公开(公告)号：EP0291626A2

公开(公告)日：1988-11-23

申请号：EP88100324.8

申请日：1983-11-18

申请人： E.I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY

发明人： Stoutamire, Donald W. ,  Tieman, Charles H. ,  Dong, Walter

IPC分类号： C07C121/75 ,  C07C120/00

CPC分类号： C07C255/00 ,  C07C45/89 ,  C07C49/88 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/12

摘要： Stereoisomerically-enriched cyanomethyl esters are prepared by treating a non-symmetrical ketene or an alpha-chiral carboxylic acid halide or reactive derivative thereof with an optically-active alpha-hydroxynitrile. Certain optically-active optionally substituted S-alpha-cyano-3-phenoxybenzyl alcohol intermediates are prepared by treating the corresponding aldehyde or ketone with a source of hydrogen cyanide in the presence of a substantially water-immiscible, aprotic solvent and a cyclo(D-phenylalanyl-D-histidine) as a catalyst.

摘要翻译： 通过用光学活性α-羟基腈处理非对称的乙烯酮或α-手性羧酸卤化物或其活性衍生物来制备立体异构体富集的氰甲基酯。 在基本上与水不混溶的非质子溶剂和环（D- 苯丙氨酰-D-组氨酸）作为催化剂。

公开(公告)号：EP2797947A1

公开(公告)日：2014-11-05

申请号：EP12812633.1

申请日：2012-12-20

申请人： Novo Nordisk A/S

发明人： CHRISTENSEN, Caspar ,  RAUNKJÆR, Michael ,  SEVERINSEN, Rune ,  NORRILD, Jens Christian

IPC分类号： C07K1/107 ,  C07K5/06 ,  C07K14/605

CPC分类号： C07K5/06147 ,  C07K1/107 ,  C07K4/00 ,  C07K5/06 ,  C07K14/001 ,  C07K14/605

摘要： Described is a dipeptide comprising a non-proteogenic amino acid, methods of making such and methods of using said dipeptide in a process of making a polypeptide or protein comprising one or more non-proteogenic amino acids.

摘要翻译： 描述了包含非蛋白原性氨基酸的二肽，制备方法以及在制备包含一种或多种非蛋白原性氨基酸的多肽或蛋白质的方法中使用所述二肽的方法。

公开(公告)号：EP2743270A1

公开(公告)日：2014-06-18

申请号：EP14155583.9

申请日：2010-01-19

申请人： Bayer Intellectual Property GmbH

发明人： Die Erfindernennung liegt noch nicht vor

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07K5/037 ,  C07K5/062 ,  A61K31/4439 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K47/64 ,  C07D417/12 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/06165

摘要： Die vorliegende Anmeldung betrifft die Verwendung von 6-Alkylamino-substituierten Dicyanopyridinen zur Herstellung pharmazeutisch wirksamer Verbindungen sowie diese Dicyanopyridine als solche.

摘要翻译： 烷基氨基取代的双氰基吡啶化合物（I）及其盐，N-氧化物，溶剂合物，N-氧化物或N-氧化物和盐的溶剂合物的盐是新的。 式（I）的烷基氨基取代的双氰基吡啶化合物及其盐，N-氧化物，溶剂合物，N-氧化物或N-氧化物和盐的溶剂合物的盐是新的。 H或（1-4C） - 烷基; （1-6C） - 烷基，（2-4C） - 烯基，（2-4C） - 炔基或（3-7C） - 环烷基，其中：（1-6C） - 烷基任选被 1-3F，Cl，CF 3，CF 3 O，（1-4C） - 烷氧基，（3-7C） - 环烷基，（3-7C） - 环烷氧基，（1-4C） - 烷硫基或（1-4C） - 烷基磺酰基，（2-4C） - 烯基和（2-4C） - 炔基任选被1或2个F，CF 3，（1-4C） - 烷基，CF 3 O或（1-4C） - 烷氧基取代，和 （3-7C） - 环烷基任选被1或2个F，Cl，CF 3，（1-4C） - 烷基，CF 3 O或（1-4C） - 烷氧基取代; 或任选被1或2个F，Cl，氧代，CF 3，（1-4C） - 烷基，CF 3 O或（1-4C） - 烷氧基取代的R 1> R 2> N：4-7元杂环; R 3>：H，-C（= O）-C（R 4）（R 5）-N（R 7）（R 6）（A），-C（= O）-C （R 9）-N（R 10）-C（= O）-C（R 11）（R 12>） - N（R 13）（R 14）（B） C（= O）-C（R 8）（R 9）-N（R 10）-C（= O）-L 1 -N（R 15）（R 16）（C） -C（= O）-L 2，-N（R 16）（R 17）（D），-C（= O）-L 2 -N（R 19） C（R 11）（R 12>）-N（R 13）（R 13）（E）或-C（= O）-L 2 -N（R 19）-C（= O） -L 1 -N（R 15）（R 16>）（F）; L 1>，L 2>：（2-6C） - 烷二基; R 4>，R 8>：H或天然氨基酸的侧基或其同源或异构体; 和R 6> R 7> R 13> -R 18>：H或（1-4C） - 烷基; 或R 6> R 7> N，R 13> R 14> N，R 15> R 16> N，R 17> R 18> N：任选被1或2（1- 4C） - 烷基，氨基，OH或（1-4C） - 烷氧基; 或R 7> R 4>：吡咯烷 - 或哌啶环; R 5> R 9> R 10> R 12>，R 19>：H或CH 3; 和R 11> H或天然α-氨基酸的侧基或其同源或异构体; 或R 14> R 11>：吡咯烷 - 或哌啶环。 独立索赔包括：（一）（一）的准备工作; 和（2）药物，其包含（I）与一种或多种另外的活性剂组合，其包含改变脂肪代谢的活性剂，抗糖尿病药物，减压剂和抗血栓活性剂。 活动：肌肉发育。 Cardiant; Vasotropic; 抗心绞痛; 降血糖; 止痛; 降血脂; 低血压; 抗心律不整; 抗炎; 抗凝血剂; 溶栓; 脑保护; 内分泌根; 银屑病; 抗脂溢; 皮肤; 眼科; 伤药; 杀病毒; 心血管根; 神经保护; 精神药物; 抗帕金森氏病; 镇惊; 抗抑郁药; 抑制细胞生长; 止吐剂; 胃肠道根; 抗溃疡; 免疫抑制; 抗关节炎; 抗风湿; 呼吸根; 平喘; CNS根; Nephrotropic; 厌食; 抗甲状腺; 同化; 骨科; 血管生成调节剂 机制：腺苷A1受体激动剂; 腺苷A2b受体激动剂。 在中国仓鼠卵巢细胞系中测试（I）激动腺苷A1受体的能力。 结果表明，2 - （{[2-（4-氯苯基）-1,3-噻唑-4-基]甲基}硫烷基）-6 - [（2-氟甲基）氨基] -4- [4-（2 - 羟基乙氧基）苯基]吡啶-3,5-二腈表现出0.05nM的中值有效浓度。

公开(公告)号：EP2391620B1

公开(公告)日：2014-05-07

申请号：EP10700508.4

申请日：2010-01-19

申请人： Bayer Intellectual Property GmbH

发明人： VAKALOPOULOS, Alexandros ,  MEIBOM, Daniel ,  ALBRECHT-KÜPPER, Barbara ,  ZIMMERMANN, Katja ,  KELDENICH, Joerg ,  LERCHEN, Hans-Georg ,  NELL, Peter ,  SÜSSMEIER, Frank ,  KRENZ, Ursula

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07K5/037 ,  C07K5/062 ,  A61K31/4439 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K47/64 ,  C07D417/12 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/06165

公开(公告)号：EP2331048A4

公开(公告)日：2012-05-09

申请号：EP09759108

申请日：2009-05-29

申请人： OWEN DONALD ,  FAN LILI

发明人： OWEN DONALD ,  FAN LILI

IPC分类号： C07K7/06 ,  A61K31/74 ,  A61K38/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/10 ,  A61P31/02 ,  A61Q1/02 ,  A61Q5/00 ,  A61Q19/08 ,  B01F3/00 ,  B01F17/00 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08 ,  C07K5/10

CPC分类号： A61K38/01 ,  A61K8/0291 ,  A61K8/06 ,  A61K8/64 ,  A61K47/6907 ,  A61Q1/02 ,  A61Q17/04 ,  A61Q19/08 ,  A61Q19/10 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/06095 ,  C07K5/06113 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/081 ,  C07K5/0815 ,  C07K5/0817 ,  C07K5/0819 ,  C07K5/1008 ,  C07K5/101 ,  C07K5/1013 ,  C07K5/1019 ,  C07K5/1021 ,  C07K7/06

摘要： Oligomeric acylated biosurfactants ("OABs") having low critical micelle concentrations of from about 1.0 ppm to about 200 ppm, preferably less than about 50 ppm, in an aqueous solution of Minimal Essential Media that can lower the surface tension in the aqueous MEM environment to less than about 50 dynes/cm2 and have the ability to increase metabolic soluble proteins and/or increase synthesis of extracellular skin matrix proteins and/or increase rates of cell turnover while at the same time exhibiting comparatively low toxicity-preferably, an LD50 of greater 200 ppm in 37 year-old female fibroblast cells. Another aspect of the present invention is directed to the use of OABs in formulations that are topically-applied, by which is meant the formulation is placed in direct contact with the skin, hair and nails as well as mucosa of the eyes, ears, nose, mouth, anus and vagina.

摘要翻译： 在Minimal Essential Media的水溶液中具有约1.0ppm至约200ppm，优选小于约50ppm的低临界胶束浓度的低聚酰化生物表面活性剂（“OAB”）可以将含水MEM环境中的表面张力降低至 小于约50达因/厘米2，并且具有增加代谢可溶性蛋白质和/或增加细胞外皮肤基质蛋白质的合成和/或增加细胞周转率的能力，同时显示较低的毒性 - 优选LD 50较大 在37岁的女性成纤维细胞中为200ppm。 本发明的另一方面涉及OABs在局部应用的制剂中的用途，通过这些方法将制剂置于与皮肤，头发和指甲以及眼睛，耳朵，鼻子的粘膜直接接触 ，嘴，肛门和阴道。

公开(公告)号：EP2268657A4

公开(公告)日：2011-04-13

申请号：EP09723139

申请日：2009-03-18

申请人： JACKSON H M FOUND MILITARY MED

发明人： ARISPE NELSON

IPC分类号： C07K7/06 ,  A61K38/08 ,  A61P25/28 ,  G01N33/50 ,  G01N33/68

CPC分类号： A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61K38/08 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/1024 ,  C07K14/4711 ,  G01N33/5041 ,  G01N33/5058 ,  G01N33/6872 ,  G01N33/6896 ,  G01N2333/4709 ,  G01N2500/00 ,  G01N2800/2821

公开(公告)号：EP1781596B1

公开(公告)日：2008-10-08

申请号：EP05770911.5

申请日：2005-07-12

申请人： XenoPort, Inc.

发明人： XU, Feng ,  GALLOP, Mark A. ,  SASIKUMAR, Vivek

IPC分类号： C07C237/12 ,  C07K5/062 ,  C07C323/60 ,  C07K5/068 ,  C07K5/072 ,  C07K5/078 ,  C07D233/54 ,  C07C237/20 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/28 ,  A61K38/05 ,  A61K31/16

CPC分类号： C07C323/60 ,  A61K38/00 ,  C07C229/22 ,  C07C237/12 ,  C07C237/20 ,  C07D233/64 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06069 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/06095 ,  C07K5/06113 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/06165

摘要： The present invention provides propofol prodrugs, methods of making propofol prodrugs, pharmaceutical compositions of propofol prodrugs and methods of using propofol prodrugs and pharmaceutical compositions thereof to treat or prevent diseases or disorders such as migraine headache pain and post?chemotherapy or post?operative surgery nausea and vomiting.

公开(公告)号：EP0981542B1

公开(公告)日：2004-08-04

申请号：EP98925527.8

申请日：1998-05-04

申请人： Bayer HealthCare AG

发明人： LERCHEN, Hans-Georg ,  VON DEM BRUCH, Karsten ,  BAUMGARTEN, Jörg ,  SPERZEL, Michael

IPC分类号： C07K9/00 ,  C07H15/203 ,  C07D491/22 ,  A61K38/14 ,  A61K31/70

CPC分类号： C07K9/001 ,  A61K38/00 ,  C07H15/26 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/06095 ,  C07K5/06147

摘要： The invention relates to 20(S) camptothecin glycoconjugates, wherein a 3-O-methylated beta -L-fucose element is bonded to the 20-hydroxyl group of a camptothecin derivative by means of a thiourea-modified peptide spacer. The invention also relates to a method for the production of the inventive compounds and to the use thereof as medicaments, specially in the field of cancer diseases.

公开(公告)号：EP1206444B1

公开(公告)日：2003-11-12

申请号：EP00953198.9

申请日：2000-08-23

申请人： Morphochem AG

发明人： WEBER, Lutz ,  FUCHS, Thilo ,  ILLGEN, Katrin ,  DOEMLING, Alexander ,  CAPPI, Michael

IPC分类号： C07C251/24 ,  C07D213/50 ,  C07D207/34 ,  C07D241/04 ,  C07D295/14 ,  C07D231/14 ,  C07D209/14 ,  A61K31/135 ,  A61K31/395

CPC分类号： C07K5/06078 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06104 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06147

摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, hydrate or formulation thereof. These compounds can be used for the inhibition of tryptase and for the treatment and/or prevention of diseases that are mediated by tryptase activity.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物，水合物或制剂。 这些化合物可用于抑制类胰蛋白酶并用于治疗和/或预防由类胰蛋白酶活性介导的疾病。

公开(公告)号：EP0659179B1

公开(公告)日：2001-11-21

申请号：EP93920190.1

申请日：1993-08-18

申请人： Merck & Co., Inc.

发明人： BOCHIS, Richard, J. ,  WYVRATT, Matthew, J. ,  SCHOEN, William, R. ,  DEVITA, Robert, J.

IPC分类号： C07D209/40 ,  C07D215/38 ,  C07D223/16 ,  C07D225/06 ,  C07D281/10 ,  C07K5/06 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/47 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D223/16 ,  A23K20/132 ,  A23K20/137 ,  A61K38/25 ,  A61K38/28 ,  A61K38/29 ,  A61K38/30 ,  C07D281/10 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06069 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/06156 ,  A61K2300/00 ,  A61K31/66 ,  A61K31/00

摘要： There are disclosed certain novel compounds identified as benzo-fused lactams which promote the release of growth hormone in humans and animals. This property can be utilized to promote the growth of food animals to render the production of edible meat products more efficient, and in humans, to increase the stature of those afflicted with a lack of a normal secretion of natural growth hormone. Growth promoting compositions containing such benzo-fused lactams as the active ingredient thereof are also disclosed.