H ou alkyle C1-C4, ou bien R7 désigne H et R6 désigne alcanoyl C1-C10 ou alcansulfonyle C1-C10; R8 désigne H, alkyle C1-C5, chlore, brome; m désigne les chiffres 1 ou 4 et n est compris entre 3 et 5. L'invention concerne également les sels de ces dérivés avec des bases physiologiquement tolérables, lorsque R5 désigne hydrogène, ainsi que leurs clathrates de cyclodextrine.
摘要:
Des antagonistes des leucotriènes B4 ont la formule (I), dans laquelle X désigne un groupe CH2 ou un atome d'oxygène; Y désigne C1-C4-alcoxy ou -S(O)p-(C1-C4)-alkyle; p est égal à 0, 1 ou 2; Z peut désigner un atome d'hydrogène ou le résidu AB-COOH, où A représente un groupe hydroxyméthylène ou un groupe carbonyle et B représente un groupe alkylène ayant entre 1 et 6 atomes de C dans la chaîne ou un des résidus illustrés en (a), (b) ou (c), à condition que A ne représente pas le résidu (d), lorsque X représente un groupe CH2, R1 représente le résidu OH, -O-(C1-C4)-alkyle, -O-(C3-C6)-cycloalkyle, -O-(C7-C12)-aralkyle ou le résidu NHR4, où R4 représente hydrogène, (C1-C4)-alkyle, (C3-C6)-cycloakyle, (C6-C10)-aryle ou (C7-C12)-aralkyle. L'invention concerne également les sels de ces antagonistes avec des bases physiologiquement tolérables et leurs clathrates de cyclodextrine, leur procédé de production et leur utilisation comme médicaments.